Производитель
-Ирбитский химфармзавод ОАО
Страна происхождения
Россия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
BR
Анальгетики-антипиретики
Формы выпуска
- 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
- 10 таблеткадан қағаз негізіндегі біріктірілген қаптама материалынан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салады.
- Пішінді ұяшықты немесе пішінді ұяшықсыз қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықтың тең санымен топтық қаптамаға салынады.
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в групповую коробку из картона.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.
Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли.
Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и оказывает антиагрегантное действие.
Фармакокинетика
Абсорбциясы
Ішке қабылдағанда тез және толық абсорбцияланады. Абсорбция кезінде ішек қабырғасында және бауырда негізгі метаболит - салицил қышқылын түзе отырып, жүйеалдылық элиминацияға ұшырайды (деацетилденеді). Қан плазмасындағы өте жоғары концентрациясына 10-20 мин (ацетилсалицил қышқылы) немесе 45-120 мин (салицилаттардың жалпы деңгейі) кейін жетеді.
Таралуы
Ацетилсалицил қышқылы организмнің көптеген тіндеріне және сұйық орталарына таралады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Аздаған мөлшерде емшек сүтімен шығарылады.
Плазма ақуыздарының қышқылдармен байланысу дәрежесі ацетилсалицил қышқылы үшін 49-70% және салицил қышқылы үшін 66-98% құрайтын концентрацияға тәуелді. Препараттың енгізілген дозасының 50 % бауыр арқылы алғашқы өту кезінде метаболизденеді.
Биотрансформациясы
Ацетилсалицил және салицил қышқылдарының метаболиттері салицил қышқылының глицинконъюгаты, гентизин қышқылы және оның глицинконъюганты болып табылады. Салицилаттардың биотрансформациясы көптеген тіндерде және несепте табылатын 4 негізгі метаболит түзілуімен көбінесе бауырда жүреді.
Элиминациясы
Салицилаттардың экскрециясы көбінесе бүйрек өзекшелерінде өзгермеген түрде (60 %) және метаболиттер түрінде белсенді секреция жолымен жүзеге асырылады. Экскреция жылдамдығы дозаға байланысты - аздаған дозаларды қабылдаған кезде жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды, ал дозаны арттырумен 15-30 сағатқа дейін созылуы мүмкін.
Дозаға тәуелділігі (тәуелсіздігі)
Деректер жоқ.
Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі
Қабынуға қарсы әсері препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 күннен соң пайда болады (тіндерде шамамен 150-300 мкг/мл құрайтын салицилаттардың тұрақты емдік деңгейі түзелгеннен кейін), 20-30 мг % концентрациясында ең жоғары деңгейіне жетеді және барлық қолдану кезеңінде сақталады.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется) с образованием основного метаболита – салициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов).
Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В небольших количествах выводится с грудным молоком.
Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.
Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.
Особые условия
При сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; гиперурикемии.
Особые указания и меры предосторожности при применении
- Во избежание передозировки, при одновременном приеме с другими лекарственными средствами необходимо удостовериться, что они не содержат ацетилсалициловой кислоты.
- У детей с признаками вирусной инфекции (в частности, ветряной оспы и гриппозной инфекции), некоторые из которых (но не все) получали ацетилсалициловую кислоту, отмечался синдром Рея, который представляет собой крайне редкое заболевание, угрожающее жизни. По этой причине у таких детей ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по указанию врача, если другие меры не привели к желаемым результатам. При сохранении рвоты, спутанности сознания либо расстройства поведения прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить.
- При появлении боли у пациентов, на протяжении длительного периода времени принимающих болеутоляющие средства в высоких дозах, не следует продолжать лечение с дальнейшим увеличением дозы.
- Регулярное применение болеутоляющих средств, в частности, комбинированная терапия несколькими болеутоляющими средствами, может привести к развитию стойкого нарушения функции почек. Существует риск почечной недостаточности.
- При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может обусловить развитие гемолиза. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать только по указанию врача.
В следующих группах пациентов необходимо проводить лечение в условиях усиленного мониторинга функций организма:
- Пациенты с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями либо гастритом в анамнезе.
- Пациенты с почечной недостаточностью.
- Пациенты с печеночной недостаточностью.
- Пациенты с астмой: у некоторых пациентов приступ астмы может быть вызван аллергией на нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту. В этом случае прием данного лекарственного средства противопоказан.
- Пациентки с метроррагией или меноррагией (риск усиления и удлинения менструального цикла)
- Желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации могут возникать в любой момент времени в период лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов либо тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Относительный риск развития указанных состояний отмечается у пациентов пожилого возраста, пациентов с низкой массой тела, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. В случае развития желудочно-кишечных кровотечений лечение следует немедленно прекратить.
- Учитывая ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое наблюдается даже при низких дозах и сохраняется на протяжении нескольких дней, пациенты должны быть проинформированы, что в случае хирургического вмешательства, даже незначительного (например, удаления зуба), повышается риск кровотечения.
- В анальгетических или жаропонижающих дозах ацетилсалициловая кислота подавляет выделение мочевой кислоты, а в дозах, в которых ее применяют в ревматологии (противовоспалительных дозах), ее действие характеризуется как урикозурическое.
Во время беременности или лактации
Беременность
Вследствие подавления синтеза простагландинов препарат может оказывать неблагоприятное влияние на течение беременности и (или) развитие эмбриона/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольного аборта, порока сердца и гастрошизиса при приеме ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Абсолютный риск пороков развития со стороны сердечно-сосудистой системы возрос с менее 1 до приблизительно 1,5 %. По всей видимости, риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения.
Ацетилсалициловую кислоту следует принимать в первые 24 недели аменории только в случае крайней необходимости. При применении ацетилсалициловой кислоты у женщин, планирующих забеременеть, либо у женщин, которые забеременели и с момента последней менструации, у которых еще не прошло 24 недели, доза препарата должна быть максимально низкой, а курс лечения - максимально коротким.
По истечении 24 недель аменореи прием ингибиторов синтеза простагландинов может подвергать плод следующим рискам:
- Сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- Нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На поздних сроках беременности у матери и плода могут отмечаться следующие нарушения:
- Удлинение продолжительности кровотечения вследствие подавления агрегации тромбоцитов. Данное действие может проявляться даже при приеме ацетилсалициловой кислоты в очень низких дозах.
- Торможение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке или продлению родов.
Период лактации
Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому ее применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ацетилсалициловая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Состав
- Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы - 0,5 г,
қосымша заттар: лимон қышқылы, картоп крахмалы, тальк.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: кислота ацетилсалициловая - 0,5 г,
вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, тальк.
Ацетилсалициловая кислота показания к применению
- Қолданылуы
- орташа немесе әлсіз білінетін ауыру синдромын емдеуде: бас ауыру (оның ішінде абстинентті синдром кезінде), тіс ауыру, тамақтың ауыруы, арқа мен бұлшықеттің ауыруы, буынның ауыруы, етеккір кезінде ауыру;
- суық тию және басқа да инфекциялық-қабыну аурулары кезінде ересектерде және 16 жастан асқан балаларда дене температурасы жоғарылағанда
- лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации;
- повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 лет при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота противопоказания
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацетилсалицил қышқылына, басқа да салицилатқа немесе 6.1-бөлімде тізбеленген қосымша заттардың біріне аса жоғары сезімталдық;
- асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы (өршу сатысында);
- геморрагиялық диатездер, геморрагияларға бейімділік, жоғары қанағыштық, қан ұюының бұзылуы (телеангиоэктазия, тромбоцитопениялық пурпура, гемофилия, Виллебранд ауруы, гипопротромбинемия, К дәрумені тапшылығы, тромбоцитопения);
- «аспириндік триада»: бронх демікпесі, мұрын мен мұрын маңы қойнауларының қайталанған полипозы және ацетилсалицил қышқылының жақпаушылығының бірігуі;
- жүректің жедел жеткіліксіздігі;
- қолқаның қатпарланатын аневризмасы;
- портальді гипертензия;
- бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігі;
- подагра және подагралық артрит;
- метотрексатты аптасына 15 мг және одан астам дозада қабылдау;
- жүктілік және лактация кезеңі;
- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге;
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;
Сақтықпен антикоагулянттармен қатар жүретін емде; асқазан және/немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы (анамнезде), ойық жараның созылмалы немесе қайталанап жүруін немесе асқазан-ішектен қан кетулер эпизодтарын қоса; гиперурикемия.
- повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или другим компонентам препарата
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения)
- геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (телеангиоэктазия, тромбоцитопеническая пурпура, гемофилия, болезнь Виллебранда, гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения)
- «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты
- острая сердечная недостаточность
- расслаивающая аневризма аорты
- портальная гипертензия
- почечная и печеночная недостаточность
- подагра и подагрический артрит
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; гиперурикемии.
Ацетилсалициловая кислота дозировка
- Дозалану режимі
Ауыру синдромы кезінде ересектерге: бір реттік доза 0,25 - 0,5 г (1/2-1 таблетка), ең жоғары бір реттік доза - 1,0 г (0,5 г-ден 2 таблетка), ең жоғары тәуліктік доза 3,0 г (0,5 г-ден 6 таблетка) құрайды, бір реттік дозаны қажет болғанда тәулігіне 3 - 4 рет 4 сағаттан кем емес аралықпен қабылдауға болады.
16 жастан асқан балаларға тәулігіне 2 рет 250 мг (1/2 таблеткадан) бір реттік дозада тағайындайды, ең жоғары тәуліктік доза 750 мг.
Ыстықты түсіретін дәрі ретінде 38,5°С асатын дене температурасында (анамнезінде фебрильді құрысулармен пациенттерде - 37,5 °С асатын температурада) 0,5-1,0 г дозада тағайындайды.
Препаратты қабылдау режимін тұрақты сақтау температураның күрт жоғарылауын болдырмауға және ауыру синдромы қарқындылығын азайтуға мүмкіндік береді.
Ацетилсалицил қышқылын қабылдау ұзақтығы дәрігердің кеңесінсіз 4 күннен аспауы керек.
Способ применения: внутрь, препарат следует принимать после еды, запивая водой.
При болевом синдроме взрослым : разовая доза составляет 0,25 – 0,5 г (1/2-1 таблетка), максимальная разовая доза – 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С) в дозе 0,5 – 1,0 г.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Длительность приема (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.
Ацетилсалициловая кислота побочные действия
- Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Белгісіз:
Қан кету және қан кетуге бейімділік (мұрыннан қан кету, қызыл иектің қанталауы, теріге қан құйылуы және т.б.), сондай-ақ олардың ұзақтығының артуы. Қан кету қаупі ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4-8 күн өткен соң да сақталуы мүмкін. Сондықтан, хирургиялық араласу кезінде қан кету қаупі жоғарылауы мүмкін. Сонымен қатар, бассүйекішілік қан құйылу және асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін.
Иммун жүйесі тарапынан бұзылулар
Сирек:
Тыныс алу жолдарының, асқазан-ішек жолдарының және жүрек-қантамыр жүйесінің жоғары сезімталдық реакциялары, әсіресе демікпеден зардап шегетін науқастарда.
Симптомдары келесідей болуы мүмкін: қан қысымының төмендеуі, тұншығу ұстамалары, ринит, мұрын бітелуі, анафилаксиялық шок немесе Квинке ісінуі.
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Белгісіз: Бас ауыруы, бас айналу, есту қабілетінің бұзылуы, құлақтағы шуыл (тиннитус) және сананың шатасуы артық дозаланудың белгісі болуы мүмкін (4.9-бөлімді қараңыз).
Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар
Жиі:
Асқазан-ішек жолдары тарапынан шағымдар, мысалы, қыжыл, жүрек айну, құсу және іштің ауыруы.
Сирек:
Өте сирек перфорацияға әкелуі мүмкін асқазан-ішек жаралары.
Өте сирек жағдайларда темір тапшылығы анемиясына әкелуі мүмкін асқазан-ішектен қан кету.
Асқазан-ішек қабынуы.
Белгісіз:
Ішектің шырышты қабығында бұрын болған зақымданулар болған кезде ішектің саңылауында көптеген жарғақшалар пайда болуы мүмкін, кейіннен стеноздалуы мүмкін (әсіресе ұзақ емдеу кезінде).
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Өте сирек:
Бауыр функциясының көрсеткіштерінің артуы.
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Жоғары сезімталдық реакциялары, мысалы, тері реакциялары.
Сирек:
Жоғары сезімталдық реакциялары, мысалы, ауыр тері реакциялары (көп формалы экссудативті эритемаға дейін).
Бүйрек және несеп шығару жолдарының бұзылуы
Бүйрек функциясының бұзылуы және жедел бүйрек жеткіліксіздігі туралы хабарланды.
Енгізу орнындағы жалпы бұзылулар мен реакциялар
Белгісіз:
Рей синдромы.
- головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения
- снижение аппетита, боли в желудке, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в желудочно-кишечном тракте
- эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения
- синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
- аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты
При длительном применении:
- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
- папиллярный некроз
- отеки
- асептический менингит
- усиление симптомов хронической сердечной недостаточности
- повышение уровня аминотрансфераз в крови
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Бұдан әрі мәтін бойынша келесі анықтамалар пайдаланылады:
Ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы дозалары төмендегідей анықталады: ≥1 г бір реттік доза түрінде және (немесе) тәулігіне ≥3 г.
Ацетилсалицил қышқылының анальгетикалық немесе ыстықты түсіретін дозалары төмендегідей анықталады: бір реттік доза түрінде ≥500 мг және (немесе) тәулігіне ≥3 г.
Тромбоциттер агрегациясын тежейтін әсеріне байланысты төменде көрсетілген заттар арасында өзара әрекеттесулер байқалады: абциксимаб, ацетилсалицил қышқылы, цилостазол, клопидогрел, эпопростенол, эптифибатид, илопрост, илопрост трометамолы, прасугрел, тиклопидин, тирофибан, тикагрелор.
Тромбоциттер агрегациясының бірнеше тежегіштерін қабылдау қан кету қаупін арттырады. Осы сияқты тромбоциттер мен гепарин агрегациясы тежегіштерінің немесе оған ұқсас заттардың, пероральді антикоагулянттар және басқа тромболитикалық препараттардың біріктірілімдеріне де қатысы бар. Бұл фактіні клиникалық мониторингті ұдайы жүргізу арқылы ескеру қажет.
Келесі біріктірілімдерді қолдануға болмайды:
Аптасына бір рет метотрексат > 15 мг дозада және ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда: метотрексаттың жоғары уыттылығы, атап айтқанда, гематологиялық уыттылығы артады (ацетилсалицил қышқылы әсерінен метотрексаттың бүйрек клиренсі төмендеуі салдарынан).
Пероральді антикоагулянттар мен ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда және анамнезінде гастродуоденальді жарасы бар пациенттерде: қан кету қаупі жоғарлайды.
Келесі біріктірілімдер ұсынылмайды:
Пероральді антикоагулянттар мен ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда және анамнезінде гастродуоденальді жарасы жоқ пациенттерде: қан кету қаупі жоғарлайды.
Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар (ҚҚСП) мен ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда: асқазан-ішек ойықжаралары және қан кетулердің даму қаупі жоғарлайды.
Гепарин дозасына байланыссыз төмен молекулалы гепарин (және ұқсас заттар) және емдік дозаларда не егде жастағы (≥ 65 жас) пациенттерде фракцияланбаған гепарин және ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда: қан кету қаупінің жоғарылауы (тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуі және ацетилсалицил қышқылының әсерінен асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабықтарының зақымдануы). Басқа қабынуға қарсы препараттарды немесе басқа анальгетикалық немесе ыстықты түсіретін дәрілерді қолдану ұсынылады.
Клопидогрел (жедел коронарлық синдромы бар пациенттерде осы біріктірілім үшін бекітілген айғақтарсыз): қан кету қаупінің жоғарылауы. Егер препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болса, онда мұқият клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
Тиклопидин: қан кету қаупінің жоғарылауы. Егер препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болса, онда мұқият клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
Урикозуриялық дәрілер (бензбромарон, пробенецид): бүйрек өзекшелерінен шығарылған кезде несеп қышқылын бәсекелес ығыстыру салдарынан урикозуриялық әсердің төмендеуі.
Глюкокортикоидтар (гидрокортизонмен орын алмастыру емін қоспағанда) және ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы дозаларда: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Пеметрексед бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 45-тен 80 мл/мин дейін): ацетилсалицил қышқылымен қабынуға қарсы дозаларда біріктіргенде пеметрексед уыттылығы қаупінің жоғарылауы (ацетилсалицил қышқылы әсерінен пеметрекседтің бүйрек клиренсі төмендеуі салдарынан).
Анагрелид: қан кету қаупінің жоғарылауы және тромбозға қарсы әсердің төмендеуі. Егер препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болса, онда мұқият клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
Келесі дәрілік заттарды бір мезгілде қолданған кезде сақтандыру шараларын ұстану қажет:
Диуретиктер, ангиотензин өзгертуші ферменттер (АӨФ) және ангиотензин II рецепторларының антагонистері. Бұл қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда қолданылатын ацетилсалицил қышқылына қатысты: сусыздануы бар пациенттерде бүйрек простагландиндерінің синтезінің төмендеуі нәтижесінде шумақтық сүзілу жылдамдығының төмендеуінен бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Сонымен қатар, біріктірілім гипотензиялық әсердің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Емдеудің басында пациенттер организмінің жеткілікті гидратациялануын қамтамасыз етуге және бүйрек функциясын бақылауға назар аудару қажет.
Метотрексат аптасына бір рет ≤ 15 мг дозада. Бұл қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда қолданылатын ацетилсалицил қышқылына қатысты: метотрексат уыттылығының жоғарлауы, атап айтқанда, гематологиялық уыттылық (ацетилсалицил қышқылы әсерінен метотрексаттың бүйрек клиренсі төмендеуі салдарынан). Біріктірілген емнің бастапқы апталарында аптасына бір рет жалпы қан талдауын жүргізу қажет. Бүйрек функциясы бұзылған (ауырлығы жеңіл дәрежедегі) пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде мұқият мониторинг жүргізу талап етіледі.
Клопидогрел (жедел коронарлық синдромы бар пациенттерде осы біріктірілім үшін бекітілген көрсетілімдер бойынша): қан кету қаупінің жоғарылауы. Мұқият клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
АІЖ ауруларын жергілікті емдеуге арналған дәрілік заттар, антацидтер және белсенділенген көмір: сілтілену салдарынан ацетилсалицил қышқылының несеппен шығарылуының артуы. АІЖ ауруларын жергілікті емдеуге арналған дәрілік заттарды немесе антацидтерді және ацетилсалицил қышқылын қабылдау арасында екі сағат аралықты сақтау ұсынылады.
Пеметрексед бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде: ацетилсалицил қышқылымен қабынуға қарсы дозаларда біріктіргенде пеметрексед уыттылығы қаупінің жоғарылауы (ацетилсалицил қышқылы әсерінен пеметрекседтің бүйрек клиренсі төмендеуі салдарынан) Бүйрек функциясын қадағалау қажет.
Назарға алынуы керек біріктірілімдер:
Глюкокортикоидтар (гидрокортизонмен орын алмастыру емін қоспағанда) анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Деферазироксты қабынуға қарсы, сондай-ақ анальгетикалық және ыстықты түсіретін дозаларда ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп: асқазан-ішек ойықжаралары және қан кетулердің даму қаупінің жоғарлауы.
Төмен молекулалы гепарин (және ұқсас заттар) және профилактикалық дозаларда 65 жастан кіші жастағы пациенттерде фракцияланбаған гепарин: бір уақытта қолдану әртүрлі деңгейлерде гемостазға әсер етеді және қан кету қаупін арттырады. Бұл фактіні профилактика аясында гепаринді (немесе ұқсас заттарды) және ацетилсалицил қышқылын кез келген дозада бір мезгілде қабылдайтын 65 жасқа толмаған пациенттерге ұзақ клиникалық мониторинг жүргізу жолымен, қажет болған жағдайда зертханалық көрсеткіштерді кеңейтілген бақылау арқылы ескеру қажет.
Тромболитикалық препараттар: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин): синергиялық әсерлерге байланысты асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.
Келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде жанама әсерлердің пайда болуының жоғары қаупіне дейін әсер етудің күшеюі
Алкоголь: АІЖ аймағында ойық жара және қан кету қаупінің жоғарылауы;
Дигоксин: плазмадағы концентрацияның жоғарылауы;
Диабетке қарсы дәрілер: қандағы қант деңгейі төмендеуі мүмкін;
Вальпрой қышқылы: плазма ақуыздары бар қосылыстардан салицилаттармен ығыстыру, нәтижесінде оның уыттылығы артады.
4.6 Фертильділік, жүктілік және лактация
Жүктілік
Простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі салдарынан препарат жүктілік ағымына және (немесе) эмбрион/шарана дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелері жүктіліктің ерте мерзімінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдау кезінде өздігінен түсік тастау, жүрек ақауы мен гастрошизис қатерінің ұлғаюын көрсетеді.
Жүрек-қантамыр жүйесі жағынан даму ақауларының абсолютті қаупі 1-ден шамамен 1,5%-ға дейін өсті. Шамасы, қауіп дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты артуы мүмкін.
Жануарларды зерттеу барысында простагландин синтезінің тежегіштерін қолдану имплантация алдындағы және имплантациядан кейінгі кезеңде түсік тастау жағдайларының көбеюіне, сондай-ақ эмбрион/ұрықтың өліміне әкелетіні көрсетілген. Бұдан басқа, органогенез кезеңінде простагландиндер синтезіне тежейтін әсері бар заттың әсеріне ұшыраған жануарларда әртүрлі даму кемістіктерінің, оның ішінде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жиілігі артқаны туралы хабарланды.
Ацетилсалицил қышқылын аса қажет болған жағдайда ғана аменорияның алғашқы 24 аптасында қабылдау керек. Ацетилсалицил қышқылын жүкті болуды жоспарлап отырған әйелдерде немесе жүкті болған әйелдерде және соңғы етеккір сәтінен бастап, әлі 24 апта өтпеген болса, препарат дозасы барынша төмен, ал емдеу курсы барынша қысқа болуы керек.
Аменореяның 24 аптасы өткеннен кейін простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдау ұрыққа келесі қауіпті төндіруі мүмкін:
- Жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің ерте жабылуы және өкпе гипертензиясы);
- Бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін.
Жүктіліктің кеш мерзімінде ана мен ұрықта мынадай бұзылулар болуы мүмкін:
- Тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуі салдарынан қан кету ұзақтығының ұзаруы. Бұл әрекет ацетилсалицил қышқылын өте төмен мөлшерде қабылдаған кезде де көрінуі мүмкін.
- Босануды кешіктіруге немесе ұзартуға әкелетін жатырдың жиырылу әрекетін тежеу.
Емшек емізу кезеңі
Ацетилсалицил қышқылы емшек сүтіне енеді, сондықтан оны емізу кезінде қолдану ұсынылмайды (4.3 бөлімін қараңыз).
Фертильділік
Овуляцияға әсер ету есебінен, циклооксигеназдардың белсенділігін/ простаглан-диндердің синтезін басатын дәрілік заттар әйелдерде фертильділікке жағымсыз әсер етуі мүмкін. Бұл әсер емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды.
4.7 Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері
Ацетилсалицил қышқылы көлік жүргізу немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.
Далее по тексту используются следующие определения:
Противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты определяются следующим образом: ≥ 1 г в виде однократной дозы и (или) ≥ 3 г/сут.
Анальгетические или жаропонижающие дозы ацетилсалициловой кислоты определяются следующим образом: ≥ 500 мг в виде однократной дозы и (или) < 3 г/сут.
Ввиду ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов между указанными ниже веществами наблюдается взаимодействие: абциксимаб, ацетилсалициловая кислота, цилостазол, клопидогрел, эпопростенол, эптифибатид, илопрост, илопроста трометамол, прасугрел, тиклопидин, тирофибан, тикагрелор.
Прием нескольких ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивает риск кровотечений. То же самое касается комбинации ингибиторов агрегации тромбоцитов и гепарина или аналогичных веществ, пероральных антикоагулянтов и других тромболитических препаратов. Данный факт необходимо учитывать путем регулярного проведения клинического мониторинга.
Следующие комбинации противопоказаны:
- Метотрексат в дозах > 15 мг один раз в неделю и ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах: повышенная токсичность метотрексата, а именно, гематологическая токсичность (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата под действием ацетилсалициловой кислоты).
- Пероральные антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах и у пациентов с гастродуоденальной язвой в анамнезе: повышенный риск кровотечений.
Следующие комбинации не рекомендуются:
- Пероральные антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота в анальгетических и жаропонижающих дозах у пациентов без гастродуоденальной язвы в анамнезе: повышенный риск кровотечений.
- Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах: повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Низкомолекулярный гепарин (и аналогичные вещества) и нефракционированный гепарин в терапевтических дозах либо у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) вне зависимости от дозы гепарина и ацетилсалициловая кислота, применяемая в противовоспалительных, а также анальгетических или жаропонижающих дозах: повышенный риск кровотечений (подавление агрегации тромбоцитов и поражение слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки под действием ацетилсалициловой кислоты). Рекомендуется применять другие противовоспалительные препараты либо другие анальгетические или жаропонижающие средства.
- Клопидогрел (не по утвержденным показаниям для данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом): повышенный риск кровотечений. Если одновременное применение препаратов неизбежно, рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга.
- Тиклопидин: повышенный риск кровотечений. Если одновременное применение препаратов неизбежно, рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга.
- Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид): снижение урикозурического действия вследствие конкурентного вытеснения мочевой кислоты при выведении в почечных канальцах.
- Глюкокортикоиды (за исключением заместительной терапии гидрокортизоном) и ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах: повышенный риск кровотечений.
- Пеметрексед у пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 80 мл/мин): повышенный риск токсичности пеметрекседа (вследствие снижения почечного клиренса пеметрекседа под действием ацетилсалициловой кислоты) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах.
- Анагрелид: повышенный риск кровотечений и снижение антитромботического действия. Если одновременное применение препаратов неизбежно, рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими лекарственными средствами:
- Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Это касается ацетилсалициловой кислоты, применяемой в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах: ввиду уменьшения скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза почечных простагландинов у пациентов с обезвоживанием может развиться острая почечная недостаточность. Кроме того, комбинация может привести к снижению гипотензивного действия. В начале лечения необходимо обращать внимание на обеспечение достаточной гидратации организма пациентов и следить за функцией почек.
- Метотрексат в дозах ≤ 15 мг один раз в неделю. Это касается ацетилсалициловой кислоты, применяемой в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах: повышенная токсичность метотрексата, в частности, гематологическая токсичность (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата под действием ацетилсалициловой кислоты). В первые недели комбинированной терапии необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю. У пациентов с нарушением функции почек (легкой степени тяжести), а также у пациентов пожилого возраста требуется проведение тщательного мониторинга.
- Клопидогрел (по утвержденным показаниям для данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом): повышенный риск кровотечений. Рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга.
- Лекарственные средства для местного применения при лечении заболеваний ЖКТ, антациды и активированный уголь: усиленное выведение ацетилсалициловой кислоты с мочой вследствие ее подщелачивания. Между приемами лекарственных средств для местного лечения заболеваний ЖКТ либо антацидов и ацетилсалициловой кислоты рекомендуется соблюдать интервал в два часа.
- Пеметрексед у пациентов с нормальной функцией почек: повышенный риск токсичности пеметрекседа (вследствие снижения почечного клиренса под действием ацетилсалициловой кислоты) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах. Необходимо следить за функцией почек.
Комбинации, на которые следует обратить внимание:
- Глюкокортикоиды (за исключением заместительной терапии гидрокортизоном) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в анальгетических и жаропонижающих дозах: повышенный риск кровотечений.
- Деферазирокс в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных, а также анальгетических и жаропонижающих дозах: повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Низкомолекулярный гепарин (и аналогичные вещества) и нефракционированный гепарин в профилактических дозах у пациентов в возрасте младше 65 лет: одновременное применение оказывает влияние на гемостаз на различных уровнях и повышает риск кровотечений.
Данный факт необходимо учитывать пациентам в возрасте младше 65 лет, одновременно принимающим гепарин (или аналогичные вещества) в рамках профилактики и ацетилсалициловую кислоту в любых дозах, путем проведения длительного клинического мониторинга, при необходимости расширенного контролем лабораторных показателей.
- Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин): повышенный риск кровотечений.
Передозировка
Артық дозалануы
Артық дозалану қаупіне егде жастағы пациенттер және әсіресе кішкентай балалар бейімдеу (емдеу кезінде артық дозалануы немесе жиі кездесетін кездейсоқ улану) келеді. Көрсетілген популяцияларда артық дозалануы өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.
Симптомдары
Орташа ауыр улану:
Бұл симптомдар, мысалы, құлақтағы шуыл, есту қабілетінің жоғалуы, бас ауыруы және бас айналуы артық дозалануын көрсетеді және дозаны төмендеткен кезде қайтымды болып келеді.
Ауыр улану:
Симптомдары: қызба, гипервентиляция, кетоз, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, кома, қан айналым коллапсы, тыныс алу жеткіліксіздігі, ауыр гипогликемия.
Балаларда тіпті 100 мг/кг бір реттік дозаны қабылдау өлімге әкеп соқтыратын артық дозалануға әкелуі мүмкін.
Емі:
- Аурухананың арнайы бөлімшесіне жатқызу.
- Асқазан-ішек жолдарын шаю және белсендірілген көмірді қолдану.
- Қышқыл -сілтілік теңгерімді түзету.
- Несепті сілтелендіру және несептің pH деңгейін мониторингілеу.
- Қатты уланғанда гемодиализ.
- Симптоматикалық емдеу.
Опасности передозировки подвержены пациенты пожилого возраста и особенно маленькие дети (терапевтическая передозировка или, что случается чаще, случайное отравление). В указанных популяциях передозировка может привести к летальному исходу.
Симптомы
Умеренно тяжелое отравление:
Такие симптомы, как, например, звон в ушах, потеря слуха, головная боль и головокружение, указывают на передозировку и проходят при снижении дозы.
Тяжелое отравление:
Симптомы: жар, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, коллапс кровообращения, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.
У детей прием даже однократной дозы в 100 мг/кг может привести к передозировке с летальным исходом.
Лечение:
- Госпитализация в специализированное отделение.
- Промывание желудочно-кишечного тракта и введение активированного угля.
- Коррекция кислотно-щелочного баланса.
- Подщелачивание мочи и мониторинг уровня pH мочи.
- Гемодиализ при тяжелом отравлении.
- Симптоматическое лечение.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Ацетилсалициловая кислота табл 0
- 5г №10 (Ирбит)
Скидки
