Производитель
-Технолог ЧАО
Страна происхождения
Украина
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Противогрибковое средство для системного применения
Формы выпуска
- По 1 (для дозировок 50 мг и 100 мг) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки (для дозировки 150 мг) по 1 таблетке, или по 1 контурной ячейковой упаковки по 2 таблетке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона
- По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания). Биодоступность - 90%. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 часа.
Связь с белками плазмы крови - 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).
Прием в первый день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигнуть равновесной 90 % концентрации на второй день.
Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 часов и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.
У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.
В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме препарата в дозе 50 мг/сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных. Через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.
Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы выявляется в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируемые метаболиты не выявлены.
Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.
Особые условия
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.
При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - флуконазол 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25 (Коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80.
- Одна капсула содержит:
активное вещество: флуконазол - 50 мг ,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон, крахмал картофельный
Флуконазол показания к применению
- Применяют у взрослых пациентов с целью лечения:
- криптококковый менингит
- кокцидиоидомикоз
- инвазивный кандидоз
- слизистый кандидоз, в том числе кандидоз ротоглотки, пищевода, кандидурия, хронический кожно-слизистый кандидоз
- хронический атрофический кандидоз полости рта (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при недостаточной гигиене полости рта или недостаточном местном лечении
- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, когда местное лечение невозможно
- кандидозный баланит, когда местная терапия неприменима
- дерматомикозы, включая микозы стоп, туловища, дерматомикоз, разноцветный лишай и кожные кандидозы, когда показано системное лечение
- дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами неприемлемо.
Применяют у взрослых пациентов с целью профилактики:
- рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива
- рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов, инфицированных ВИЧ, которые подвержены высокому риску возникновения рецидива
- снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год)
- профилактика кандидозной инфекции у пациентов с длительной нейтропенией (например, у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями, проходящими химиотерапию, или у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
Детский и подростковый возраст от 6 до 18 лет:
- кандидоз слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивный кандидоз, криптококковый менингит
- профилактика кандидозных инфекций у пациентов с иммунодефицитом
- в качестве поддерживающей терапии, чтобы предотвратить рецидив криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.
Лечение может быть назначено до того, как станут известны результаты бактериологического и других лабораторных исследований. Однако, после того как эти результаты станут известны, следует внести соответствующую коррекцию в противоинфекционное лечение.
При применении данного препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противогрибковых лекарственных средств.
- - криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом)
- генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
- кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандиду-рия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); неинвазивные бронхолегочные кандидозы
- генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирую-щий), кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных зло
Флуконазол противопоказания
- - повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата
- одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- - повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой
- одновременный прием терфенадина во время многократного примене-ния Флуконазола в дозе 400 мг/сут и более
- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, таких как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинин
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Флуконазол дозировка
- Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки.
Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Взрослые.
При криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию в дозе 200 мг можно продолжать в течение длительного времени.
При кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней
При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно в дозе 150 мг
При инфекции кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю.
Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска
Детям с 6 лет.
При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы
> 50 100%
11–50 50%
Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.
- Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Взрослые:
-при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель;
-для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного времени;
-при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
-при орофарингеальном кандидозе – по 50 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают флуконазол в капсулах по 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза флуконазола обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
-для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут;
-при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг;
-150мг один раз в неделю или по 50 мг (в лекарственной форме капсулы по 50 мг) один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Детям с 6 лет.
При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в тече-ние 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью препарата.
Пациенты пожилого возраста:
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы
> 50 100 %
11–50 50 %
Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.
Флуконазол побочные действия
- Часто
- снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль
- головная боль, головокружение, усталость
- кожная сыпь
Редко
- нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)
- гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)
- судороги
- многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
- нарушение функции почек
- алопеция
- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.
С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии.
С рифампицином - дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %.
С зидовудином - возможно увеличение их концентраций в крови.
С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения.
С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.
С такролимусом - повышает сывороточные концентрации последнего
С фенитоином - необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффективность.
С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40 %.
Передозировка
Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение, галлюцинации, кожная сыпь, анафилактические реакции.
Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Скидки