Гепарин Лечива

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Гепарин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-СИНТЕЗ ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Формы выпуска

• Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах.
• 50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови - до 95 %, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепари-нового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые условия

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины). ГЕПАРИН нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зави-симости от значения АЧТВ (активированное частичное тромбопластино-вое время). Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно лекарственные средства и проводить биопсию органов. Для разведения гепарина используют только 0,9 % раствор натрия хлорида. Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При применении препарата ГЕПАРИН могут возникать: головокружение, головная боль, тошнота, в связи с этим на время лечения следует воздер-жаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Состав

• 1 мл раствора содержит активное вещество: гепарин натрия 5000 МЕ, вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 9,0 мг, натрия хлорид, вода для инъекций.

Гепарин показания к применению

• - лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов - профилактика тромбоза глубоких вен - профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подвер-женных данной патологии - профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиа-лиза

Гепарин противопоказания

• - гиперчувствительность к гепарину - склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит - аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты - геморрагический инсульт - антифосфолипидный синдром - травма (особенно черепно-мозговая) - неконтролируемая артериальная гипертензия - пролиферативная диабетическая ретинопатия - активная форма туберкулеза - острый и хронический лейкоз - апластическая и гипопластическая анемии - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта - цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода - менструальный период - угрожающий выкидыш - роды (в т.ч. недавние) - недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях - состояние после пункции спинного мозга - беременностьи и период лактации - недоношенным - новорожденным и детям до 3 лет

Гепарин дозировка

• ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида. Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введе-ния 10000 - 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 - 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время - в 1,5-2 раза. Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным спо-собом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены. Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет - 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет - 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Гепарин побочные действия

• Наиболее частые побочные явления - кровотечение, обратимые изменения активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме. ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обрати-мы после отмены препарата. Часто: тромбоцитопения тип I Редко: Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами. - тромбоцитопения - некроз кожи - артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, ин-фаркта миокарда, инсульта - кальцификация мягких тканей - остеопороз, спонтанные переломы костей - гипоальдостеронизм - преходящая алопеция - увеличение активности «печеночных» трансаминаз - бронхоспазм, - коллапс, - ангионевротический отек и анафилактоидные реакции Иногда: - головокружение, - головная боль, - тошнота, - снижение аппетита, - рвота, - диарея - гиперемия кожи, - лекарственная лихорадка, - крапивница, - конъюнктивит, - ринит, - астма, - цианоз, - ощущение угнетения, - лихорадка, - озноб, - кожный зуд и ощущение жара в подошвах, - местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке) - кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами. ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиа-зепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновре-менном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, три-циклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приво-дит к взаимному снижению эффективности. Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие ги-перкалиемии. Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений. Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы: тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения. Лечение: в зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата ГЕПАРИН, или его отменить. Если после отмены препарата ГЕПАРИН кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина - протамина сульфат (или хлорид) (1 мл про-тамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина). В течение 90 минут по-сле внутривенного введения препарата ГЕПАРИН вводят 50 % рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % - в последующие 3 часа. При индивидуальной невосприимчивости и появлении аллергических осложнений ГЕПАРИН отменяют и назначают десенсибилизирующие средства. В случае необходимости продолжения антикоагулянтной тера-пии применяют антикоагулянты непрямого действия.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте