Производитель
-ГРИНДЕКС АО
Страна происхождения
Республика Латвия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Альфа- и бета-адреноблокатор
Формы выпуска
- Таблетки 12,5 мг
- По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- 25 мг таблеткалар.
- Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
- Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
- Таблетки 25 мг.
- 6,25 мг таблеткалар.
- Таблетки 6,25 мг
Фармакологическое действие
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98 99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T? – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.
У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы
Особые условия
Хроническая сердечная недостаточность
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.
В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.
Ортостатическая гипотензия
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.
Нарушения AV проводимости
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.
Брадикардия
Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
Бронхоспастические реакции
У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.
Стенокардия Принцметала
Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).
Заболевание периферических кровеносных сосудов
Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.
Синдром Рейно
Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.
Диабет
Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Тиреотоксикоз
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Myasthenia gravis
Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis.
Псориаз
Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство
При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.
Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.
Синдром прерывания применения
Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1 2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Повышенная чувствительность
Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.
Контактные линзы
Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.
Алкоголь
В период лечения исключается употребление этанола.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 12,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 25 мг карведилол,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің сары тотығы Е 172 (6,25 мг және 12,5 мг таблеткалар үшін), темірдің қызыл тотығы Е 172 (12,5 мг таблеткалар үшін).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
25 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар,
ақ түсті таблеткалар.
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
- Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 6,25 мг карведилол,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің сары тотығы Е 172 (6,25 мг)
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
6,25 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, күңгірт-сары теңбілдерімен сарғыш түсті таблеткалар.
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6,25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
Карвидил показания к применению
- - артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
- - артериялық гипертензияда
- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
- Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Карвидил противопоказания
- гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
-бронхиальная астма
-бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
-АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
-кардиогенный шок
-острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)
-тяжелые нарушения периферического кровообращения
-заболевания периферических сосудов
-одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
-метаболический ацидоз
-одновременное лечение антагонистами ?1-рецепторов или ?2 рецепторов
-феохромоцитома
-печеночная недостаточность
-беременность, период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
-стенокардия Принцметала
-сахарный диабет с кетоацидозом
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
-сахарный диабет, гипогликемия
-гипертиреоз
-депрессия
-миастения
-псориаз
-почечная недостаточность
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
- карведилолға немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық
- бронх демікпесі
- бронх түйілу синдромы, созылмалы бронхит, өкпе эмфиземасы
- II, III дәрежедегі АV блокадасы, синустық түйіннің әлсіздік синдромы, айқын брадикардия (егер тұрақты кардиостимулятор жоқ болса)
- кардиогенді шок
- инотропты әсер ететін препараттарды вена ішіне енгізу қажет болатын жедел және декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша IV функционалдық класс)
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым сын. бағ. 85 мм аз)
- шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары
- шеткері тамырлар аурулары
- бір мезгілде в/і верапамил, дилтиазем немесе аритмияға қарсы басқа дәрілерді (әсіресе, I класс) енгізу
- метаболизмдік ацидоз
- α1-рецепторлар немесе α2 рецепторлар антагонистерімен бір мезгілде емдеу
- феохромоцитома
- бауыр жеткіліксіздігі
- лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)
- Принцметал стенокардиясы
- кетоацидозды қант диабеті
- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Сақтықпен
- қант диабеті, гипогликемия
- гипертиреоз
- депрессия
- миастения
- псориаз
- бүйрек жеткіліксіздігі
гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
-бронхиальная астма
-бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
-АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
-кардиогенный шок
-острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)
-тяжелые нарушения периферического кровообращения
-заболевания периферических сосудов
-одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
-метаболический ацидоз
-одновременное лечение антагонистами ?1-рецепторов или ?2 рецепторов
-феохромоцитома
-печеночная недостаточность
-беременность, период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
-стенокардия Принцметала
-сахарный диабет с кетоацидозом
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
-сахарный диабет, гипогликемия
-гипертиреоз
-депрессия
-миастения
-псориаз
-почечная недостаточность
Карвидил дозировка
- Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач
- Дозалау режимі
Артериялық гипертензияда: алғашқы 2 күнде күніне 1 рет 12,5 мг, артынан күніне 1 рет 25 мг, кемінде 2 апта аралықпен дозаны біртіндеп арттыру мүмкіндігімен. Ең жоғары тәуліктік доза - 50 мг, бүкіл дозаны бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қабылдаумен.
Тұрақты стенокардияда: алғашқы 2 күнде күніне 2 рет 12,5 мг, артынан күніне 2 рет 25 мг. Қажет болса, кемінде 2 апта аралықты сақтап, дозаны біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары бір реттік доза - 50 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 100 мг.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (оймақгүл препараттарымен, диуретиктермен және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен таңдалған ем аясында) - 2 апта бойы күніне 2 рет 3,125 мг-ден бастап, артынан сол дозаны (жақсы көтерімді болса) күніне 2 рет 6,25 мг дейін, одан кейін күніне 2 рет 12,5-25 мг дейін арттырады.
85 кг-ден аз дене салмағында - ең жоғары бір реттік доза 25 мг, ең жоғары тәуліктік доза 50 мг құрайды.
85 кг-ден көп дене салмағында - ең жоғары бір реттік доза 50 мг, ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды.
Егер ем 2 аптадан көп уақытқа тоқтатылса, оны жаңғырту күніне 2 рет 3,125 мг дозадан басталып, доза кейіннен арттырылады.
Емдеу курсының ұзақтығын және дозаны емдеуші дәрігер белгілейді.
Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 %-ға ұлғаяды, сондықтан осы жас тобында дозаны түзету (жартысын азайту) керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилолдың биожетімділігі 4 есе өседі, плазмадағы ең жоғарғы концентрация - 5 есе үлкен; сондықтан осы пациенттер тобы үшін де азайту жағына қарай дозаны түзету керек.
Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 %-ға жоғарылауы байқалды, бұл да дозаны түзетуді талап етті.
Енгізу әдісі және жолы
Сұйықтықтың жетілікті мөлшерімен ішу керек.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач
Карвидил побочные действия
- Часто
-астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
-брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)
-головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение
-диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
-артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
-кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
-бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей
-пурпура
-понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
-почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
-импотенция
-увеличение массы тела
-гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
-нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
Нечасто
-тахикардия
-гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
-билирубинемия
-анемия, лейкопения
-учащенное мочеиспускание
-пониженное либидо
-кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
-шум в ушах
Редко
-полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
-невралгия, амнезия
-геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
-заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
-панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
-недержание мочи у женщин
-запор
-снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
-анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
-ухудшение слуха
Очень редко
-лейкопения
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
Лекарственное взаимодействие
Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.
Фрамакокинетическое взаимодействие
Дигоксин: при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.
Циклоспорин: карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.
В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.
Алюминия гидроксид, холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.
Фармакодинамическое взаимодействие
Противодиабетические препараты, в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.
Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.
Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.
Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.
Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.
Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.
Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.
Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.
НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.
Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение: пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.
- Выраженная брадикардия: 2 мг атропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции: в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм: введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.
- В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам.
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Скидки
