Производитель
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна происхождения
Индия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
BR
Формы выпуска
- 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
- 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
- По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
- 1 мл препараттан қызыл нүктесі және қызыл түсті сақинасы бар, күңгірт янтарь түсті шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. Ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.
- 10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан картон қорапта.
- По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла янтарного цвета с красной точкой и кольцом красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
- По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
- 10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
- 2 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Фармакокинетика
Кеторолак трометамині ауыруды басатын әсері бар S формасымен [-]S- және [+]R- энантиометриялық рацемиялық формалар қоспасы болып табылады.
Ішке қабылдаған кезде кеторолак асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. 10 мг дозаны аш қарынға қабылдағаннан кейін 40 минуттан соң қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға (0,7-1,1 мкг/мл) жетеді. Майы мол тағамдар Сmax төмендетеді және оған жетуді 1 сағатқа кідіртеді.
Таралу көлемінің аз болуына (<0,3 л/кг) байланысты, Кеторол плазма ақуыздарымен толық дерлік (>99%) байланысады.
Ішу арқылы қабылдаған кездегі тепе-тең концентрацияға жету уақыты - тәулігіне 4 рет қабылдаған кезде 24 сағат. Ішке 10 мг қабылдаған кезде ол 0,39 - 0,79 мкг/мл құрайды.
Қан плазмасында айналымында болатын заттың барлығы дерлік кеторолак (96%) немесе оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиті р-гидроксикеторолак болып табылады.
Кеторолак негізінен бүйрек арқылы кеторалак пен оның метаболиттерін бөлу арқылы шығарылады. Несепте препараттың енгізілген дозасының 92%-на дейін, 40%-ы метаболиттер түрінде, 60%-ы өзгермеген зат ретінде, енгізілген дозаның 6%-ы нәжіс массасы арқылы анықталады. Препарат 10 % плаценталық бөгет арқылы өтеді. Аз концентрацияларда емшек сүтінде анықталған. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. S-энантиомер 5 сағ (СО±1.7) R-энантиомерге қарағанда 2.5 сағ (СО ±0.4) 2 есе тез шығарылады және клиренсі препараттың енгізу жолына байланысты емес, плазмалық концентрациялар қатынасы S/R әр дозадан соң уақыт өте келе төмендейді. Метаболиттердің айтарлықтай ауыруды басатын белсенділігі жоқ.
Қарт жастағы (65 жастан асқан) науқастарда жартылай шығарылуының терминальді фазасы, жас пациенттердегі осындаймен салыстырғанда, 7 сағатқа дейін (4,3 сағаттан 8,6 сағатқа дейін) артады. Жалпы плазмалық клиренсі жас адамдардағымен салыстырғанда, орта есеппен 0,019 л/сағ/кг-ге дейін төмендеуі мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек функциясы зақымдалғанда кеторолактың шығарылуы баяулайды, мұны 6 және 19 сағат аралығын құрайтын (жеткіліксіздік дәрежесіне байланысты) жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы айғақтайды және жас дені сау еріктілермен салыстырғанда жалпы плазмалық клиренсінің төмендеуіне әкеледі.
Егде жастағыларда және бүйрек жеткіліксіздігі бар популяцияда (r=0.5) креатинин клиренсі мен кеторолак трометаминінің жалпы клиренсі арасында байланысу нашар.
Бүйрек ауруы бар пациенттерде әрбір энантиомердің қисығы астындағы ауданы дені сау еріктілермен салыстырғанда шамамен 100% артқан. Таралу көлемі S-энантиомер үшін сіңіріледі және R-энантиомер бойынша 1/5 жоғарылайды. Кеторолак трометаминінің таралу көлемінің жоғарылауы байланыспаған фракцияның жоғарылағанын білдіреді.
Шығарылу жылдамдығы, бүйрек функциясының бұзылуы ауыр науқастарды қоспағанда, бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне шамамен пропорционалды дәрежеде азаяды. Мұндай науқастарда кеторолактың плазмалық клиренсі бүйрек зақымдалуының осы дәрежесі үшін күтілетін дәрежеден біршама жоғары болады.
Бауыр жеткіліксіздігі
Жартылай шығарылу кезеңі, қисық астындағы аудан есебінде елеулі айырмашылық жоқ
Кеторолак трометамин является рацемической смесью энантиометрических форм [-]S- и [+]R- с формой S, обладающий обезболивающим действием.
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.
Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).
Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.
Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.
Кеторолак в основном выводится через почки путем выделения кеторалака и его метаболитов. В моче обнаруживается до 92 % от введенной дозы препарата, 40 % - в виде метаболитов, 60 % - в виде неизмененного вещества, 6 % от введенной дозы - через каловые массы. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10 %. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. S-энантиомер выводится в два раза быстрее 2.5 ч (СО ±0.4), чем R-энантиомер - 5 ч (СО±1.7) и клиренс не зависит от пути введения препарата, следует что отношение плазменных концентраций S/R снижается со временем после каждой дозы. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.
Почечная недостаточность
При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения который составляет между 6 и 19 ч (зависит от степени недостаточности) и приводит к снижению общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Существует плохая связь между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пожилых и в популяции с почечной недостаточностью (r=0.5).
У пациентов с почечной болезнью площадь под кривой каждого энантиомера увеличилась приблизительно на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и повышается на 1/5 по R-энантиомеру. Повышение в объеме распределения кеторолака трометамина означает повышение в несвязанной фракции.
Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
Печеночная недостаточность
Значительной разницы нет в подсчетах периода полувыведения, площади под кривой.
Особые условия
Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.
Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение
Сообщают о желудочно-кишечных язвах, кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе.
Повышенные показатели клинически серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиаты.
У людей пожилого возраста повышена частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны.
Риск возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе кеторолака при внутривенном введении, у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением, или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал между дозами препарата.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут ухудшиться. Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать обо всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.
Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как, кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина либо анти-тромбоцитарные препараты, такие как аспирин.
Использование препарата пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.
Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, процент пациентов и степень возникающих у них желудочно-кишечных осложнений может повыситься вследствие увеличения дозы и длительности курса лечения кеторолаком при внутривенном введении. Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагуляционную терапию, находятся в группе риска возникновения кровотечений при приеме Кеторолака одновременно с данными препаратами. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низкодозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением при применении Кеторолака. В контрольных клинических исследованиях, частота клинически значимых постоперационных кровотечений была меньше 1%.
Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивалось, но в пределах нормы от двух до одиннадцати минут. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение от 24 до 48 часов после прекращения применения кеторолака.
Имеются сообщения о послеоперационных раневых кровопотерях, связанных с периоперативным использованием Кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении. Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений показателей гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии. При применении Кеторолака сообщалось о признаках раневых кровотечений и носовых кровотечений. Врачи должны быть внимательны к фармакологической схожести кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, ингибирующих циклооксигеназу, а также к риску возникновения кровотечений, особенно у людей пожилого возраста.
Кожные реакции
О серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось очень редко. Пациенты, находящиеся в группе риска по возникновению таких реакций, были выявлены в самом начале терапии: такие реакции в большинстве случае возникали в первый месяц лечения. Лечение кеторолаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату.
Системная красная волчанка и синдром Шарпа
Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.
Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки
С осторожностью следует относиться к пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.
Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.
Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата
Для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую или умеренную конгестивную сердечную недостаточность, необходимым является соответствующий мониторинг и консультация, так как сообщалось о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.
Эпидемиологические данные дают основания предполагать, что использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что кеторолак не выявил способности увеличивать количество таких тромбозных осложнений как инфаркт миокарда, все же есть недостаточные данные, на основании которых следует исключить такой риск при применении кеторолака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).
Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени
С осторожностью следует обследовать пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной ослабления объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными противовос-палительными препаратами следует выздоровление до состояния перед началом лечения. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении Кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока пациент нормоволемичен. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.
Воздействие на почки
Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.
У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление до состояния перед началом приема препарата.
Также как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции почек: Так как кеторолак трометамол и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать Кеторолак. Пациенты с более слабым нарушение функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.
Использование для пациентов с нарушением функции печени: У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.
Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у менее чем 1% пациентов. При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием Кеторолака следует прекратить.
Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции
Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.
Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию
Использование Кеторолака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназы/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию вследствие чего препарат не рекомендуется принимать женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение Кеторолака.
Задержка жидкости и отёчность
Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отечности при применении кеторолака и поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией или похожими состояниями.
С осторожностью рекомендуется одновременное применение метотрексата, так как некоторые препараты, замедляющие синтез простагландина, уменьшали клиранс метотрексата и усиливали его токсичность.
Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него
Кеторолак не вызывает зависимость. Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного прекращения внутривенного применения кеторолака, не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Состав
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - кеторолак трометамині 10 мг
қосымша заттар:
микрокристалды целлюлоза (102 тип), желатинденген жүгері крахмалы, жүгері крахмалы, сусыз коллоидті кремнийдің қостотығы, магний стеараты
қабық құрамы: Опадри 03К51148 жасыл (гипрометилцеллюлоза (6срѕ), титанның қостотығы Е171, триацетин / глицерин, темірдің (III) сары тотығы Е172, FD & С №1 бояғышы (бриллиантты көгілдір FCF, алюминий лагы 11-13 %)
Одна таблетка содержит
активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)
- Дәрілік препараттың құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - кеторолак трометамині 30 мг
қосымша заттар: этанол (сусыз этанолға баламалы), натрий хлориді, динатрий эдетаты, октоксинол-9, натрий гидроксиді, пропиленгликоль, инъекцияға арналған су.
1 мл раствора содержит
активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг
вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
- Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - кеторолак трометамині 10 мг
қосымша заттар:
микрокристалды целлюлоза (Avicel РН101), кремнийдің қостотығы НФ (Syloid 244 FP), бутилгидроксианизол, маннитол (Pearlitol SD 200), кросповидон, сахароза, жалбыз хош иістендіргіші, лакталған хинолинді сары (Е104), магний стеараты
Одна таблетка содержит
активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)
Кеторол показания к применению
- - орташа және күшті айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімде басуда, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде апиындық анальгетиктермен қажетті анальгезияда.
- краткосрочное купирование острого болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, а также при необходимой анальгезии опиоидными анальгетиками в постоперационный период.
- Қолданылуы
- операциядан кейінгі кезеңде қарқындылығы орташа және күшті жедел ауруды қысқа мерзімдік басу үшін
Емдеу ауруханада ғана басталуы мүмкін. Ең көп емдеу ұзақтығы 2 күн.
- для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной
интенсивности в послеоперационном периоде
Лечение может быть начато только в стационаре. Максимальная продолжительность лечения 2 дня.
- Қолданылуы
- орташа және күшті айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімде басуда, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде апиындық анальгетиктермен қажетті анальгезияда.
- краткосрочное купирование острого болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, а также при необходимой анальгезии опиоидными анальгетиками в постоперационный период.
Кеторол противопоказания
- - кеторолакқа немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық
- варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдау
- ацетилсалицил қышқылын қабылдау
- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде анамнезде) толық немесе толық емес біріктірілімі
- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (анамнезде)
- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмау
- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)
- расталған гиперкалиемия
- асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектен қан кету, соның ішінде анамнезде
- ішектің қабыну аурулары
- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)
- қан түзудің бұзылуы
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары
- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану
- пробенецидпен бір мезгілде қабылдау
- пентоксифиллинмен бір мезгілде қабылдау
- қан кетудің жоғары даму қаупі (оның ішінде операциядан кейін)
- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, геморрагиялық диатез,
- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
- жүктілік, босану және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- кез келген күрделі операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде.
- коронарлық шунттауда операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін.
Кеторолакты қан кетудің жоғары қаупіне байланысты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қолдануға болмайды.
Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.
- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
- подтвержденная гиперкалиемия
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе
- воспалительные заболевания кишечника
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
- нарушения кроветворения
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами
- одновременный прием с пробенецидом
- одновременный прием с пентоксифиллином
- высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций
- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез,
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией
- беременность, роды и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.
- для лечения послеоперационной боли при коронарном шунтировании.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Кеторолакқа немесе оның қосымша заттарына немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға бұрын аса жоғары сезімталдығы байқалған пациенттерге, сондай-ақ аспириннің немесе басқа простагландин тежегіштерінің синтезі аллергиялық реакцияны туындататын пациенттерге. Мұндай реакцияларға демікпе, риниттер, Квинке ісінуі және аллергиялық бөртпе қамтылады
- анамнездегі демікпе
- 16 жасқа дейінгі балаларға
- асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларының өршу фазасы, асқазан-ішектік қан кетулер, соның ішінде анамнезінде
- қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдаған кездегі сияқты, Кеторолакты жүрек, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз)
- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар (сарысулық креатинині >160 мкмоль/л) пациенттерге немесе көлемдік дегидратацияға немесе гипогидратацияға сай бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің қаупі бар топтағы пациенттерге
- жүкті әйелдер, босандыру кезі және лактация кезеңі
- операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде, өйткені қан кетулердің пайда болу қаупіне байланысты операция кезінде тромбоциттердің агрегациясын тежейді
- кеторолак тромбогенезді тежейді, сондықтан цереброваскулярлық қан кетуге күдіктенген немесе ол айғақталған пациенттерге қолдануға болмайды. Анамнезінде қан жоғалту қаупі жоғары болған операция жасалған немесе гемостаз жеткіліксіз пациенттерге және қан кету қаупі жоғары пациенттерге, сондай-ақ коагуляцияның бұзылуларын қоса, геморрагиялық диатезі бар пациенттерге
- аз дозалардағы (12 сағат ішінде 2500-5000 бірлік) варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге
- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды (іріктеп әсер ететін циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса) уақытша қабылдап жүрген пациенттерге
- инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісін құрамында спирт бар болғандықтан, нейроаксильді (эпидуральді немесе интратекальді түрде) қолдануға болмайды
- кеторолакты окспентифилинмен біріктіру
- кеторолакпен және пробеницидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу
- мұрын полиптерінің толық немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі немесе бронхтың түйілуі бар пациенттерге.
-повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС
-«аспириновая» астма, ангионевротический отек
-гиповолемия
-дегидратация
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
-пептические язвы
-гипокоагуляция, в том числе гемофилия
-печеночная, почечная недостаточность
-геморрагический инсульт
-кровотечения, в том числе после операции
-нарушение кроветворения
-пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения
-хронические боли
-беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 16 лет
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кеторолакқа немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық
- варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдау
- ацетилсалицил қышқылын қабылдау
- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде анамнезде) толық немесе толық емес біріктірілімі
- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (анамнезде)
- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмау
- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)
- расталған гиперкалиемия
- асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектен қан кету, соның ішінде анамнезде
- ішектің қабыну аурулары
- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)
- қан түзудің бұзылуы
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары
- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану
- пробенецидпен бір мезгілде қабылдау
- пентоксифиллинмен бір мезгілде қабылдау
- қан кетудің жоғары даму қаупі (оның ішінде операциядан кейін))
- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, геморрагиялық диатез
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
- жүктілік, босану және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- кез келген күрделі операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде.
- коронарлық шунттауда операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін.
Кеторолакты қан кетудің жоғары қаупіне байланысты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қолдануға болмайды.
Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.
- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
- прием антикоагулянтов, включая варфарин и гепарин
- прием ацетилсалициловой кислоты
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
- подтвержденная гиперкалиемия
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе
- воспалительные заболевания кишечника
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
- нарушения кроветворения
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами
- одновременный прием с пробенецидом
- одновременный прием с пентоксифиллином
- высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций
- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез,
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией
- беременность, роды и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.
- для лечения послеоперационной боли при коронарном шунтировании.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
Кеторол дозировка
- Дозалау режимі
Пайдалану туралы шешім қабылдағанға дейін Кеторол препаратын қолданудың потенциалды пайдасы мен қауіптерін мұқият қарастырып алу керек.
Кеторол инъекциясымен және Кеторол таблеткаларымен жалпы емдеу ұзақтығы жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығының арту қаупіне байланысты 5 күннен аспауы тиіс.
Пациенттердің ерекше топтары
- 18-ден 64 жасқа дейінгі пациенттер үшін
Кеторол таблеткаларын бір рет 20 мг (2 таблетка) қабылдайды, кейін күніне 40 мг асырмай күніне 4 рет 4-6 сағаттан кейін 10 мг (1 таблетка) қолданады.
- бүйрек жеткіліксіздігі бар және/немесе салмағы < 50 кг ≥ 65 жастағы пациенттер үшін:
Кеторол таблеткаларын бір рет 10 мг (1 таблетка), кейін күніне 40 мг асырмай күніне төрт рет 4-6 сағаттан кейін 10 мг (1 таблетка) қолданады.
Ең төменгі тиімді дозаны пайдалану қажет.
4-6 сағат дозалау аралығын қысқартуға болмайды.
Қолдану тәсілі
Пероральді.
Следует тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риски применения Кеторол прежде чем принять решение о его использовании.
Общая продолжительность лечения Кеторол инъекции и Кеторол таблетки не должна превышать 5 дней из-за риска увеличения частоты и тяжести побочных реакций.
- для пациентов от 18 до 64 лет
Кеторол таблетки принимают однократно 20 мг (2 таблетки), с последующим применением 10 мг (1 таблетка) через 4 - 6 ч 4 раза в день не более 40 мг/день.
- для пациентов ≥ 65 лет с почечной недостаточностью и/или весом < 50 кг:
Кеторол таблетки однократно 10 мг (1 таблетка) с последующим применением 10 мг через 4-6 ч четыре раза в день, не более 40 мг/день.
Необходимо использовать минимальную эффективную дозу.
Не сокращать интервал дозирования 4 - 6 часов.
- Дозалау режимі
Кеторол® бұлшықет ішіне немесе вена ішіне сорғалатып енгізіледі. Вена ішіне сорғалата отырып қолданылатын дозалар кем дегенде 15 секунд бойы енгізілуі тиіс. Кеторол® эпидуральді немесе спинальді енгізу үшін қолданылмайды.
Ауыруды басатын әсерінің басталу уақыты вена ішіне де, сонымен қатар бұлшықет ішіне де жасалатын инъекцияларға ұқсас және шамамен 30 минутты құрайды, ауырудың басылуының ең ұзаққа созылуы бір сағаттан бастап екі сағатқа дейін. Аурудың басылуының орташа әсері төрттен алты сағатқа дейін созылады.
Доза аурудың ауырлық дәрежесіне және пациенттің реакциясына сәйкес реттеледі.
Кеторолактың бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізілетін ұзаққа созылатын көп реттік тәуліктік дозаларын қолдану екі күннен аспауы тиіс, өйткені препаратты ұзағырақ қолдану жағымсыз әсерлердің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Препаратты ұзағырақ кезеңге қолдану жөніндегі ақпарат шектеулі, өйткені пациенттердің көбісі пероральді медициналық препараттарға ауыстырылды немесе ауыруды басатын емдеуді керек еткен жоқ.
Жағымсыз реакциялардың даму ықтималдылығының симптомдары бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаларды тағайындағанда азаюы мүмкін.
Ересек пациенттерде қолдану
Кеторол® ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг құрайды, одан кейін пациенттің қажет етуіне байланысты төрт-алты сағат сайын 10-нан 30 мг-ге дейін қолданылады. Операциядан кейінгі ерте кезеңде Кеторол® қажет болғанда 2 сағат сайын енгізіледі. Тиімді ең аз дозаны енгізген жөн. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 90 мг аспауы тиіс. 60 мг доза егде жастағы пациенттерге; және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, сондай-ақ дене 50 кг дейін болатын пациенттерге тағайындалады. Емдеудің ең жоғары ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс.
Дене салмағы 50 кг аз пациенттерде дозаны төмендеткен жөн.
Апиындық анальгетиктер (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде қолданылуы мүмкін және ауыру өте күшті болған кезде операциядан кейінгі кезеңде ауыруды басатын әсерге тиімді түрде қол жеткізу үшін қажет болуы мүмкін. Кеторолак апиынды рецепторлармен байланыспайды және тыныстың апиындарға байланысты тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторолмен бұлшықет ішіне немесе вена ішіне бір мезгілде қолданғанда апиынның тәуліктік дозасы қалыпты қажеттіліктен әдетте аз болады. Дегенмен, апиынның жағымсыз әсерлері, әсіресе бір күндік хирургияда ескерілуі тиіс.
Егде жастағы пациенттерге қолдану
Егде жастағы адамдар жағымсыз әсерлердің пайда болуының жоғары қаупіне бейім.
Бүйрек функциясының бұзылуында қолдану
Бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігінде қолдануға болмайды; бүйрек функциясының жеңіл жеткіліксіздігінде доза азайтылуы тиіс (вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг аспауы тиіс).
- Дозалау режимі
Кеторол® Экспресс ауыз қуысында ұсақталатын таблеткаларын шайнауға немесе сорылу үшін тілге қоюға болады. Препаратты сумен немесе сусыз қабылдауға болады (тамақтануға байланысты емес).
Ересектер
Әр 4-6 сағат сайын 10 мг. Тәуліктік доза 40 мг аспауы тиіс.
Кеторолды парентеральді қабылдаған науқастар үшін жалпы тәуліктік доза ересектер үшін 90 мг және 65 жастан асқан егде пациенттер, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер және салмағы 50 кг-нан кем пациенттер үшін 60 мг аспауы тиіс.
Емдеу ұзақтығы
Қысқа емдеу курсы тағайындалады және 5 күн ішінде қолданылады, ұзақ емдеу үшін ұсынылмайды.
Следует тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риски применения Кеторол прежде чем принять решение о его использовании.
Общая продолжительность лечения Кеторол инъекции и Кеторол таблетки не должна превышать 5 дней из-за риска увеличения частоты и тяжести побочных реакций.
- для пациентов от 18 до 64 лет
Кеторол таблетки принимают однократно 20 мг (2 таблетки), с последующим применением 10 мг (1 таблетка) через 4 - 6 ч 4 раза в день не более 40 мг/день.
- для пациентов ≥ 65 лет с почечной недостаточностью и/или весом < 50 кг:
Кеторол таблетки однократно 10 мг (1 таблетка) с последующим применением 10 мг через 4-6 ч четыре раза в день, не более 40 мг/день.
Необходимо использовать минимальную эффективную дозу.
Не сокращать интервал дозирования 4 - 6 часов.
Кеторол побочные действия
- С повышением дозы препарата повышается риск увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о серьезных побочных реакциях препарата, таких как, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактический и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.
У пациентов, принимающих Кеторол или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), наиболее часто (примерно от 1% до 10% пациентов) наблюдались:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе*, запор/диарея диспепсия*, метеоризм, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта (желудка / двенадцатиперстной кишки), желудочно-кишечное кровотечение / перфорация, изжога тошнота *, стоматит, рвота.
- со стороны других систем: нарушение функции почек, анемия, головокружение, сонливость, отеки, увеличение содержания ферментов печени,
головные боли*, гипертония, удлинение времени кровотечения, зуд, кожные высыпания, шум в ушах, потливость.
* Заболеваемость больше, чем 10%
Дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Общие реакции: лихорадка, инфекции, сепсис
Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия (учащенное сердцебиение), бледность, обмороки.
Кожные реакции: алопеция, светочувствительность, крапивница.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, отрыжка, эзофагит, жажда, гастрит, глоссит, гепатит, повышение аппетита, желтуха, ректальное кровотечение.
Кровь и лимфатическая система: экхимозы, эозинофилия, эпистаксис, лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: изменение веса.
Нервная система: спутанность сознания, тревога, астения, депрессия, эйфория, экстрапирамидные симптомы, галлюцинации, гиперкинезия, неспособность, сосредоточиться, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, ступор, тремор, головокружение, недомогание.
Репродуктивная система (женщины): бесплодие.
Дыхательная система: астма, кашель, одышка, отек легких, насморк.
Органы осязания: изменения вкуса, нарушения зрения, снижение слуха.
Урогенитальный тракт: цистит, дизурия, гематурия, увеличение частоты мочеиспускания, интерстициальный, нефрите, олигурия / полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Редко наблюдаемыми побочными реакциями являются:
Общие реакции: отек Квинке, смерть, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксии, анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, миалгия
Сердечно-сосудистая система: аритмия, брадикардия, боль в груди, покраснение, гипотония, инфаркт миокарда, васкулит.
Кожные реакции: эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Желудочно-кишечная система: острый панкреатит, печеночная недостаточ- ность, неспецифический язвенный стоматит, обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).
Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, постоперационные кровотечения.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Нервная система: асептический менингит, судороги, кома, психоз.
Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания, пневмония
Органы осязания: конъюнктивит
Урогенитальный тракт: боль в боку с гематурией и / или азотемией, гемолитический уремический или без него синдром.
Лекарственное взаимодействие
Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.
Следующие лекарственные средства не рекомендуют совместное применение:
Кеторолак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел противопоказания).
Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.
Противопоказано применение кеторолака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).
Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.
По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.
Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.
НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.
Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.
Применять Кеторол одновременно с другими лекарственными средствами следует с осторожностью:
Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые указания).
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.
По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.
Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками крови. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.
Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.
Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.
Существует риск развития нефротоксичности в случае применения НПВС совместно с такролимусом.
НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).
Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.
НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.
Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.
Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.
Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ у больных с гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.
При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.
При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.
Передозировка
Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүрек айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептидтік ойық жарасы, эрозиялы гастрит, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболизмдік ацидоз. Асқазан-ішектен қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі сирек болса да болуы мүмкін.
Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсендірілген көмір), симптоматикалық ем.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Редко, но возможны желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Кеторолак
- Кетанов
- Трометамин
- Торадол
Скидки
