Лопирел ≡ купить по приятной стоимости в Казахстане

Лопирел инструкция по применению

Производитель

*ратиофарм Казахстан*

Страна происхождения

Мальта

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

Антикоагулянт

Формы выпуска

30 таблеток

Фармакологическое действие

Лопирел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Лопирел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIа, ингибируя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Лопирел также препятствует агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогреля. При длительном назначении терапевтических доз клопидогреля (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60 %. После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней. Препарат приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти) по сравнению с ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

После повторных приемов внутрь в дозе 75мг клопидогрел быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако концентрация исходного соединения в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Всасывание составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме крови основного циркулирующего метаболита (карбоксильного производного) после повторных приемов препарата Лопирел в дозе 75мг составляет 3мг/л и наблюдается приблизительно 1 час после приема. Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94%, соответственно). Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, производное карбоксиловой кислоты, не обладает фармакологической активностью и составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется CYP2B6 и 3А4, в меньшей степени – СYP1A1, 1A2, 1C19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Около 50% принятой дозы клопидогреля выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 5 дней после приема. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов после разового и повторного приема.

Особые условия

В связи с существующим риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо провести анализ крови. Пациенты должны быть тщательно проверены на признаки кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства. Лопирел продлевает период кровотечения и поэтому его следует назначать с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями (особенно желудочно-кишечными и внутриглазными), а также в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/ IIIa и тромболитиками. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения препаратом Лопирел необходимо прекратить за 5 дней до операции. Пациентов следует предупредить о том, что кровотечение останавливается дольше, чем обычно при приеме Лопирел (отдельно или совместно с ацетилсалициловой кислотой) и о том, что они должны сообщать врачу обо всех необычных кровотечениях (локализация или продолжительность). Пациенты должны также информировать врача и стоматолога о приеме препарата Лопирел, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый препарат. Очень редко после применения препарата Лопирел развивалась тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (ТТП), иногда даже при кратковременном приеме. Она характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, неврологическими нарушениями, дисфункцией почек, повышением температуры. ТТП является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмоферез. Из-за недостаточного опыта применения, препарат Лопирел необходимо с осторожностью назначать пациентам с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При нарушении функции почек препарат следует назначать также с осторожностью. Так как препарат содержит лактозу, его нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактазы. Применение в педиатрии Детям не рекомендуется применение данного лекарственного средства, так как безопасность и эффективность препарата для данной возрастной группы не доказана. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Лопирел следует назначать с осторожностью при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Состав

активное вещество – клопидогреля гидросульфат 97, 87 мг, (эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг), вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Тип А), глицерола дибехенат, тальк состав оболочки Opadry II 85G34669 Розовый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171, макрогол 3350, лецитин (Е322), железа (III) оксид красный Е172

Лопирел показания к применению

Для профилактики атеротромботических нарушений: - после недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферического кровообращения с элементами окклюзии - при синдроме острой коронарной недостаточности: \00091) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой больным, имеющим показания к тромболитической терапии)

Лопирел противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата - тяжелые нарушения функции печени - острое кровотечение (например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии) - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp- лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Лопирел дозировка

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи. После недавно перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболеваниях периферических артерий Рекомендуемая ежедневная доза Лопирел - 75мг (одна таблетка) один раз в день. Острый коронарный синдром Начальная доза препарата Лопирел - 300 мг однократно. Поддерживающая доза - 75мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Согласно данным клинических исследований, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца, курс лечения до 12 месяцев. У пациентов старше 75 лет лечение следует начинать без приема начальной дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен.

Лопирел побочные действия

Часто - боли в области живота, диспепсия, диарея, желудочно-кишечные кровотечения - кровоподтеки, гематома, кровотечения в месте пункции - носовые кровотечения Нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия - внутричерепное кровоизлияние - головная боль, головокружение, парестезии - кровоизлияние конъюнктивальное, в сетчатку глаза - гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота, запор, метеоризм - кожная сыпь, зуд, пурпура - гематурия - удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов, уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови Редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению - кровотечение в забрюшинное пространство Очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) - анемия, в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения тяжелая, гранулоцитопения - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции - галлюцинации, спутанность сознания - нарушения вкусового восприятия - кровотечение из операционной раны - васкулит - гипотензия - кровохарканье, легочное кровотечение - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит - желудочно-кишечное кровотечение - панкреатит, колит, в том числе язвенный и лимфоцитарный колит, стоматит - нарушение функций печени, гепатит, острая печеночная недостаточность - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, красный плоский лишай - гемартроз, артрит, артралгии, миалгии - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови - лихорадка

Лекарственное взаимодействие

Варфарин: не рекомендуется совместное применение Лопирел и варфарина из-за повышенного риска кровотечения. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Лопирел требует осторожности. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Лопирела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Лопирел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между препаратом Лопирел и ацетилсалициловой кислотой возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако имеются данные о безопасном применении данной комбинации в течение 1 года. Гепарин: при одновременном применении с гепарином Лопирел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Лопирел на агрегацию тромбоцитов. Тромболитики: безопасность совместного применения Лопирел, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения Лопирел с другими тромболитиками не достаточно изучена, поэтому необходимо применять с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): по данным клинического испытания одновременный прием препарата Лопирел и напроксена повышает риск возникновения скрытых кровопотерь в желудочно-кишечном тракте. В настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и Лопирела требует осторожности. Другая совместная терапия: не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата Лопирел совместно с атенололом, нифедипином или обоими препаратами. Эффект Лопирел не изменялся при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном. Фармакокинетика дигоксина и теофилина не изменялась при совместном применении с препаратом Лопирел. Антацидные средства не изменяли степень всасывания Лопирела. Экспериментальные данные показывают, что при высоких концентрациях Лопирел ингибирует активность Р450(2С9), в результате чего уровень некоторых лекарственных средств в плазме крови (фенитоин, толбутамид, тамоксифен, варфарин, торсемид, флувастатин, нестероидные противовоспалительные средства) может повышаться. Поэтому данные препараты должны применяться совместно с препаратом Лопирел с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и следующие из этого осложнения. Лечение: отмена препарата. При необходимости быстрой коррекции времени кровотечения - переливание тромбоцитарной массы, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Аналоги Лопирел

Зилт

Цена:

от 2538.00 руб.

Купить

Цены на Лопирел в других городах

Лопирел в Астане, Лопирел в Уральске, Лопирел в Актау, Лопирел в Усть-Каменогорске, Лопирел в Шымкенте, Лопирел в Караганде