Метронидазол-АКОС ≡ заказать по доступной стоимости в Казахстане

Метронидазол-АКОС инструкция по применению

Производитель

-СИНТЕЗ ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

Антибактериальные препараты для системного использования.

Формы выпуска

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20 %. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глю-куронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перито-неальном диализе выводится в незначительных количествах.

Особые условия

С осторожностью: пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появле-нию отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почеч-ная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска разви-тия инфекционного процесса. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол. Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэроб-ных микроорганизмов. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства. При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в те-чение нескольких часов после введения препарата и полностью разрешаются при прекращении его введения. Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется. Беременность Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важ-ным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери пре-вышает возможный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторож-ность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество – метронидазол 5,0 мг, вспомогательные вещества: динатрия эдетат, вода для инъекций

Метронидазол-АКОС показания к применению

- тяжелая степень тяжести кишечного и печеночного амебиаза - лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями - профилактика постоперационных инфекционных осложнений, вызванных чувствительными анаэробными бактериями, во время проведения хирургических операций на желудочно-кишечном тракте и в проктологии, в сочетании с антибактериальными препаратами, активных против аэробных бактерий.

Метронидазол-АКОС противопоказания

- гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола - лейкопения (в т.ч. в анамнезе) - гранулоцитопения - комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем - органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия) - печеночная недостаточность ( в случае назначения больших доз) - беременность (I триместр) - период лактации

Метронидазол-АКОС дозировка

Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капель-но (длительность инфузии – 30-60 минут) каждые 8 ч по со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения – 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более – 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь. Детям в возрасте до 12 лет метронидазола назначают по той же схеме в разо-вой дозе 7,5 мг/кг. Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно: - взрослым – 500 мг каждые 8 часов. - детям от 8 недель до 12 лет – обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней. - детям до 8-недельного возраста – 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов. У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронида-зола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии. Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др. Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами. Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки. Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креати-нина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная су-точная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

Метронидазол-АКОС побочные действия

Часто - тошнота, рвота - головокружение, головная боль Иногда - сухость во рту - недержание мочи - окрашивание мочи в красно-коричневый цвет - слабость - лихорадка - бессонница, сонливость - панкреатит - нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха Редко - «металлический» привкус во рту, чувство жжения во рту, гипертрофия - глоссит, стоматит, синусит, фарингит - анорексия - кишечная колика, эпигастральные боли - диарея, запоры - панкреатит - нарушение координации движений - спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, нарушение координации - периферическая нейропатия (онемение конечностей) - дизурия, цистит, полиурия - кандидоз, боль во влагалище - чувство слабости - нарушение зрения: преходящие диплопия, миопия, нарушение цветового восприятия Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, заложенность но-са, многоформная экссудативная эритема, редко – артралгии, лихорадка, гиперемия кожи, миалгия Местные реакции: тромбофлебит, боль, покраснение или отечность в месте инъекции Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, уплощение зубца Т на ЭКГ Крайне редко - ототоксичность - гнойничковые высыпания - гинекомастия, нарушение либидо, дисменорея - асептический менингит - энцефалопатия - подострый мозжечковый синдром

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами! Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению вре-мени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перо-рального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к по-вышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросо-мального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять эли-минацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концен-трация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуро-ния бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной ана-эробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина. При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови. При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания. Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствии потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации. Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола. Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Передозировка

Доза при передозировке, приводящая к летальному исходу составляет 12г. Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения, незначительная дезориентация, спутанность сознания. Лечение: инфузию метронидазола следует прекратить. Проводить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.