Цефепим

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Цефепим показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-Красфарма ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Антибактериальный препарат

Формы выпуска

• 1,0 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
• 1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутривенного введения в дозе 0.5 г - к концу инфузии, после внутримышечного введения в дозе 0.5 г - через 1-2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при в/м введении в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г – 14. 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г – 39.82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови - 12 ч. Средние концентрации (мкг/мл) цефепима в плазме крови у взрослых после однократного тридцатиминутного вливания доз 500 мг, 1 г и 2 г: Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч 500 мг в/в 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2 1 г в/в 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6 2 г в/в 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1 500 мг в/м 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7 1 г в/м 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4 2 г в/м 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3 Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения – 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет – 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы – 20 %. Метаболизируется в печени и почках на 15 %. Период полувыведения (T1/2) - 2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85 %), с грудным молоком. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч. Доза препарата у больных с нарушениями функции почек должна подбираться индивидуально. У больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется корректировки дозы цефепима. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.

Особые условия

При применении цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Легкие формы колита могут реагировать на прекращение приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергичес-кими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек. При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью. Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложно-положительного теста на глюкозу в моче. С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе): псевдомембранозный энтероколит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность. Применение при беременности и в период лактации При беременности препарат применяют, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Состав

• активное вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат – 1.0 г (в пересчете на цефепим) вспомогательное вещество: аргинин - 0.73 г

Цефепим показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых: - инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит - осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей - гинекологические инфекции - септицемия - эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией. Монотерапия цефепимом показана для лечения пациентов с фебрильной нейтропенией. У пациентов, имеющих высокой риск тяжелых инфекций (в том числе при тяжелой длительной нейтропении, сопутствующих злокачественных заболеваниях крови, а также недавно перенесших трансплантацию костного мозга), применение цефепима в режиме монотерапии может быть недостаточным. - Профилактика возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей: - пневмония - осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей - септицемия - эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией. Монотерапия цефепимом показана для лечения пациентов с фебрильной нейтропенией. У пациентов, имеющих высокой риск тяжелых инфекций (в том числе при тяжелой длительной нейтропении, сопутствующих злокачественных заболеваниях крови, а также недавно перенесших трансплантацию костного мозга), применение цефепима в режиме монотерапии может быть недостаточным. - бактериальный менингит.

Цефепим противопоказания

• - гиперчувствительность к цефепиму или к любому из вспомогательных веществ; - гиперчувствительность к прочим цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинам, монобактамам или карбапенемам); С осторожностью - беременность и период лактации; - заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе (язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит); - хроническая почечная недостаточность.

Цефепим дозировка

• Внутривенно, внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli). Дозы и путь введения препарата варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении. Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Тяжелые осложненные или не осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 мин. до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола. У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых (7 – 10 дней). У больных с нарушением функции почек (клиренса креатинина < 30 мл/мин), доза препарат должна быть скорректирована. Исходная доза Цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые поддерживающие дозы > 50 2 г каждые 8 ч (обычная доза, корректировки не требуется) 2 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) 1 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) 0.5 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется) 30-50 2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 500 мг каждые 12 ч 11-29 1 г каждые 12 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч <10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24ч 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых. Приготовление и введение растворов препарата Для внутривенного введения препарат Цефепим 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций, 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида (приблизительная концентрация цефепима 100 мг/мл), вводят внутривенно в течение 3-5 минут. Для введения через систему для внутривенного вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят в течение не менее 30 минут. Растворы препарата в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы с растворами для инъекций: 0,9 % раствор натрия хлорида; 5 % или 10 % раствор глюкозы; 1/6 М раствор натрия лактата, 5 % раствор глюкозы и 0,9 % натрия хлорида; раствор Рингера с лактатом и 5 % раствор декстрозы. Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата цефепим (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно. Для внутримышечного введения препарат Цефепим 1 г растворяют в 2,4 мл воды для инъекций, 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида (приблизительная концентрация цефепима 280 мг/мл).

Цефепим побочные действия

• - аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги - со стороны мочеполовой системы: вагинит, генитальный зуд, неспецифический кандидоз - со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек - со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит - со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения - со стороны дыхательной системы: кашель - со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, тахикардия, одышка, периферические отеки - лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гипер-креатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия - местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м введении - гиперемия и болезненность в месте введения - прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Растворы цефепима, также как и большинство бета-лактамных антибиотиков, не следует смешивать с растворами ампициллина, а также с метронидазолом, ванкомицином, тобрамицином, гентамицином, нетилмицина сульфатом или аминофиллином из-за возможности фармацевтического взаимодействия. При сопутствующей терапии с другими вышеперечисленными антибиотиками применять препараты следует по отдельности. Следует тщательно контролировать функцию почек при одновременном применении высоких доз аминогликозидов и цефепима из-за повышенного риска развития нефротоксичности и ототоксичности, связанных с аминогликозидами. Сообщалось о нефротоксичности после совместного введения других цефалоспоринов с сильными диуретиками, такими как фуросемид. Поэтому при одновременном применении цефепима с подобными диуретиками рекомендуется контролировать функции почек.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), миоклонические судороги, повышенная нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, показан гемодиализ.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте