Цефтриаксон Протекх

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Цефтриаксон показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-СИНТЕЗ ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

антибактериальный препарат

Формы выпуска

• По 1 г цефтриаксона во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупо-ренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крыш-ками.
• 1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (Т ?) после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введе-ния в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находя-щихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Особые условия

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвен-ный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять кон-центрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически ста-бильны в течение 6 ч при комнатной температуре. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витами-на К. У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во вре-мя терапии. Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вы-званной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не на-правленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клинически-ми показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут разви-ваться суперинфекции. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципита-тов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсо-держащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы. У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей. Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона. Беременность и период лактации Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не описаны.

Состав

• Один флакон содержит активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Цефтриаксон показания к применению

• Препарат ЦЕФТРИАКСОН-АКОС показан для лечения следующих ин-фекций, вызванных чувствительными к препарату ЦЕФТРИАКСОН-АКОС возбудителями: у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рожде-ния): - бактериальный менингит - внебольничная пневмония - госпитальная пневмония - острый средний отит - инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыво-дящих путей и желудочно-кишечного тракта) - осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиело-нефрит) - инфекции костей и суставов - осложненные инфекции мягких тканей и кожи - генитальные инфекции, включая гонорею - сифилис - бактериальный эндокардит - рецидивы хронических обструктивных заболеваний легких у взрослых пациентов - диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболева-ния) у взрослых пациентов и детей, включая новорожденных старше 15 дней - предоперационная профилактика инфекционных осложнений подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациен-тов с нейтропенией - cепсис ЦЕФТРИАКСОН-АКОС следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами в случаях, когда предполагаемый ряд возбудителей не входит в спектр действия цефтриаксона. Следует принимать во внимание официальное руководство по надлежащему применению антибактериальных средств.

Цефтриаксон противопоказания

• - гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю – лидокаину - недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни) - доношенные новорожденные (?28 дней) с желтухой, или гипоальбуминеми-ей, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина - доношенные новорожденные (?28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона - гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон мо-жет вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

Цефтриаксон дозировка

• Внутривенно и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала опера-ции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не бо-лее 2 г/сут. При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и введения растворов: Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в мед-ленно (2-4 мин). Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин. Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъек-ций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно! Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Цефтриаксон побочные действия

• Часто - стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея Нечасто - нарушение вкуса - макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, по-лиморфная экссудативная эритема Редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха - преципитация кальциевых солей в желчном пузыре - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемо-литическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени - головная боль, головокружение, судороги - анафилактоидные и анафилактические реакции - флебит, боль в месте внутривенной инъекции - суперинфекции, в том числе микозы половых путей - олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия - лихорадка, озноб - аллергический пневмонит, бронхоспазм - приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение Очень редко - псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит - эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпи-дермальный некролиз) - агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови - анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз - отложение цефтриаксон-кальция в почках - положительная реакция Кумбса С неизвестной частотой - иммунная гемолитическая анемия - гемолиз с фатальным исходом Взаимодействие с ионами кальция Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получав-ших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования ау-топсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. По-добные случаи наблюдались только у новорожденных. Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения сум-марных доз более 20 г. Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)). Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и на-рушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галак-тоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при оп-ределении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом. При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрега-ции тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: при передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте