Венлаксор

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Формы выпуска
• Состав
• Венлаксор показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-Гриндекс АО

Страна происхождения

Республика Латвия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Формы выпуска

• По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
• По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Состав

• Одна таблетка содержит активное вещество - венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 75 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Венлаксор показания к применению

• - лечение и профилактика различных форм депрессии, в том числе депрессии, сопровождающейся чувством тревоги.

Венлаксор противопоказания

• - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых иМАО. В случае применения обратимых иМАО (например, моклобемида), прием венлафаксина противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены венлафаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема иМАО - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек) - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - период беременности и кормления грудью - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

Венлаксор дозировка

• ВЕНЛАКСОР принимают строго по назначению врача! Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная - 375 мг). Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг в 2-3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2­3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг. В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 375 мг, которую обычно делят на три приема. Из-за риска дозозависимых побочных эффектов, увеличение дозы должно быть сделано только после клинической оценки состояния пациента. Низкая эффективная доза должна быть сохранена. Лечение следует пересматривать регулярно на индивидуальной основе. После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать. Отмена препарата ВЕНЛАКСОР Следует избегать резкой отмены препарата. Внезапное прекращение терапии, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем, рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента. Дети Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков. Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности применения венлафаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Пациенты пожилого возраста Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с печеночной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначают 25-50 % суточной дозы. Метод и путь введения Таблетки проглатывают целиком во время еды, примерно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения Курс лечения - от нескольких месяцев до года.

Венлаксор побочные действия

• Чаще всего встречаемыми в клинических исследованиях нежелательными побочными действиями были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая потливость ночью). В дальнейшем упомянутые нежелательные побочные действия упорядочены согласно классификации органов и частоты. Частота определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), редко (1/10 000 до <1/1000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным). Очень часто - головная боль*, головокружение - тошнота, сухость во рту - потливость (в том числе ночная) Часто - пониженный аппетит - состояние путаницы, деперсонализация, аноргазмия, уменьшенное половое влечение, нервозность, бессонница, необычные сны - сонливость, дрожь, парестезия, гипертония - нарушения зрения, в том числе неясное зрение, мидриаз, нарушение аккомодации - шум в ушах - сердцебиение - гипертензия, расширение кровеносных сосудов (чаще всего как покраснение) - зевота - рвота, диарея, запор - дизурия (главным образом, неспособность мочеиспускания), полакиурия - нарушения менструального цикла, связанные с нерегулярным или усиленным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия), нарушение эякуляции, эректильная дисфункция - астения, усталость - повышенный уровень холестерина в крови Нечасто - галлюцинации, дереализация, ажитация, измененный оргазм (у женщин), апатия, гипомания, бруксизм - акатизия/психомоторное беспокойство, обморок, миоклонус, измененная координация, нарушения равновесия, изменение вкуса - тахикардия - ортостатическая гипотензия - одышка - кровотечение из желудочно-кишечного тракта - ангиоедема, реакции фоточувствительности, подкожные кровотечения, высыпания, алопеция - задержка мочи - увеличение веса, уменьшение веса Редко - мания - конвульсии - недержание мочи Неизвестно - тромбоцитопения, нарушения со стороны крови, включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению, панцитопению - анафилактические реакции - синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (АДГ) - гипонатриемия - суицидальные мысли и суицидальное поведение**, делирий, агрессия - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотонинергический синдром, экстрапирамидные нарушения, включая дистонию и дискинезию, поздняя дискинезия - закрытоугольная глаукома - вертиго - фибрилляция желудочков (включая torsade de pointes) - гипотензия, кровотечение (кровотечение из десен) - эозинофилия легких - панкреатит - гепатит, изменение показателей функций печени - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница - рабдомиолиз - удлиненный интервал QT на электрокардиограмме, задержка свертывания крови, повышенный уровень пролактина в крови - послеродовые кровотечения***

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО) • Необратимые неизбирательные иМАО Одновременное применение иМАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неизбирательными иМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными иМАО. • Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид) Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных иМАО (моклобемид). Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым иМАО может быть более кратким - меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми иМАО. • Обратимый неизбирательный иМАО (линезолид) Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным иМАО, его не следует назначать пациентам, принимающим венлафаксин. Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием иМАО и начавших принимать венлафаксин, или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения иМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть. Серотониновый синдром Как и в случае приема других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой [Hypericum perforatum]), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе иМАО) или с предшественниками серотонина (добавки триптофана). Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана). Вещества, действующие на центральную нервную систему Риск одновременного применения венлафаксина и других веществ, влияющих на ЦНС, системно не исследовался. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС. Этанол Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других веществ, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя. Лекарства, которые удлиняют интервал QT При применении венлафаксина с другими лекарствами, которые удлиняют интервал QTc, возрастает риск удлинения интервала QTc и/или желудочковой аритмии (например, torsades de pointes). Следует избегать одновременного применения таких лекарств. К такому типу лекарств принадлежат: - антиаритмические средства Ia и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилидин); - некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин); - некоторые антибиотики группы макролидов (например, эритромицин); - некоторые антигистаминные препараты; - некоторые антибиотики группы хинолина (например, моксифлоксацин). Выше приведенный список неполный, поэтому следует избегать применения других медикаментов, удлиняющих интервал QT. Влияние венлафаксина на другие медикаменты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450 В исследованиях in vivo установлено, что венлафаксин является сравнительно слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует CYP3A4 (алпразолам и карбамазепин), CYP1A2 (кофеин) и CYP2C9 (толбутамид) или CYP2C19 (диазепам) in vivo. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) Фармакокинетическое исследование с участием пациентов с CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и ОДВ (33 % и 23 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконазола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина. Препараты лития Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина и препаратов лития. Диазепам Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами. Имипрамин Венлафаксин не влияет на фармакокинетику импрамина и 2­OH­имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75-150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-OH-десипрамина в 2,5­4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина. Галоперидол Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42 %, повышение AUC на 70 %, повышение Cmax на 88 %; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдалось. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с венлафaксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Рисперидон Венлафаксин повышает AUC рисперидона на 50 %, но не изменяет в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Метопролол В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повышалась примерно на 30-40 %, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита ОДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола. Индинавир Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28 % и снижение Cmax индинавира на 36 %. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Венлафаксин и результаты лабораторных тестов Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту на фенилциклидин и амфетамин, наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Это связано с отсутствием специфичности скрининг тестов. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены венлафаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография/масс­спектрометрия можно дифференцировать венлафаксин от фенилциклидина и амфетамина. Пероральные противозачаточные средства В пострегистрационный период сообщается о нежелательных беременностях у женщин, которые применяли пероральные противозачаточные средства одновременно с венлафаксином. Нет достаточных доказательств, что эти беременности были результатом лекарственного взаимодействия с венлафаксином. Исследования взаимодействия с гормональными препаратами не проводились.

Передозировка

Симптомы: изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго, летальный исход, изменение сознания (от сонливости до комы), судорожные состояния, мидриаз, рвота. Имели место случаи передозировки, когда высокие дозы венлафаксина были приняты одновременно с алкоголем и/или другими препаратами. В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами - избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, принимающих венлафаксин выше, чем у пациентов, принимающих избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, леченных венлафаксином. Лечение: вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соответствующими симптомами. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), а также симптоматическая терапия. Для снижения всасывания лекарственного препарата можно дать активированный уголь. Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малоэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Венлафаксин
• Велаксин
• Велафакс
• Эфевелон