КАТАДОЛОН 0,1 N10 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеата 100 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфата дигидрат
• коповидон
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• железа оксид красный (Е 172)
• титана диоксид ( Е 171)
• натрия лаурилсульфат
• желатин

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

Побочные действия

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

Очень часто:

• - усталость ( особенно в начале лечения)
  
  - повышение активности печеночных трансаминаз
  
  Часто:
  
  - отсутствие аппетита
  
  - нарушение сна
• депрессия
• тревога
  
  - головокружение
• тремор
• головная боль
• беспокойство
• нервозность
  
  - диспепсия
• изжога
• тошнота
• рвота
• расстройство желудка
• запор
• боль в животе
• сухость во рту
• метеоризм
• абдоминальная боль
• понос

• - аллергические реакции
• в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой
• кожной сыпью
• крапивницой и зудом

• - острый или хронический гепатит (медикаментозный)
  
  Частота неизвестна:
  
  - единичные случаи печеночной недостаточности

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. При применении препарата Катадолон® следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон® при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.

Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® и обратиться к врачу.

Беременность и период лактации

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Показания

Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

• - мышечный спазм
  
  - травматическая боль
  
  - травматологические/ортопедические операции и вмешательства

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myosthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.