ЛИДОКАИН 10% 38,0 АЭРОЗОЛЬ

Лекарственная форма

Жергілікті және сыртқа қолдануға арналған дозаланған Лидокаин спрейі



Аэрозоль 10%, 38г

Состав

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 3,8 г лидокаин (бір дозада 4,6 мг),

қосымша заттар:

• бұрыш жалбызы майы
• пропиленгликоль
• этанол (96%)

• масло мяты перечной
• пропиленгликоль
• этанол (96%)

Описание

Лидокаин - амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем - температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Лидокаин шырышты қабықтар және зақымданған тері арқылы оңай сіңеді, бірақ интактілі тері арқылы нашар сіңеді. Сіңірілу жылдамдығы және қан ағысына түсетін белсенді заттың мөлшері дозаға, түріне, өңделетін беттің (терінің немесе шырышты қабықтың) ауданына және оның жағдайына, сондай-ақ затпен жанасу ұзақтығына байланысты.

Таралуы

Теріге 500 мг лидокаинды жағу қанда препараттың емдік концентрациясына әкеледі. Препаратты жаққаннан кейін 1 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. Мұндай дозаны қолданудан кейін қан сарысуындағы лидокаинның концентрациясы 7-8 сағат бойы емдік ауқым шегінде қалады. Бір рет жағылатын белсенді заттың мөлшері 300 - 350 мг-ден аспауы тиіс.

Биотрансформациясы

Лидокаин бауырда метаболизденеді. Алдымен ол деалкилденуге, содан кейін гидролизге ұшырайды.

Элиминациясы

Өзгермеген зат және оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы бөлініп шығады. Лидокаинның жартылай шығарылу кезеңі - 1,6 сағат.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі

Жергілікті пайдаланудан кейін Лидокаин спрей препаратының әсері 1 минут ішінде дамиды және 5-тен 6 минутқа дейін созылады. Субъективті ұю сезімі шамамен 15 минут ішінде баяу қайтады.



После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина - 1,6 часа.

Побочные действия

Лидокаинға жағымсыз әсерлер сирек туындайды және дозаның артық болуы немесе тез сіңірілуі салдарынан, әдетте, плазмалық концентрацияның жоғарылауына байланысты болады. Жүйелі уыттылық реакциялары, негізінен, орталық жүйке жүйесі және (немесе) жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан көрініс береді.

Кейбір жағымсыз реакциялар пациенттің аса жоғары сезімталдығымен, идиосинкразиясымен немесе жағымдылығының нашарлауымен байланысты болады.

Қауіп тобына аса жоғары сезімталдығы бар, бауыр функциясы бұзылған, ацидозы және эпилепсиясы бар пациенттер жатады.

Лидокаин спрей препаратын дұрыс қолданудан кейін жүйелі әсерлердің жиілігі төтенше аз, өйткені қанға түсуі мүмкін препарат мөлшері тым төмен. Әдетте, аса жоғары сезімталдық жергілікті болып табылады, бірақ сирек жағдайларда жүйелі сипатта болуы мүмкін.

Өте сирек

- аллергиялық реакциялар:

• есекжем
• ангионевроздық ісіну
• бронх түйілуі
• ал төтенше ауыр жағдайларда - анафилаксиялық шок

• крапивница
• ангионевротический отек
• бронхоспазм
• а в чрезвычайно тяжелых случаях - шок (применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза и в дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата на область задней стенки глотки.

Препарат с осторожностью применяют у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

Требуется осторожность при нанесении Лидокаина в случае нарушения целостности слизистой оболочки и/или на инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - учитывая возраст и общее состояние.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2-х лет Лидокаин аэрозоль можно применять преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном).

В случае применения препарата при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что Лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадая в гортань и трахею, подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим Лидокаин аэрозоль не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Беременность и период лактации

Лидокаин аэрозоль можно применять во время беременности, так как в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако применение в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Незначительные побочные эффекты при применении препарата не являются противопоказанием для управления транспортными средствами и работы с механизмами

Показания

Лидокаин спрей терінің немесе шырышты қабықтардың тез және тиімді анестезиясы қажет болған барлық жағдайларда ересектерге және балаларға қолдануға арналған.

Стоматологиялық емшаралар және операциялар

- инъекциялық жергілікті анестетикті енгізер алдында инъекция жасалатын жерді анестезиялау

- беткейлік абсцестерді кесу

- қозғалатын сүт тістерді немесе сүйек фрагментін жұлу

- шырышты қабықтың жарасынан тігістерді алып тастау

- тіс сауытын немесе көпір түріндегі протезді бекіту алдында қызылиекті анестезиялау

- препаратты сондай-ақ тіс тастарын қолмен немесе құрал-сайманмен алып тастау немесе тісаралық өсіп кеткен емізікшені кесіп тастау үшін де қолдануға болады

- рентген үлбірін жапсыруға дайындау немесе салу алдында жұтқыншақ рефлексінің жоғарылауын төмендету немесе басу (препаратты тек эластикалық жапсырғыш материалдармен бірге қолдану керек). Аспирация қаупі бар болғандықтан, Лидокаин спрей препаратын, жапсырғышты әзірлеу үшін гипс пайдаланылған кезде қолдануға болмайды.

- Лидокаин спрей препаратын балаларда френулотомия және сілекей бездерінің кистасын кесу үшін қолдануға болады

- шырышты қабықтардың беткейлік қатерсіз ісіктерін жою

Оториноларингология

- электрокаутеризация, септэктомия және мұрын полиптерінің резекциясы алдында мұрыннан қан кетуді емдеуде

- тонзиллэктомияда жұтқыншақ рефлексін басу және инъекция жасалатын жерді анестизациялауда

- перитонзиллярлық абсцесті тілу немесе жоғарғы жақ қуыстарына пункция жасау алдында қосымша анестезия ретінде

- синусты шаю алдында анестезиялау үшін.

Лидокаин спрей препаратын жұтқыншаққа немесе мұрын-жұтқыншаққа хирургиялық операцияларда пайдаланған жағдайларда лидокаин жұтқыншақ рефлексін баса отырып, көмейге және кеңірдекке түсетіндігін және жөтелу рефлексін басатындығын, ол бронх-пневмонияға әкелуі мүмкін екенін ескеру керек. Бұл балалар үшін аса маңызды, өйткені оларда жұтыну рефлексі жиі туындайды.

Осыған сәйкес, Лидокаин спрей 8 жасқа дейінгі балаларға тонзиллэктомия және аденотомия алдында жергілікті анестезия үшін ұсынылмайды.

Эндоскопия және аспаптық зерттеу әдістері

- мұрын немесе ауыз арқылы әртүрлі түтіктерді енгізер алдында жұтқыншақты анестезиялау (гастро-дуоденальді зонд немесе Сенгстакен зонды)

- трахеотомиялық түтіктерді алмастырғанда

Гинекология және акушерлік

- эпизиотомия алдында немесе осы операцияға ықтимал қажеттілік болғанда шатты анестезиялау үшін

- тігістерді алып тастауға

- қынапқа және жатыр мойнына операция жасағанда оның айналасындағы тіндерді анестезиялау үшін

- қыздық перденің жарылуын немесе тігіс абсцесін сылып алып өңдеу үшін.

Дерматология

- кіші хирургиялық операциялар алдында теріні немесе шырышты қабықтарды анестезиялауға.



Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

- анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

- при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

- удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

- снятие швов с раны слизистой оболочки

- анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

- ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

- с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

- у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

- при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

Оториноларингология

- при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

- для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

- в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

- для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

- анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

- в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

- при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

- снятие швов

- анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

- для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

Дерматология

- анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

белсенді затқа (лидокаин) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

амид типті жергілікті анестетиктерге белгілі аса жоғары сезімталдық

стоматологиялық емшараларды жасаған кезде Лидокаин спрей препаратын, аспирация қаупіне байланысты, жапсырғышты әзірлеу үшін гипс пайдаланылған кезде қолдануға болмайды

шокта және жүрек өткізгіштігінің бұзылуында

лидокаин спрейі көзге тиіп кетпеуі тиіс. Көзге байқаусызда тиіп кеткен жағдайда оны судың мол мөлшерімен дереу шаю керек.



-повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата

- в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс (при стоматологических процедурах и операциях)

Лекарственное взаимодействие

Лидокаин с осторожностью применяют у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид, мексилетин), из-за риска суммации токсических эффектов.

Исследований на взаимодействие с антиаритмическими препаратами класса III (такими как амиодарон) не проводились, тем не менее, их следует применять с осторожностью, так как возможна суммация кардиологических эффектов



Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза и в дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата на область задней стенки глотки.

Препарат с осторожностью применяют у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

Требуется осторожность при нанесении Лидокаина в случае нарушения целостности слизистой оболочки и/или на инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - учитывая возраст и общее состояние.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин обладает порфириногенным эффектом, поэтому его можно применять только по экстренным показаниям у пациентов с острой порфирией.

При использовании Лидокаин аэрозоль не должен попадать на пластмассовую манжетку эндотрахеальной трубки (ПВХ/не-ПВХ), в связи с возможностью повреждения и снижения давления в манжетке.

Препарат содержит небольшое количество этанола. Препарат может изменить или усилить эффект других лекарственных средств.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение слизистых или кожи.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2-х лет Лидокаин аэрозоль можно применять преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном).

В случае применения препарата при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что Лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадая в гортань и трахею, подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим Лидокаин аэрозоль не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Беременность и период лактации

Лидокаин аэрозоль можно применять во время беременности, так как в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако применение в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные, указывающие на то, что Лидокаин может влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами. В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.