АДВАНТАН 0,1% 15,0 ЖИРНАЯ МАЗЬ

Лекарственная форма

Мазь

Состав

1 г жирной мази содержит



активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1.00 мг,



вспомогательные вещества:

• парафин белый мягкий
• парафин жидкий
• воск микрокристаллический
• масло касторовое гидрогенизированное

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® жирная мазь подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).



Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.



Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.



В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.



Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.



Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.



Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.



Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).



Чрескожная абсорбция после открытого применения жирной мази Адвантан® по 20 г 2 раза в день в течение 5 дней была оценена как соответствующая 0,34%, что соответствует кортикоидной нагрузке примерно 2 мкг/кг/день.



Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы). У взрослых пациентов, страдающих псориазом и атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 2,5%.



У трех детей (9-10 лет), страдающих атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 0,5-2%, что не превышает показатель, полученный у взрослых пациентов.



После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Побочные действия

При применении Адвантан® жирной мази наиболее часто наблюдались фолликулит и жжение на месте нанесения препарата.



Часто (>1/100, <1/10)



- фолликулит, жжение в месте нанесение препарата



Нечасто (>1/1 000, <1/100)



- пустулы, образование пузырьков, зуд, боль, эритема, папулы на месте нанесения препарата



- трещины кожи, телеангиоэктазии



С неизвестной частотой



- акне



Также, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные побочные реакции могут отмечаться:

• - атрофия кожи
• стрии
• фолликулит на месте нанесения препарата
• гипертрихоз
• телеангиоэктазии
• периоральный дерматит
• дисколорация кожи
• и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном® необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.



При применении жирной мази Адвантан® следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.



При применении Адвантан® жирной мази 0,1% у детей на большие поверхности (40-90 % поверхности кожи) при отсутствии оклюзионной повязки не отмечается нарушений функций надпочечников.



Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития системных побочных эффектов. Следует иметь в виду, что памперсы могут обладать окклюзионным эффектом.



Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).



Беременность и период лактации



Адекватные данные по применению препарата в период беременности отсутствуют.



Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку.



Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.



При клиническом показании для лечения Адвантан® жирной мазью в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения.



Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретировать с грудным молоком.



Неизвестно, может ли местное применение Адвантан® жирной мази приводить к достаточной системной абсорбции метипреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке.



Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.



У кормящих матерей препарат нельзя наносить на молочные железы. Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.



Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Показания

- эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)



- контактная экзема



- дегенеративная экзема



- дисгидротическая экзема



- нумулярная экзема (микробная экзема)



- экзема неизвестной этиологии



- экзема у детей

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата



- туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата



- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата



- розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата