АМОКСИЦИЛЛИН 0,25 N10 КАПС ХФ

Лекарственная форма

Капсулы, 250мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата

(в пересчете на 100 % вещество) 250.00 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• кальция стеарат
• состав желатиновых капсул
• в миллиграммах
  
  корпус: желатин
• титана диоксид (Е 171)
• крышечка: желатин
• титана диоксид (Е 171)
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат

Фармакодинамика

Амоксициллин - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

• Staphylococcus spp

(за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий:

• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Shigella spp
• Klebsiella spp

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в 250 мг, максимальная концентрация –3,5-5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема – 1-2 ч. Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитониальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени). При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингите) концентрация в спинномозговой жидкости – около 20%. Связь с белками плазмы – 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

-крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит

-лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

-изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея

-стоматит, глоссит

-нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз

-дисбактериоз

-псевдомембранозный энтероколит

-возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия

-головная боль, головокружение, судорожные реакции

-затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)

В единичных случаях

- анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

Изменения лабораторных показателей:

• лейкопения
• нейтропения
• тромбоцитопеническая пурпура
• анемия

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника, можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Использование в педиатрии

У детей до 6 лет применяются другие лекарственные формы препарата.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный

риск для плода.С осторожностью применять амоксициллин в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Амоксициллин показан для лечения следующих инфекций у взрослых:

• - острый бактериальный синусит
  
  - острый средний отит
  
  - острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
  
  - обострение хронического бронхита
  
  - внебольничная пневмония
  
  - острый цистит
  
  - бессимптомная бактериурия при беременности
  
  - острый пиелонефрит
  
  - тифоидная и паратифоидная лихорадка
  
  - дентальный абсцесс и флегмона
  
  - инфицирование суставов после протезирования
  
  - иррадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
  
  - болезнь Лайма (боррелиоз)
  
  - профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путей
  
  Следует рассмотреть официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств

Противопоказания

-гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

-аллергический диатез

-бронхиальная астма

-поллиноз

-инфекционный мононуклеоз

-лимфолейкоз

-печеночная недостаточность

-заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Амоксициллин усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность амоксициллина снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.