Лекарственная форма
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1000 мг
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг
Состав
Бір құтының ішінде
белсенді зат - 531.5 мг және 1063.0 мг натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда) 500 мг және 1000 мг.
Один флакон содержит
активное вещество - ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин)1000 мг
Описание
Ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы
Порошок белого цвета. Гигроскопичен
Фармакодинамика
Ампициллин - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобының кең спектрлі антибиотигі. Бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдету арқылы бактерицидтік әсер етеді. Пептидогликан полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі келтіреді және бөлінетін микроорганизмнің жасуша қабырғасы синтезінің кеш сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушаның осмостық тұрақтылығының төмендеуіне әкеледі және оның лизисін тудырады.
Грам-оң аэробты бактерияларға қарсы белсенді:
(пенициллиназа және басқа бета-лактамазалар өндірмейтін штаммдар, Streptococcus spp., соның ішінде альфа және бета-гемолитикалық стрептококктар, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp.Көптеген Clostridium spp.энтерококктарына, көптеген Enteroccocus spp.(о.і.Enteroccocus faeсalis) энтерококктарына қарсы орташа белсенді.
Грам-теріс аэробты бактериялар (бета-лактамаза өндірмейтін штаммдар):
- Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (бұрын Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері
- анаэробтар: Clostridium spp
Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp.штаммдарына, барлық Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris штаммдарына, көптеген Klebsiella spp.және Enterobacter spp.штаммдарына, кейбір Escherichia coli, микоплазма, хламидий, риккетсий штаммдарына қатысты белсенді емес.
Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:
- Staphylococcus spp.(штаммов
- не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы
- Streptococcus spp
- в т.ч.альфа- и бета-гемолитических стрептококков
- Streptococcus pneumoniae)
- Bacillus anthracis
- Listeria spp.Умеренно активен против большинства энтерококков Clostridium spp.большинство энтерококков Enteroccocus spp.(в т.ч.Enteroccocus faeсalis)
Грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу):
- Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli
- анаэробов: Clostridium spp.Не активен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий
Фармакокинетика
Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20%. Парентеральді енгізу кезінде (в/і, б\і) қандағы концентрация ішке қабылдағанда қалыптасатыннан асады. Организмнің ағзалары мен тіндерінде біркелкі таралады, плевралық, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік ішіндесінде, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қабында, өкпеде, әйел жыныс мүшелерінің тіндерінде, өт, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы төмен), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, шарана тіндерінде анықталады. Ол гематоэнцефалдық бөгеттен нашар өтеді, бірақ ми қабықтарының қабынуы кезінде оның өткізгіштігі артады.
Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т 1/2) - 1-2 сағ.
Ол негізінен бүйрекпен шығарылады (70-80 %), несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациясы пайда болады; ішінара өтпен, емізетін аналарда - сүтпен. Жинақталмайды. Гемодиализ кезінде шығарылады.
Связь с белками плазмы - 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения препарата (Т1/2) - 1-2 ч.
Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
Кейде:
- - терінің қабыршақтануы
- қышыну
- есекжем
- ринит
- конъюнктивит
- Квинке ісінуі
- дисбактериоз - іш ауыруы
- жүрек айнуы
- құсу
Сирек:
- қызба - артралгия
- эозинофилия
- эритематозды және макулопапулезді бөртпе
- эксфолиативті дерматит
- мультиформалы экссудативті эритема
- оның ішінде Стивенс-Джонсон
- сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар
- стоматит - гастрит
- ауыздың құрғауы
- дәм сезудің өзгеруі
- диарея
- стоматит
- глоссит
- бауыр функциясының бұзылуы
- «бауыр» трансаминазалары деңгейінің орташа жоғарылауы
- жалған жарғақшалы энтероколит
- қозу жағдайы - озбырлық
- үрей
- сананың шатасуы
- мінез-құлықтың өзгеруі
- лейкопения - нейтропения
- тромбоцитопения
Өте сирек:
- анафилаксиялық шок
- депрессия, құрысу (жоғары дозалармен емдеу кезінде)
- агранулоцитоз, анемия
Басқа жағымсыз реакциялар
Кейде:
- - қынап кандидамикозы
Сирек:
- интерстициальді нефрит - нефропатия
- суперинфекция (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің резистенттілігі төмен пациенттерде)
Жергілікті реакциялар: енгізу орнындағы ауырсыну - инфильтраттар
Иногда:
- шелушение кожи - зуд
- крапивница
- ринит
- конъюнктивит
- отек Квинке
- дисбактериоз - боль в животе
- тошнота
- рвота
Редко:
- лихорадка - артралгия
- эозинофилия
- эритематозная и макулопапулезная сыпь
- эксфолиативный дерматит
- мультиформная экссудативная эритема
- в т.ч.Стивенса-Джонсона
- реакции
- сходные с сывороточной болезнью
- стоматит - гастрит
- сухость во рту
- изменение вкуса
- диарея
- стоматит
- глоссит
- нарушение функции печени
- умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз
- псевдомембранозный энтероколит
- возбужденное состояние - агрессивность
- тревожность
- спутанность сознания
- изменение поведения
- лейкопения - нейтропения
- тромбоцитопения
Очень редко:
- анафилактический шок
- депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)
- агранулоцитоз, анемия
Другие побочные реакции
Иногда:
- - кандидамикоз влагалища
Редко:
- интерстициальный нефрит - нефропатия
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)
Местные реакции: боль в месте введения - инфильтраты
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Сақтықпен:
- бронх демікпесі
- поллиноз және басқа аллергиялық аурулар
- бүйрек жеткіліксіздігі
- анамнезде қан кету
- 1 айға дейінгі балалар
Курстық емдеу кезінде қан түзу ағзаларының, бауыр және бүйрек функциясының жағдайын бақылау қажет.
Оған сезімтал емес микрофлораның өсуіне байланысты суперинфекцияның дамуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емнің тиісті өзгеруін талап етеді.
Бактериемиямен (сепсис) ауыратын науқастарды емдеу кезінде бактериолиз реакциясы (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.
Пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерде цефалоспориндік антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.
Курстық емдеу аясында туындайтын жеңіл диареяны емдеу кезінде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындаудан аулақ болу керек; құрамында каолин немесе аттапульгит бар диареяға қарсы дәрілерді қолдануға болады.
Ауыр диарея кезінде дәрігермен кеңесу қажет.
Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы міндетті түрде 48-72 сағат бойы жалғасуы тиіс.
Балалардағы инфекциялардың ауыр емес ағымында препаратты суспензия түрінде тағайындаған жөн.
С осторожностью:
- бронхиальная астма
- поллиноз и другие аллергические заболевания
- почечная недостаточность
- кровотечения в анамнезе
- детский возраст до 1 месяца
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакции Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительней назначать препарат в виде суспензии.
Беременность и период лактации
Ампициллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.
При назначении препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить грудное кормление, и применять только по строгим показаниям, если польза превышает риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Қолданылуы
- бронхит, пневмония, өкпе абсцессі
- синусит, тонзиллит, ортаңғы отит
- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
- холангит, холецистит
- тілме, импетиго, қайталама инфекцияланған дерматоздар
- тірек-қимыл аппаратының инфекциялары
- іш сүзегі және паратиф, дизентерия, сальмонеллез (оның ішінде тасымалдаушылық)
- перитонит
- эндокардит (профилактика және емдеу)
- менингит
- пастереллез
- листериоз
- соз (соның ішінде создық уретрит, создық цервицит)
- сепсис
- бронхит, пневмония, абсцесс легкого
- синусит, тонзиллит, средний отит
- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
- холангит, холецистит
- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- инфекции опорно-двигательного аппарата
- брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе носительство)
- перитонит
- эндокардит (профилактика и лечение)
- менингит
- пастереллез
- листериоз
- гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит)
- сепсис
Противопоказания
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа аса жоғары сезімталдық (оның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)
- инфекциялық мононуклеоз
- лимфолейкоз
- бауыр жеткіліксіздігі
- анамнездегі асқазан-ішек жолдарының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты колит)
- лактация кезеңі
- гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
- инфекционный мононуклеоз
- лимфолейкоз
- печеночная недостаточность
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
- период лактации
Лекарственное взаимодействие
Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Бактерицидтік антибиотиктер (оның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) - антагонистік әсер етеді.
Ампициллин жағымсыз антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетіп, К дәрумені мен протромбин индексінің синтезін төмендетеді); метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы, этинилэстрадиол түзілетін дәрілер (соңғы жағдайда «бұзушы» қан кету қаупі артады).
Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа дәрілік заттар плазмадағы Ампициллин концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен).
Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады.
Клиренсті азайтады және метотрексаттың уыттылығын арттырады.
Бактерияға қарсы әсердің синергизмі аминогликозидтік антибиотиктермен бір мезгілде тағайындалғанда байқалады (бірақ бір шприцте араластырмаңыз!).
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).
Скидки
