АНГАЛ С 30 МЛ СПРЕЙ СО ВКУСОМ ЛИМОНА

Лекарственная форма

Спрей для местного применения со вкусом лимона

Состав

100 мл раствора содержит

активные вещества:

• хлоргексидина диглюконат 20% раствор 1.064 г
  
  лидокаина гидрохлорид 0.050 г
  
  вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат
• сукралоза
• ароматизатор лимонный 502336Т
• пропиленгликоль
• глицерин
• спирт этиловый 96%
• вода очищенная

Фармакодинамика

Препарат Ангал® С оказывает двойное действие (местное анестезирующее или обезболивающее и антибактериальное действия). Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.

Лидокаина гидрохлорид представляет собой периферический анестетик амидного типа. Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Кроме того, при блокировании проводимости периферических нервов местные обезболивающие средства влияют на все органы, в которых появляется импульс проводимости. Наблюдалось воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечное соединение и все формы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса 1В.

Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.

Фармакокинетика

Абсорбция

Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.

После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидин диглюконат адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной.

Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако, прежде, чем войти в системное кровообращение он почти полностью распадается. У здоровых взрослых применение 2% раствора для полоскания рта не привело к возникновению обнаруживаемых концентраций лидокаина в плазме. У детей с ослабленным иммунитетом и взрослых лидокаин реабсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму. Эти значения составляют приблизительно 0.2 мкг/мл, а токсичная концентрация в плазме составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2-5 минут и продолжается в течение 30-45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Хлоргексидина прочно связывается с белками в слюне.

Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в материнское молоко.

Метаболизм и экскреция

Хлоргексидин не накапливается в организме. Он плохо метаболизируется.

После приема внутрь 300 мг хлоргексидина диглюконата около 90% дозы выводится с фекалиями через желчь, менее 1% выводится с мочой.

Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень, а его биодоступность после перорального применения составляет 35%.

90% деэтилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболиты оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10% выводится из организма в виде неизмененного вещества. Биологическое полувыведение лидокаина происходит от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.

Побочные действия

При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.

Часто (≥1/100, <1/10)

- кожные реакции гиперчувствительности

- тошнота, рвота, боли в области живота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок

- контактный дерматит

Очень редко (< 1/10 000)

- крапивница

Неизвестно

- метгемоглобинемия

- отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосенсибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах

- тревога, возбуждение, эйфория

- сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая речевую спутанность), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания и кома

- нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах

- звон в ушах

- астма, затруднение дыхания, синдром дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания

- затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости

- шелушение слизистой оболочки в полости рта, отек околоушной железы

- мышечные судороги или тремор

- общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода

При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев окрашивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал® С применяется в качестве дополнительного лекарственного средства для уменьшения боли в горле.

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.

Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.

Допускается применение Ангал® С пациентами с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозы.

Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто. Необходимо использовать препарат только для необходимого смягчения симптомов боли и раздражения в горле, вызванных воспалением.

Следует избегать контакта с глазами и ушами. При попадании препарата в глаза их следует промывать чистой водой в течение как минимум 15 минут, удерживая при этом веки раскрытыми.

100 мл раствора содержат 25 г этанола.

Разовая доза для взрослых и детей 12 лет содержит до 104.46 мг этанола, что эквивалентно 2.64 мл пива или 1.10 мл вина. Разовая доза для детей 6-12 лет содержит 62.68 мг этанола, что эквивалентно 1.58 мл пива или 0.66 мл вина.

Это вредно для людей, страдающих алкоголизмом. Также это следует учитывать беременным женщинам (кормящим матерям), детям и представителям групп повышенного риска, например, пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводились.

Ангал® С не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Показания

Для местного применения.

- симптоматическое лечение заболеваний глотки и горла.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст младше 6 лет

- алкогольная зависимость

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими антисептиками, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.

В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами:

• блокаторы нервно-мышечного проведения
• антиаритмические препараты (мексилетин
• фенитоин
• прокаинамид
• пропранолол)
• гидантоины (антиконвульсанты)
• эпинефрин
• опиаты
• бета-блокаторы
• циметидин