АНТРОЛИН 30,0 КРЕМ РЕКТАЛЬНЫЙ

Лекарственная форма

Крем ректальный 30 г

Состав

100 г крема содержат

активные вещества

Нифедипин 0.3 г

Лидокаина гидрохлорид 1.5 г

Белый парафин, пропиленгликоль, среднецепочечные триглицериды, макрогол стеарат, цетостеариловый спирт, глицерил моностеарат, натрия метил парагидроксибензоат, пропил парагдроксибензоат, очищенная вода.

Фармакодинамика

Механизм действия крема АНТРОЛИН для ректального применения - синтетического типа. Нифедипин, дигидропиридин с действием блокатора кальциевых каналов, при местном применении, обладают расслабляющим действием на периферийную гладкую мускулатуру. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса анального сфинктера. Нифедипин действует вместе с лидокаином, местным анестетиком, который также входит в состав препарата.

Лидокаин

Лидокаин местный анестетик:

• обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства крема АНТРОЛИН для ректального применения изучались на здоровых добровольцах. Определение действующих веществ в крови посредством аналитического метода имело отрицательные результаты, в сыворотке крови Нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти низкие концентрации, тем не менее, намного ниже тех концентраций, терапевтически эффективных после системного введения. Поэтому, системное действие крема АНТРОЛИН в результате всасывания действующих веществ исключается. Для дальнейшего подтверждения этого, во время клинических исследований не отмечались побочные реакции, вызванные системным всасыванием двух действующих веществ в области аноректальной слизистой.

Лидокаин

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно. T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Побочные действия

Очень редко

- боль

- чувство жжения

- зуд

- гиперемия

- кровотечение

Побочные эффекты, вызванные лидокаином

Очень редко

- аллергические реакции

- анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лечение ректальным кремом АНТРОЛИН может вызвать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина. Пропанол продлевает период полураспада лидокаина в плазме и повышает уровни нифедипина в плазме. Циметидин может повысить уровни нифедипина и лидокаина в плазме. Одновременное применение крема АНТРОЛИН для ректального применения пациентами, которые принимают дигоксин, может привести к повышению уровней дигоксина в плазме.

Беременность и период лактации

Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин может иметь тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо для рисков для плода. Однако беременным и кормящим женщинам данный препарат не рекомендован.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Нифедипин, при приеме внутрь одновременно с алкоголем, может отрицательно влиять на способность реагировать. Крем АНТРОЛИН для ректального применения предназначен для местного применения и действует локально. Отсутствуют какие-либо основания считать, что данный препарат может влиять на способность управлять механизмами.

Показания

- лечение анальных трещин и проктологических заболеваний, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности, к лидокаину (и другим местным анестетикам амидного типа) или к любым другим вспомогательным веществам в составе препарата

- предполагаемая или подтвержденная беременность и грудное вскармливание

- тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет (со связи с отсутствием данных эффективности и безопасности)