АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА 0,05/МЛ 2МЛ N10 АМП ДАЛЬХИМФАРМ

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Состав

Активное вещество:

• Аскорбиновая кислота - 50 г
  
  Вспомогательные вещества:
  
  Натрий двууглекислый (натрия гидрокарбонат) - 23
• 85 г
  
  Натрия сульфит безводный (натрия сульфит) - 2
• 0 г
  
  Вода для инъекций - до 1 л

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) - водорастворимый витамин, который способствует оптимальному протеканию тканевого обмена. Принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Принимает участие в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом, предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Принимает участие в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и в ткани надпочечников в частности существенно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое воздействие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает тривалентное железо в двувалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы крови - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выводится почками, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Побочные действия

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносима, однако возможно развитие следующих побочных явлений.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

• при длительном использовании в высоких дозах - тромбоцитоз
• гиперпротромбинемия
• тромбообразования
• эритроцитопения
• нейтрофильный лейкоцитоз
• гипокалиемия

Неврологические расстройства:

• головная боль
• ощущение усталости
• при длительном применении в высоких дозах - нарушение сна
• повышение возбудимости центральной нервной системы
• головокружение
• бессонница

Желудочно-кишечные расстройства:

• тошнота
• диарея
• спазмы желудка
• боль в желудке

Расстройства со стороны мочеиспускательной системы:

• гипероксалатурия
• при длительном применении в высоких дозах - повреждения гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней с оксалата кальция

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко - кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длитель-ном применении в высоких дозах - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.Сосудистые расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей
• при длительном использовании в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.Общие расстройства: при внутривенном введении возможно ощущение жжения.Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах - угроза преры-вания беременности.Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, аллергические реакции

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении в больших дозах необходим контроль функции почек, артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата).

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5-2 л в день).

Употребление больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований:

• ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале
• а также снижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови билирубина
• активности «печеночных» трансаминаз

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует приме-нять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не сле-дует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усилить протекание процесса.Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Беременность и период лактации

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в II-III три-местрах беременности - примерно 60 мг.Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.Следует иметь в виду, что плод может адаптиро-ваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беремен-ная женщина, и потом у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены».Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда по-тенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью - 80 мг.Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у новорожденного.Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко.Теоретически существует угроза для ребенка при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте).При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применение препарата детям см.в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат в рекомендованных дозах не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом или работать с другими техническими механизмами.

Показания

- лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).

- цинга

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата

- сахарный диабет

- гиперкоагуляция

- склонность к тромбозам, тромбофлебит

- мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия)

- почечная недостаточность

- прогрессирующие злокачественные заболевания

- гемохроматоз

- талассемия

- полицетемия

- лейкемия

- сидеробластная анемия

- серповидноклеточная анемия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Лекарственное взаимодействие

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повы-шает риск кристалурии), этинилэстрадиола, бензилпеницилина и тетрацикли-нов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорби-новой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами корот-кого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и тетрациклических антидепрессантов, применяющихся одновременно.

Повышает экскрецию железа у пациентов, которые принимают дефероксамин.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном использовании с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При использовании в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Препарат несовместим с солями железа, окислителями и солями тяжелых ме-таллов, в частности меди. Раствор для инъекций аскорбиновой кислоты несовместим с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицин лакто-бионатом, нафциллином натрия, нитрофурантоином натрия, конъюгирован-ными эстрогенами, бикарбонатом натрия и диэтаноламином сульфафуразола. Нерегулярная несовместимость, в зависимости от рН или концентрации рас-творов, наблюдалась с хлорамфеникола натрия сукцинатом.

Несовместимость

Несовместим с солями железа, окислителями и солями тяжелых металлов, меди, эуфиллин, сульфат блеомицин, эритромицин, лактобионат, нафциллин натрия, нитрофурантоин натрия, бикорбанат натрия, сульфафуразол, диэтаноламин, хлорамфеникол, натрия сукцинат.