АЦЕТИЛЦИСТЕИН ВИВА ФАРМ 0,6 N10

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 600 мг

Состав

Один пакетик содержит (3 г порошка)

активное вещество - ацетилцистеин 600 мг,

вспомогательные вещества:

• сахароза
• кислота аскорбиновая
• сукралоза
• ароматизатор «Апельсин»

Фармакодинамика

Ацетилцистеин оказывает интенсивное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет, деполимеризирует мукопротеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, которые придают вязкость стекловидному и гнойному содержимому мокроты и других секретов. Обладает антиоксидантным действием, обусловленным наличием свободной тиольной (-SH) нуклеофильной группы, способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия хлорноватистой кислоты (HOCl) - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион (GSH).

Глютатион - высокореактивный трипептид, представляющий собой внутриклеточный защитный механизм против воздействий эндогенных и экзогенных окислительных радикалов, так и многочисленных цитотоксических веществ.

Эти действия ацетилцистеина обуславливают его применение для терапии острых и хронических заболеваний дыхательных путей, с характерным густым, вязким слизистым и слизисто-гнойным секретом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.

Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10 %).

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 %.

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полувыведения в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения вплоть до 8 часов.

Побочные действия

Не часто (≥1/1000, <1/100)

аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек, экзантема)

тахикардия

артериальная гипотензия

головная боль

звон в ушах

лихорадка

стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой)

диспепсия

Очень редко (<1/10 000)

кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности

анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Неизвестно

бронхиальная обструкция

отек лица

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Во время применения ацетилцистеина необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с известными негативными желудочными эффектами.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и почек.

Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения кожных аллергических реакций, пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать ацетилцистеин короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).

Возможное присутствие серосодержащего запаха не указывает на изменение препарата Ацетилцистеин Вива Фарм, а связано с содержанием в нем активного вещества ацетилцистеина.

Применение ацетилцистина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема. Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты применяются:

• постуральный дренаж и аспирация

• В 1 пакетике содержится более 2 г сахарозы

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхов и лёгких), сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.

Противопоказания

гиперчувствительность к ацетилцистеину или другим вспомогательным веществам препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

лица с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

беременность и период лактации

детский возраст до 2 лет (для дозировки 200 мг)

детский возраст до 18 лет (для дозировки 600 мг)

С осторожностью назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
• варикозном расширении вен пищевода
• кровохарканье
• легочном кровотечении
• фенилкетонурии
• бронхиальной астме
• заболеваниях надпочечников
• печеночной и/или почечной недостаточности
• артериальной гипертензии

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. Поэтому не следует применять данный препарат в комбинированной терапии.

Имеется информация о взаимодействии между антибиотиками и ацетилцистеином, которые относятся к in vitro испытаниям, когда при применении этих препаратов наблюдалось снижение эффективности антибиотиков. Однако, в качестве меры предосторожности, рекомендуется принимать пероральные антибиотики, по меньшей мере, через два часа после применения ацетилцистеина.

Одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает серьезную гипотензию и приводит к временной дилатации височной артерии с возможным развитием головной боли.

Если одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина считается необходимым, то следует мониторировать у пациента потенциальную возможность развития гипотензии, которая может быть серьезной и может проявляться в виде головной боли.

Не рекомендуется растворять другие препараты в растворе препарата Ацетилцистеин Вива Фарм.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.