БАРАЛГИН М 0,5 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метамизол натрия 500 мг,

вспомогательные вещества:

• полиэтиленгликоль 4000
• магния стеарат

Фармакодинамика

Баралгин М относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Метамизол хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50-60%. Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл+2 мл/мин. Период полувыведения – 2,7 часа.

У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N-метиламиноантипирина увеличивался в три раза и составлял около 10 часов.

Побочные действия

Редко

- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактические и анафилактоидные реакции, в редких случаях опасные для жизни

- лейкопения

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

- нарушение функции почек, в отдельных случаях олигурия, анурия или протеинурия, развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита – рубазоновой кислоты)

- агранулоцитоз с типичными признаками, включая воспалительные поражения слизистой оболочки (например, ротовой полости и глотки, аноректальные, генитальные), боль в горле, лихорадку (возможно с летальным исходом), тромбоцитопения (повышающая тенденцию к кровотечениям и петехий на коже и слизистых оболочках)

Иногда

- зуд, жжение, покраснение, крапивница, диспноэ, отек Квинке

- нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия

- возможно снижение артериального давления (преходящая гипотензия

вплоть до резкого падения), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием Баралгина М должен проводиться только под наблюдением врача.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является реакцией иммуно-аллергической природы, и длится не менее недели. Наблюдается крайне редко, может быть тяжелого течения и приводить к угрожающим жизни состояниям. Возникновение агранулоцитоза не зависит от дозировки препарата и может наступить в любое время лечения.

При появлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости необходима немедленная отмена препарата. В случае нейтропении (менее 1,500 нейтрофилов /мм3) лечение следует немедленно прекратить и контролировать состав крови до восстановления нормальных показателей.

Анафилактический шок возникает чаще у больных с аллергическими реакциями в анамнезе. Поэтому метамизол должен назначаться с осторожностью больным с бронхиальной астмой и атопическим дерматитом.

При выборе способа введения необходимо принимать во внимание, что парентеральный способ применения связан с повышенным риском анафилактических/анафилактоидных реакций. В частности, группу риска составляют больные:

• - бронхиальной астмой
• особенно с сопутствующим полипозным
  
  риносинуситом
  
  - с хронической крапивницей
  
  - с непереносимостью алкоголя (пациенты реагируют даже на небольшие количества алкогольных напитков чиханием
• слезотечением и покраснением лица)

Алкогольная непереносимость может служить индикатором недиагностированного синдрома "анальгетической" астмы

- с непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоата).

До назначения препарата необходимо тщательно опросить пациента.При выявлении риска анафилактоидных реакций следует тщательно взвесить соотношение "польза-риск".Если препарат назначен пациенту из группы риска, необходимо строгое медицинское наблюдение для принятия адекватных мер.

Единичные случаи гипотензивных реакций

Применение метамизола может вызвать гипотензивные реакции в отдельных случаях.Эти реакции чаще всего являются дозозависимыми и возникают у пациентов при внутривенном введении.

У пациентов с изначально существующей гипотензией, сниженным объемом ОЦК, дегидратацией, циркуляторными расстройствами или начинающейся недостаточностью кровообращения необходимо добиться нормализации гемодинамики.

Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке; с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема Баралгина М в больших дозировках.

Беременность и кормление грудью

Метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландина, и при его применении не исключена вероятность преждевременного закрытия артериального протока, а также возникновения перинатальных осложнений вследствие нарушения агрегации тромбоцитов матери и новорожденного, поэтому в течение первых и последних трех месяцев беременности принимать Баралгин М нельзя.С четвертого по шестой месяцы беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям.

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком.В связи с этим после приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При соблюдении рекомендованного режима дозирования изменений концентрации и внимания не наблюдается.Однако при превышении доз возможно снижение концентрации и скорости психомоторных реакций, особенно при совместном приеме с алкоголем.

Показания

Лекарственный препарат Баралгин® М показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет:

• - сильная острая боль после травмы или хирургического вмешательства
  
  - резкая колющая боль
  
  - онкологическая боль
  
  - сильная острая боль или хроническая боль при отсутствии других методов лечения
  
  - высокая температура
• не поддающаяся лечению другими препаратами
  
  Парентеральное введение показано только тогда
• когда энтеральное введение невозможно

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метамизолу или другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), в том числе ранее перенесенный агранулоцитоз при приеме одного из этих препаратов

- нарушение функции костного мозга, например, после лечения цитостатиками, или болезни органов кроветворения

- бронхиальная астма и заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом

- развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков:

• салицилатов
• парацетамола
• диклофенака
• ибупрофена
• индометацина
• напроксена
  
  - повышенная чувствительность к вспомогательным веществам в составе препарата
  
  - острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск возникновения приступов порфирии)
  
  - врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (риск гемолиза)
  
  - выраженные нарушения функции печени и почек
  
  - выраженные нарушения кроветворения: агранулоцитоз
• цитопластическая и инфекционная нейтропения
  
  - беременность (первый и последний триместр)
  
  - период лактации
  
  - детский возраст до 15 лет (препарат в форме таблеток)

Лекарственное взаимодействие

Баралгин М усиливает седативное действие алкоголя. При применении совместно с циклоспорином может иметь место снижение концентрации циклоспорина в крови, поэтому следует контролировать его концентрацию. Одновременное применение Баралгина М с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие Баралгина М.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения Баралгином М.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол.