Лекарственная форма
Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ 1200000 ӘБ + 300000 ӘБ
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД
Состав
Бір құтының ішінде, ӘБ
белсенді заттар:
- бензатин бензилпенициллин - 1 200 000 ӘБ
- бензилпенициллин новокаин тұзы - 300 000 ӘБ
қосымша заттар: препараттың құрамында қосымша заттар жоқ
Один флакон содержит
активных веществ:
- бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД
- бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД
Фармакодинамика
Ұзақ әсер ететін бензилпенициллиннің екі тұзынан құралған, біріккен бактерицидтік антибиотик. Транспептидазалар сияқты пенициллинді байланыстыратын ақуыздар (БСП) блокадасы арқылы микроорганизмдердің жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетеді (көбею фазасы кезінде). Бұл бактерицидтік әсеріне алып келеді.
Фармакодинамикалық әсерлері
Тиімділігі елеулі дәрежеде, белсенді заттар қан плазмасында және патогенді бактериялармен зақымданған ағзаларда қалатын уақыттың ұзақтығына тәуелді.
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бен-зилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
(кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек:
- Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii
- грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp.(в том числе Treponema pallidum)
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов.Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Фармакокинетика
Сіңірілуі
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін бензатин бензилпенициллин баяу сіңіріледі және гидролиз жолымен бензилпенициллинге айналады. Қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейлеріне инъекциядан кейін 24 сағаттан соң (балаларда) немесе 48 сағаттан соң (ересектерде) жетеді.
Таралуы
Бұлшықетішілік инъекциясынан кейін бензилпенициллиннің қан плазмасындағы деңгейі ұзақ уақыт бойына сақталған:
- • 2 400 000 ХБ енгізгеннен кейінгі 14 күні плазмадағы концентрациясы 0,12 мкг/мл құрады
- • 1 200 000 ХБ енгізгеннен кейінгі 21күні плазмадағы концентрациясы 0,06 мкг/мл құрады
Таралу көлемі ересектерде 0,3-0,4 л/кг жуықты және балаларда 0,75 л/кг жуықты құрайды
Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 55% құрайды.
препараттың сұйықтықтағы диффузиясы толық, тінде - өте әлсіз. Бензатин бензилпенициллин азғантай мөлшерлерде плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ, анасының емшек сүтіне өтеді.
Биоөзгерісі мен элиминациясы
Препараттың биоөзгерісі елеусіз.Бүйрегі сау ересектерде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30 минутты құрайды.Элиминациясы негізінен (50-ден 80%-ға дейін) өзгеріссіз күйінде.бүйрек арқылы (85-95%) және, ағзантай дәрежеде, белсенді түрде өтпен (5%-ға жуығы) жүзеге асады.8 тәулік ішінде енгізілген дозасының 33 %-ына дейінгісі бөлініп шыққан.
Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов.При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани.Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг).Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.Связь с белками плазмы 40-60 %.Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.Биотрансформация препарата незначительная.Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).
После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие.После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).
Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %.Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер.Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).
Побочные действия
Жиі:
- - кандидоз
- диарея
- жүрек айнуы
- Кумбстің тікелей оң тестісі
- преципитация әдістерін (Фолин-Чокальтеу-Лоури әдісі - биурет әдісі) пайдаланғанда несептегі ақуыз мөлшерінің жалған оң анықталуы
- несептегі аминқышқылдардың жалған оң анықталуы (нингидрин әдісі)
- альбуминді анықтау үшін электрофорез әдістерін пайдаланған кезде жалған бисальбуминемияның жалған көрсеткіштері
- несептегі глюкозаның ферменттік емес жолмен жалған оң анықталуы және уробилиногеннің анықталуы
- несептегі 17-кетостероидты анықтау (Циммерман реакциясын пайдаланып) кезіндегі мәндердің жоғарылығы
Жиі емес:
- - стоматит
- глоссит
- құсу
Сирек:
- аллергиялық реакциялар
- есекжем
- ангионевроздық ісіну
- мультиформалы эритема
- эксфолиативтік дерматит
- дене температурасының жоғарылауы
- артралгия
- артериялық қысымның төмендеуімен және анафилактоидтық реакциялармен жүретін анафилаксиялық шок
- астма
- пурпура
- асқазан-ішек жолы тарапынан симптомдар
- нефропатия
- интрестициальді нефрит
Өте сирек
- эозинофилия - лейкопения
- нейтропения
- гранулоцитопения
- тромбоцитопения
- агранулоцитоз
- панцитопения
- гемолиздік анемия
- коагуляция бұзылулары
Белгісіз:
- қан кету мен протромбин уақытының ұзаруы
- сарысу құю ауруы
- спирохеталар инфекцияларымен біріккен Яриш-Герксгеймер реакциясы (мерез және Лайм боррелиозы)*
- гепатит - холестаз
- пемфигоид (тері мен шырышты қабықтарда субэпителиальді көпіршіктердің болуы)
- жалған жарғақшалы колит
- инъекция орнының ауыруы
- инъекция орнындағы инфильтраттар
- Уанье синдромы (Хайн реакциясы)
- Николау синдромы
- жергілікті реакциялар***
- парааллергиялық реакциялар**
- нарушение зрения
- нарушение насосной функции миокарда - колебания артериального давления
- тахикардия
- тошнота - рвота
- стоматит
- глоссит
- диарея
- нарушение функции печени
- псев-домембранозный колит
- головокружение - шум в ушах
- головная боль
- интерстициальный нефрит
- бронхоспазм - ларингоспазм
- возможна болезненность в месте введения
- анемия - лейкопения
- нейропения
- тромбоцитопения
- гипокоагуляция
- возможна болезненность в месте введения
- аллергические реакции: кожная сыпь - зуд
- отек
- эксфолиативный дерматит
- мультиформная экссудативная эритема
- лихорадка
- артралгия
- крапивница
- контактный дерматит
- ангионевротические или анафилактоидные реакции
- включая бронхиальную астму
- у ослабленных пациентов - детей
- лиц пожилого возраста при длительном ле-чении может возникнуть суперинфекция
- вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы
- грамотрицательные микроорга-низмы)
- у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемоли-тической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови
- у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью:
- беременность
- почечная недостаточность
- печеночная не-достаточность
- отягощенный аллергоанамнез
- бронхиальная астма
- поллиноз
- псевдомембранозный колит
Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям.Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область.Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают.При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния:
- введение эпинефрина (адреналина)
- норэпинефрина (норадреналина)
- глюкокортикоидов и других лекарственных средств
- при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ)
Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает по-тенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Показания
Қолданылуы
Препарат ересектерде, балалар мен жасөспірімдерде қолдануға арналған.
Келесілерді емдеу үшін:
- - тілмелі қабынуда
- мерез: бастапқы мерезде (бастапқы және салдарлы)
- жасырын мерезде (нейромерезден және ликворда патологиялық қосылыстардың болуынан басқасында)
- фрамбезияда
- пинтада
Профилактика үшін
- ревматизмдік қызбада (хореяда - ревматизмдік кардитте)
- стрептококтан кейінгі гломерулонефритте
- тілмелі қабынуда
Препаратты тағайындағанда бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды ескеру керек
- профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);
- рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, ра-невая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая ин-фекции, вызванные стрептококками группы В);
- сифилис, фрамбезия.
Противопоказания
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- бензилпенициллинге, басқа бета- лактамдық антибиотиктерге немесе 6.1 бөлімінде атап келтірілген қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- пенициллинге аса жоғары сезімталдық
- анамнезде басқа бета-лактамдық препаратқа (мысалы, цефалоспориндер, карбапенемдер немесе монобактамдар) аса жоғары сезімталдықтың дереу типті ауыр реакциясының (мысалы, анафилаксияның) болуы
- бала емізу
- 3 жасқа дейінгі балаларға
- гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампи-цин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатиче-ские (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую сек-рецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция по-следнего и увеличивается риск его токсичности.
Скидки
