ДИАКАРБ 0,25 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

ацетазоламида 250 мг

Описание

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

Побочные действия

парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь

- потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена

- метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса

- временная близорукость

- крапивница, анафилаксия, анафилактический шок

- печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени

- почечная колика, печеночная и почечная недостаточность

- кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия

- повышенная температура

- головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость

- нарушение слуха и звон в ушах

- гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии.

При планировании длительной терапии ацетазоламидом рекомендуются специальные меры предосторожности. Пациента необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении каких-либо необычных высыпаний на коже.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и регулярно в ходе лечения, а также регулярно контролировать показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

При резком снижении количества форменных элементов клеток крови или появлении токсичных кожных проявлений необходимо немедленно прекратить терапию ацетазоламидом.

Следует контролировать поведение пациентов, принимающих ацетазоламид из-за возможности появления депрессивных эпизодов с суицидальными мыслями.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском возникновения обструкции мочевыводящих путей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)

- хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)

- эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах

- повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

- при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови

- нарушение функции печени и почек

- недостаточность надпочечников

- гиперхлорэмический ацидоз

- хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)

- мочекаменная болезнь

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови.

Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии.

Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней.