ДРУАЛИКС 0,06 N28 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые 60 мг

Состав

Одна кишечнорастворимая капсула содержит

активное вещество:

• дулоксетина гидрохлорид 33.679 мг или 67.358 мг (эквивалентно дулоксетину 30 мг или 60 мг соответственно)
• вспомогательные вещества: сахар-рафинад
• гипромеллоза
• сахар
• тальк
• гипромеллозы фталат
• триэтилцитрат
• желатиновая оболочка для дозировки 30 мг
  
  корпус: титана диоксид (Е171)
• желатин
• крышечка: индигокармин (Е132)
• титана диоксид (Е171)
• желатин
• желатиновая оболочка для дозировки 60 мг:
  
  корпус: индигокармин (Е132)
• титана диоксид (Е171)
• железа(III) оксид желтый (Е172)
• желатин
• крышечка: индигокармин (Е132)
• титана диоксид (Е171)
• желатин

Фармакодинамика

Механизм действия:

• дулоксетин является антидепрессантом комбинированного действия
• который ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ) и норадреналина
• слабо подавляет обратный захват дофамина
• не обладая значимым сродством к гистаминергическим
• дофаминергическим
• холинергическим и адренергическим рецепторам

• дулоксетин нормализует болевой порог на некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений на модели хронической боли.Болеутоляющее действие дулоксетина
• вероятнее всего обусловлено потенцированием торможения боли по нисходящих проводным путям центральной нервной системы

• дулоксетин эффективен у взрослых пациентов при рекомендуемой дозе 60 мг один раз в день
• а также с суточной дозой от 60 мг до 120 мг.У пациентов с рецидивирующим БДР
• получавших дулоксетин
• бессимптомный период был значительно дольше
• в сравнении с пациентами
• его не получавшими.Дулоксетин в дозе 60 мг один раз в день у пожилых пациентов с депрессией (≥ 65 лет) показывал статистически значимое снижение показателей по шкале HAMD17
• в сравнении с пациентами его не получавшими.Переносимость пожилыми пациентами дулоксетина в дозе 60 мг один раз в день такая же
• как и у молодых
• данные по применению дозировки 120 мг в день
• ограничены

• доказана эффективность дулоксетина в дозе 60 мг - 120 мг
• один раз для профилактики рецидива депрессии.Процент пациентов
• положительно отвечающих на лечение дулоксетином и достигших полной клинической ремиссии
• был выше в сравнении с пациентами
• его не принимавшими.Эффективность и безопасность дулоксетина в дозах 30-120 мг один раз в день у пожилых пациентов с ГТР сопоставима с молодыми пациентами.Болевая форма диабетической периферической нейропатии (ДПН): доказана эффективность дулоксетина у взрослых пациентов (от 22 до 88 лет).Дети и подростки до 18 лет: исследования с применением дулоксетина у пациентов в возрасте до 7 лет не проводились

Фармакокинетика

Дулоксетин вводят в виде единственного энантиомера, который интенсивно метаболизируется окислительными ферментами (CYP1A2 и полиморфным CYP2D6) с последующей конъюгацией. Фармакокинетика дулоксетина отличается большой межсубъектной вариабельностью (в целом 50 - 60%), частично из-за пола, возраста, курения и состояния метаболизатора CYP2D6.

Всасывание:

• дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь с достижением максимальной концентрации препарата в крови (Cmax) спустя 6 часов после приема

• дулоксетин приблизительно на 96% связывается с белками плазмы
• в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином.Нарушения функции почек или печени не влияет на степень связывания с белками крови

• дулоксетин активно метаболизируется
• его метаболиты в основном выводятся с мочой (около 70%) и 20% выводится с калом.Оба цитохрома P450-2D6 и 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов
• которые фармакологической активностью не обладают

• период полувыведения дулоксетина составляет от 8 до 17 часов (в среднем 12 часов).Устойчивые концентрации дулоксетина как правило достигаются после 3 дней применения препарата

• несмотря на выявленные половые различия в фармакокинетике (плазменный клиренс у женщин примерно на 50% ниже)
• назначение более низкой дозы пациентам женского пола не требуется.Возраст: у пожилых пациентов (старше 65 лет)
• AUC (площадь под кривой концентрация/время) и период полувыведения препарата больше (примерно на 25%)
• но изменение дозировки только из-за возраста пациентов не требуется
• необходима осторожность при лечении пожилых пациентов.Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности)
• находящихся на гемодиализе
• значения Cmax и AUC дулоксетина в 2 раза превышали показатели у здоровых субъектов.Данные по фармакокинетике дулоксетина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью ограничены.Нарушение функции печени: у пациентов с умеренным нарушением функции печени
• отмечается снижение клиренса дулоксетина на 79%
• увеличение терминального периода полураспада в 2.3 раза
• и увеличение AUC в 3.7 раз.Фармакокинетика дулоксетина и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась
• поэтому препарат Друаликс не должен применяться у пациентов с печеночной недостаточностью.Кормящие матери: дулоксетин определялся в грудном молоке кормящих матерей.Лактация не влияет на фармакокинетику дулоксетина

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

головная боль, сонливость

тошнота, сухость во рту.

Часто (≥ 1/100, <1/10)

бессонница, возбуждение, снижение либидо, тревога/беспокойство, патологический оргазм, патологические сновидения

снижение аппетита, запор, диарея, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм

головокружение, летаргия, тремор, парестезия, зевота, обморок8, утомляемость, снижение веса, тиннит (звон в ушах)1

сильное сердцебиение, повышение артериального давления, прилив крови к лицу, затуманенное зрение

повышенное потоотделение, сыпь

мышечно-скелетная боль, мышечный спазм

дизурия, поллакиурия

эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, задержка эякуляции.

Не часто (≥ 1/1000, ≤ 1/100)

гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом)

суицидальные мысли5,7, нарушение сна, скрежет зубами, дезориентация, апатия

мышечные судороги, мышечная скованность, двигательное беспокойство, нервозность, нарушение внимания, расстройство вкуса, дискинезия, синдром беспокойных ног, плохое качество сна

мидриаз, нарушение зрения

боль в ушах, ларингит

тахикардия, суправентрикулярная аритмия (в основном мерцательная аритмия)

обморок2, артериальная гипертензия3,7, ортостатическая гипотензия2, нарушение периферического кровообращения (холодные конечности)

чувство стеснения в горле, носовое кровотечение

желудочно-кишечное кровотечение7, гастроэнтерит, отрыжка, гастрит, дисфагия

гепатит3, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), острое поражение печени

ночная потливость, крапивница, контактный дерматит, холодный пот, фотодерматит, повышенная склонность к образованию кровоподтеков

задержка мочеиспускания, затруднённое начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, снижение тока мочи

гинекологическое кровотечение, нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция, боль в яичках

боль в груди7, патологические ощущения, чувство холода, жажда, озноб, недомогание, чувство жара, нарушение походки

увеличение веса, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, увеличение уровня калия в крови.

Редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000)

анафилактическая реакция, гиперчувствительность

дегидратация, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона6 , патологический запах мочи

суицидальное поведение5,7, мания, галлюцинации, агрессия и гнев4

серотониновый синдром6, судороги1, психомоторное беспокойство6, экстрапирамидные симптомы6 , тризм

глаукома, гипотиреоз, гипертонический криз3,6

стоматит, кровянистый стул, неприятный запах изо рта, микроскопический колит, печеночная недостаточность6, желтуха6

синдром Стивенса-Джонсона6, ангионевротический отек6

симптомы менопаузы, галакторея, гиперпролактинемия

повышение уровня холестерина в крови.

Очень редко (<1/10000)

кожный васкулит.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Взрослые:

• большое депрессивное расстройство (или клиническая депрессия)
  
  генерализованное тревожное расстройство
  
  болевой синдром при диабетической периферической нейропатии

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

заболевания печени, приводящие к печеночной недостаточности

одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как, флувоксамин, ципрофлоксацин, эноксацин)

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)

неконтролируемая закрытоугольная глаукома

неконтролируемая артериальная гипертензия с потенциальным риском развития гипертонического криза

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет