Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 30мг
Состав
активное вещество - урапидил 30 мг,
вспомогательные вещества:
- крупка сахарная
- кислота метакриловая и сополимер металакрилата
- тальк
- диэтилфталат
- кислота фумаровая
- гипромеллоза
- этилцеллюлоза
- кислота стеариновая
- гипромеллозы фталат
Описание
Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем снижения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.
Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие - урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%.
Связь урапидила с белками плазмы крови (в человеческой сыворотке) в лабораторных условиях составляет 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови может объяснить то, что до сих пор не выявлено взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Распределение
Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.
Метаболизм
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.
Экскреция и выведение
Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.
Особые группы пациентов
У пожилых людей и у пациентов с прогрессивной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости:
- очень часто (1/10)
- часто (от 1/00 до 1/10)
- нечасто (от 1/1000 до 1/100)
- редко (от 1/10000 до 1/1000)
- очень редко ( 1/10000)
- неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Часто
- тошнота
- головокружение, головная боль
Нечасто
-рвота, диарея, сухость во рту
- сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли в области грудной клетки (симптомы похожие на стенокардию)
-утомляемость, нарушение сна
-заложенность носа
-аллергические реакции, такие как зуд, сухость кожи, экзантема
-ортостатическая гипотензия
Очень редко
- отеки
- обратимое повышение уровня печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*
- беспокойство
- учащение позывов к мочеиспусканию и учащение случаев недержания мочи, приапизм
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:
- - при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при эмболии легочной артерии или ухудшении сократимости миокарда в результате перикардиальных нарушений
- - при лечении пациентов с печеночной дисфункцией
- - при лечении пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой
- - при лечении пациентов пожилого возраста
- - при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин (см
раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется для детей и подростков до 18 лет, так как исследования по безопасности и эффективности применения урапидила у детей ограничены.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период терапии Эбрантилом® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами.Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Показания
артериальная гипертензия
Противопоказания
- гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет для дозировки 60 мг
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.
Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.
Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комплексном лечении с применением ингибиторов АПФ, в данный момент такое лечение не рекомендовано.
Скидки
