ЭГИЛОК 0,05 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 50мг

Состав

активное вещество - метопролола тартрат 50мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• повидон (К-90)
• магния стеарат

Описание

Метопролол - кардиоселективный ?1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные ?-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с ?2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект ?2-агонистов, чем неселективные ?-адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными ?-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных ?-адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие ?-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

• (1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда
• (2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда
• частоту сердечных сокращений и артериальное давление

Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом.Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Фармакокинетика

Фармакотерапиялық тобы:

• Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.Тербинафин

АТХ коды D01ВА02

Экзифин - зеңге қарсы препарат, аллиламиннің туындысы.Төмен концентрацияларда дерматофиттер, өңезді зеңдер мен кейбір диморфты зеңдерге қатысты фунгицидті әсер етеді.Зеңнің түріне қарай ашытқы зеңдерге әсері фунгостатикалық немесе фунгицидті болуы мүмкін.

Препарат зең жасушаларында стериндер биосинтезінің ерте сатысын спецификалы бәсеңдетеді.Экзифин препараты зеңнің жасушалық жарғақшасында скваленэпоксидазаны тежейді; бұл эргостерин тапшылығын туындатады және скваленнің жасушаішілік жинақталуын туғызады, бұл зең жасушаларының қырылуын туғызады.Скваленэпоксидаза ферменті Р450 цитохромы жүйесіне жатпайды, сондықтан Экзифин препараты гормондардың немесе басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсер етпейді.

Ішке қабылдағанда және сыртқа қолданғанда Экзифин препараты дерматикоздардың мына қоздырғыштарына қатысты белсенді:

• Trichophyton (оның ішінде Trichophyton rubrum
• Trichophyton mentagrophytes
• Trichophyton verrucosum
• Trichophyton violaceum)
• Microsporum canis
• Epidermophyton floccosum
• ашытқы тәрізді Candida (негізінен Candida albicans) тұқымдас зеңдер.Сыртқы қолдану кезінде Экзифин препараты Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - түрлі-түсті (кебек тәрізді) л теміреткінің қоздырғышы үшін де белсенді

Ішке қабылдау кезінде препарат теріде, шашта және тырнақтарда фунгицидтік әсерді қамтамасыз ететін концентрацияда жиналады.


Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными.После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень.Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме.Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%.Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг).Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6.Метаболиты не имеют клинического значения.Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов).Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола.Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень ?-адренергической блокады.Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола.Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться.После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (?1/10)

- повышенная утомляемость

Часто (?1/100 – <1/10)

- головокружение, головная боль

-брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

- тошнота, боли в животе, диарея, запор

-диспноэ напряжения

Нечасто (?1/1000 – <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

- депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

- парестезия, мышечные спазмы

- кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

- бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

- увеличение массы тела

- рвота

Редко (?1/10 000 – <1/1000)

- сухость во рту

- жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

- нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

- аритмии, нарушение проводимости миокарда

- изменение функциональных печеночных проб, гепатит

- выпадение волос

- ринит

- конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (?1/10 000)

-амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

-усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

- фотосенсибилизация

- обострение псориаза

- изменение вкусовых ощущений

- тромбоцитопения

- боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные ?-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными ?-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение ?2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные ?-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с ?-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Показания

- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

- стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

- вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

- нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

- профилактика приступов мигрени

- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим ?-адреноблокаторам

- артериальная гипотензия

- атриовентрикулярная блокада II или III степени

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- клинически значимая синусовая брадикардия

- синдром слабости синусового узла

- кардиогенный шок

- выраженные нарушения периферического кровообращения

- острый инфаркт миокарда если:

• частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту
• интервал P-Q превышает 240 м/сек
• систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст

-пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (?-агонисты)

- одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

- тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

- I триместр беременности и период лактации

- детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с ?- и ?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с ?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие ?-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.