Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дисульфирам 500 мг,
вспомогательные вещества:
- магния стеарат
- повидон К 30
- натрий-карбоксиметилцеллюлоза
- цел¬люлоза микрокристалличес¬кая
Фармакодинамика
Эспераль® ингибирует многочисленные ферменты. Подавление ацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида - метаболита этилового спирта, ответственного за развитие неприятных симптомов:
- интенсивных приливов к лицу
- тошноты
- рвоты
- плохого самочувствия
- тахикардии и гипотензии
Фармакокинетика
После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
- тошнота, рвота, боли в желудке, диарея
- металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта
- неприятный запах от больных с колостомой
Со стороны печени
Часто
- повышение уровня трансаминаз
Редко
- гепатит (в основном цитолитический)
Очень редко
- гепатит с печеночной недостаточностью или молниеносным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или привести к смерти
Со стороны нервной системы
- полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва
- неврологические и психиатрические нарушения:
- потеря памяти, спутанность сознания
- повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения
- головные боли
- судороги, возможно, связанные с энцефалопатией, как правило, обратимы после завершения лечения
Со стороны кожных покровов
- кожная аллергия, преимущественно, связанная с перекрестной чувствительностью к каучуку (резине)
Связанные с приёмом Эспераля в комбинации с алкоголем
- интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия
- Единичные случаи более тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания - неврологические симптомы: спутанность сознания, энцефалопатия и припадки
Отчетность по подозреваемым побочным реакциям
Отчетность по подозреваемым побочным реакциям является важной после выхода лекарственного продукта на рынок.Это позволяет продолжить мониторинг лекарственного средства на соотношение польза/риск.Медицинские работники просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью региональной сети центров фармаконадзора.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Меры предосторожности, связанные непосредственно с Эспералем
При сообщении о случаях тяжелого токсического гепатита, ведущего к трансплантации печени или к смерти:
- если есть подозрение на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно осуществить клиническое обследование и провести лабораторные анализы функции печени
Меры предосторожности, связанные с комбинацией Эспераля и алкоголя
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции
Дисульфирамоподобная реакция: эта реакция, развивающаяся у больных, получающих лечение Эспералем во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах - следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия
Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях:
- нарушения сердечного ритма
- приступы стенокардии
- сердечно-сосудистый коллапс
- инфаркт миокарда
- внезапная смерть
- угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания
- энцефалопатия и судороги)
Применение дисульфирама не рекомендуется одновременно со следующими веществами:
- - алкоголь и медикаменты
- содержащие алкоголь
- изониазид
- 5-нитроимидазолы (метронидазол - орнидазол
- секнидазол
- тинидазол)
- фенитоин - фосфенитоин
Особые предостережения
Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования (физикального и лабораторного обследований).Функциональные печёночные тесты, включая определение уровней трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения Эспералем, а затем регулярно повторять хотя бы ежемесячно, особенно в первые 3 месяца лечения.Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок.Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.При наличии никелевой экземы Эспераль® следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.Не следует никогда применять Эспераль®, не поставив больного в известность об этом.
Применение дисульфирама не рекомендуется во время беременности независимо от срока, а также не рекомендуется применение препарата женщинам детородного возраста, не использующих различные методы контрацепции
Беременность и период лактации
Применение Эспераля не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.Реакция на дисульфирам при потреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения Эспералем.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Возможная сонливость делает управление автомобилем и рабочими механизмами опасным.
Показания
- профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата
- тяжёлая печёночная недостаточность
- почечная недостаточность
- тяжёлая дыхательная недостаточность
- сахарный диабет
- неврологические и психиатрические расстройства
- сердечно-сосудистые расстройства
- приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
- алкоголь (в виде напитка или в виде компонента лекарственного препарата):
- дисульфирамные реакции в виде приливов
- покраснение кожи
- рвоты
- тахикардии
Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, со¬держащих спирт до тех пор, пока лекарственный препарат полностью не будет выведен из организма пациента.Следует ориентироваться на время периода полураспада препарата.
- изониазид:
- нарушения поведения и координации движения
- 5-нитромидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол):
- риск развития острых психотических эпизодов приступа бреда
- спутанного сознания
- обратимых при окончании лечения
- фенитоин (и при экстраполяции фосфенитоина): значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма).Если данная комбинация не может быть предотвращена - необходимо проводить клинический мониторинг и мониторинг концентрации фенитоина в плазме во время и после прекращения лечения дисульфирамом
Комбинации, требующие предосторожности
- антагонисты витамина К:
- усиление антикоагулянтного эффекта витамина К и риск развития кровотечения
Необходимо более часто контролировать показатели МНО.Доза антагониста витамина К должна быть скорректирована в процессе лечения дисульфирамом и выдержана в течение 8 дней после прекращения лечения
Скидки
