ГИПОТИАЗИД 0,1 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гидрохлоротиазид 100 мг,

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• желатин
• тальк
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат

Фармакодинамика

Прямое ингибирование реабсорбции Na+ и Cl- в дистальном канальце отвечает в первую очередь за действие производного сульфамида. В результате такого действия, повышается выделение Na+, Cl-, а также воды, затем калия и магния. Мочегонный эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме и выведение альдостерона, что впоследствии увеличивает выведение калия и бикарбоната с мочой и снижает уровень калия в сыворотке крови. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином-II, таким образом, совместный прием с антагонистом ангиотензин-II-рецептора может изменить экскрецию калия, связанную с приемом тиазидных диуретиков.

Также имеется слабое ингибирующее действие на карбоангидразу; в связи с этим умеренно увеличивается секреция бикарбоната без существенного изменения рН мочи.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Связь с белками составляет 40%. Значительная часть выводится через почки в неизменном виде. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) - 20,7 часов. Проникает через плаценту и выделяется в небольшом количестве в грудное молоко.

Побочные действия

Для классификации частоты нежелательного воздействия используются следующие категории:

• очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <
• 1/10), нечасто (? 1/1.000 до <
• 1/100), редко (? 1/10.000 до <
• 1/1.000), очень редко (<
• 1/10.000), неизвестно (не может быть определено на основании имеющихся данных)

Нечасто

- респираторный дистресс-синдром, в том числе пневмония и отек легких

Очень редко

- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия

Частота неизвестна

- гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия

- в случае более высоких доз, возможно увеличение уровня липидов крови

- аритмия, ортостатическая гипотензия

- головокружение, головная боль, судороги, парестезия, спутанность сознания, летаргический сон, нервозность, изменение настроения

- транзиторное нарушение зрения, ксантопсия

- сухость во рту, чувство жажды, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запоры

- желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), панкреатит, холецистит

- почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- мышечные спазмы и боли

- гипохлоремический алкалоз, который может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому

- гиперурикемия может спровоцировать приступы подагры у бессимптомных пациентов

- нарушенная переносимость глюкозы, что может вызвать проявление латентного сахарного диабета

- анорексия, истощение

- васкулит, некротический васкулит

- анафилактическая реакция, шок

- фотосенсибилизация, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона

- сексуальные расстройства

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гипотония и водно-солевой дисбаланс

Также как и в случае других видов антигипертензивной терапии, симптомная гипотония может наблюдаться у некоторых пациентов. Пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков водно-солевого дисбаланса (например, дефицит ОЦК (объем циркулирующей крови), гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), которые могут возникнуть в случае сопутствующей диареи или рвоты. Следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке у таких пациентов. В теплое время года у пациентов с отеками может возникнуть эуволемическая гипонатриемия.

Метаболические и эндокринные действия

Лечение тиазидами может снижать переносимость глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств, в том числе инсулина (см. «Лекарственные взаимодействия»). Во время лечения тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет.

Гипотиазид? может снизить ренальную экскрецию кальция, а также может привести к временному и незначительному повышению уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием Гипотиазида должен быть прекращен до обследования функции паращитовидных желез.

Повышение холестерина и триглицеридов может быть связано с диуретической терапией Гипотиазидом.

Лечение Гипотиазидом может вызвать гиперурикемию и/или подагру у некоторых пациентов.

Болезнь печени

Гипотиазид? следует применять с осторожностью при болезнях печени или у больных с прогрессирующим заболеванием печени, поскольку он может вызвать внутрипеченочный холестаз, а малейшие изменения в водно-солевом балансе могут спровоцировать развитие печеночной комы. Гипотиазид? противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»).

Прочее

У пациентов, получающих лечение Гипотиазидом реакции гиперчувствительности могут возникать в случае наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, а также и в случаях отсутствия этих заболеваний. При применении тиазидов отмечалось ухудшение течения или активизация системной красной волчанки.

Препарат может повлиять на результаты следующих лабораторных исследований:

• - снизить уровень в плазме ПСЙ (протеинсвязанный йод)
  
  - лечение Гипотиазидом должно быть прекращено до лабораторных исследований функции паращитовидных желез
• - возможно повышение концентрации свободного билирубина в сыворотке крови
  
  Вспомогательные вещества
  
  В случае непереносимости лактозы следует учитывать
• что одна таблетка 25 мг Гипотиазида также содержит 63 мг моногидрата лактозы и одна таблетка 100 мг Гипотиазида содержит 39 мг моногидрата лактозы

Беременность

Опыт применения гидрохлоротиазидов в период беременности, особенно в первом триместре беременности, ограничен.Данные доклинических исследований не являются достаточными, в связи с чем назначение препарата не рекомендуется.

Гипотиазид? проникает через плацентарный барьер.При использовании во втором и третьем триместре беременности, гидрохлоротиазид, из-за своего фармакологического действия, может нарушить фетоплацентарный кровоток и вызвать эмбриональную или неонатальную желтуху, электролитный дисбаланс и тромбоцитопению.

Гипотиазид? не должен использоваться для лечения отеков во время беременности, гипертонии или преэклампсии, потому что вместо благоприятного воздействия на течение заболевания увеличивается риск уменьшения объема плазмы и нарушения маточно-плацентарного кровообращения.

Гипотиазид? не должен использоваться для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением редких случаев, когда не может быть применена другая терапия.

Во время беременности не показано назначение Гипотиазида, препарат назначается только в редких случаях, если польза от применения препарата превышает риск возможных побочных эффектов для матери и плода.

Лактация

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его назначение противопоказано в период лактации.Если его назначение необходимо, грудное вскармливание должно быть прекращено (см.«Противопоказания»).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гипотиазид? в таблетках имеет большое влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.На первом этапе его применения - запрещено управление транспортным средством или выполнение опасных работ.В дальнейшем степень запрета должна определяться с учетом индивидуальной реакции на препарат.

Показания

- отечный синдром различного генеза (при заболеваниях сердца, почек или печени, предменструальном синдроме, лекарственных отеках, например, в результате лечения кортикостероидами)

- гипертония (при легких формах заболевания в виде монотерапии или в сочетании с антигипертензивными препаратами)

- парадоксально, для уменьшения полиурии, преимущественно при несахарном диабете ренального происхождения

- для снижения гиперкальциурии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим сульфониламидам

- анурия

- тяжелая почечная (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или печеночная недостаточность

- резистентные к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия

- рефрактерная гипонатриемия

- симптоматическая гиперурикемия (подагра)

- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозо-галактозы

- период лактации

- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма)

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные взаимодействия возникают между тиазидными диуретиками и нижеперечисленными лекарственными средствами при их одновременном применении.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты:

• может усилиться ортостатическая гипотензия
  
  Противодиабетические препараты (пероральные лекарственные средства и инсулин):
  
  лечение тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе

Может потребоваться изменение дозировки.Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактоацидоза вследствие возможной гидрохлоротиазидной функциональной почечной недостаточности.

Другие антигипертензивные вещества:

• аддитивный эффект
  
  Холестирамин и колестиполовые смолы:
  
  при наличии анионообменных смол
• ухудшается способность всасывания гидрохлоротиазида из желудочно-кишечного тракта.Даже однократная доза холестирамина или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его всасывание из желудочно-кишечного тракта на 85 и 43% соответственно

Прессорные амины (например, адреналин):

• действие прессорных аминов может снижаться
• однако не до такой степени
• чтобы исключить их применение

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин):

• может усилиться миорелаксантное действие.Литий:
  
  диуретики снижают почечный клиренс лития и в значительной степени повышают риск интоксикации солями лития.Не рекомендуется их одновременный прием.Противоподагрические лекарственные средства (пробенецид
• сульфинпиразон и аллопуринол):
  
  может потребоваться коррекция дозы средств
• способствующих выведению мочевой кислоты
• поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке.Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона.Одновременное назначение тиазидов может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.Антихолинергические средства (например
• атропин
• бипериден):
  
  в связи с уменьшением сократительной способности желудочно-кишечного тракта и интервала опорожнения желудка повышается биодоступность диуретиков тиазидного типа.Цитотоксические средства (например
• циклофосфамид
• метотрексат):
  
  тиазиды могут снизить выведение цитотоксических препаратов из почек и усилить их миелосупрессивные эффекты.Силицилаты:
  
  в случае высокой дозы салицилатов
• гидрохлоротиазид может усилить токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.Метилдопа:
  
  в отдельных случаях
• возможно развитие гемолитической анемии
• при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы

Циклоспорин:

• одновременное применение с циклоспорином может повысить гиперурикемию и риск развития осложнений в виде подагры.Гликозиды наперстянки:
  
  гликозиды наперстянки могут спровоцировать развитие аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии
• развившейся в результате применения Гипотиазида.Лекарственные препараты
• вызывающие снижение уровня калия в крови:
  
  рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ
• в тех случаях
• если гидрохлортиазид назначается вместе с лекарственными препаратами
• снижающими уровень сывороточного калия (например
• гликозиды наперстянки
• антиаритмические средства) и со следующими препаратами вызывающими развитие пируэтной желудочковой тахикардии (в том числе
• некоторые антиаритмические средства)
• так как гипокалиемия является фактором
• способствующим развитию пируэтной желудочковой тахикардии:
  
  - антиаритмические средства класса Ia (например
• хинидин
• гидрохинидин
• дизопирамид)
  
  - антиаритмические средства класса III (например
• амиодарон
• соталол
• дофетилид
• ибутилид)
  
  - некоторые нейролептические препараты (например
• тиоридазин
• хлорпромазин
• левомепромазин
• трифлуоперазин
• циамемазин
• сульпирид
• амисульпирид
• тиаприд
• пимозид
• галоперидол
• дроперидол)
  
  - другие лекарственные препараты (например
• бепридил
• цисаприда моногидрат
• дифеманил
• эритроцимин для внутривенного введения
• галофантрин
• мизоластин
• пентамидин
• терфенадин
• винкамин для внутривенного введения).Соли кальция:
  
  тиазидные диуретики повышают уровень кальция в сыворотке крови за счет снижения его экскреции.Если назначение дополнительных компонентов
• содержащих кальций необходимо
• то в этом случае следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и в соответствии с этим следует проводить коррекцию назначения дозы.Взаимодействие между лекарственными препаратами и лабораторными исследованиями:
  
  вследствие влияния на метаболизм кальция
• Гипотиазид? может повлиять на результаты исследований функции паращитовидных желез (см.«Особые указания»).Карбамазепин:
  
  из-за риска симптоматической гипонатриемии
• необходим клинический и лабораторный контроль.Йодсодержащие контрастные вещества:
  
  в случае обезвоживания вызванного диуретиками
• увеличивается риск острой почечной недостаточности
• в основном
• при применении высоких доз йодсодержащих препаратов.В этих случаях перед назначением препаратов йода пациентам показано проведение регидратации.Амфотерицин В (парентеральный)
• кортикостероиды
• гормоны коры надпочечников и слабительные средства:
  
  гидрохлоротиазид усиливает электролитный дисбаланс
• в основном
• гипокалиемию