НОЛАКСЕН N20

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг

Состав

активные вещества:

• гидрохлортиазид 25 мг
  
  спиронолактон 25 мг
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
• лактоза
• повидон (К30)
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмалгликолят
• магния стеарат

Описание

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты:

• метаболит
• содержащий серу (80%) и частично канренон (20%)

• 50% - в виде метаболитов
• 10% - в неизмененном виде и частично – каловыми массами.Выведение канренона (почками) – двухфазное
• Т1/2 в первой фазе -2-3 часа
• во второй – 12-96 часов

• 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона

Побочные действия

- тошнота, рвота, боль в животе, кишечная колика, диарея, запор, гастрит,

изъязвления и кровотечения из желудочно – кишечного тракта

- нарушение функции печени

- атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, летаргия,

спутанность сознания, мышечный спазм

- лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения

- гиперкреатининемия, повышенная концентрация мочевины, нарушение водно-

солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно – основного

равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз),

гиперурикемия

- гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и,

обычно, носит обратимый характер) - у мужчин; огрубение голоса, нарушение

менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в климактерическом

периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез - у женщин

- крапивница, редко макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная

лихорадка, зуд

- алопеция, гипертрихоз

- острая почечная недостаточность

- судороги икроножных мышц

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью назначать Нолаксен больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.

При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты.

Во время приема Нолаксена запрещено употреблять алкоголь.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Показания

Нолаксен показан для лечения:

• - отечного синдрома различного генеза:
  
  - при застойной сердечной недостаточности (для устранения отеков и избыточного содержания натрия в организме, у пациентов, которые лишь частично отвечают на лечение другими лекарственными средства или к ним развивается непереносимость
• для устранения вызванной диуретиками гипокалиемии у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, когда использование других лекарственных средств является нецелесообразным
• у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, принимающих сердечные гликозиды, когда другие лекарственные средства недостаточно эффективны либо их применение является нецелесообразным)
• - при циррозе печени, который сопровождается отеками и/или асцитом (уровень альдостерона в плазме крови при этом состоянии может быть значительно повышен
• наряду с поддерживающей терапией Нолаксеном пациентам показан постельный режим и ограничение потребления жидкости и натрия)
• - при нефротическом синдроме (у пациентов с нефротическим синдромом, которые не отвечают на терапию глюкокортикоидами или другими диуретиками)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- острая почечная недостаточность, анурия

- выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома)

- не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов:

• гипокалиемия
• гиперкалиемия
• гиперкальциемия
• гипонатриемия
  
  - повышенная чувствительность к сульфонамидам (из-за опасности
  
  перекрестных аллергических реакций)
  
  - беременность
• период лактации

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.