КАРДИОМАГНИЛ 0,15 N100 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Состав

активное вещество:

• ацетилсалициловая кислота 150 мг
  
  вспомогательные вещества: магния гидроксид
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая (E460)
• крахмал картофельный
• магния стеарат (E470b)
  
  состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15)
• макрогол (пропиленгликоль)
• тальк

Описание

АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Распределение

80% - 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.

Выведение

Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения:

• очень часто (?1/10)
• часто (?1/100 до <
• 1/10)
• не часто (?1/1,000 до <
• 1/100)
• редко (?1/10,000 до <
• 1/1,000)
• очень редко (<
• 1/10,000)
  
  Очень часто:
  
  -удлиненное время кровотечения
  
  -ингибирование агрегации тромбоцитов
  
  -изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе
  
  Часто:
  
  -геморрагический диатез
  
  -головная боль
  
  -бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
  
  -эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея
  
  -бессонница
  
  Нечасто:
  
  -скрытое кровотечение
  
  -вертиго (головокружение), сонливость
  
  -звон в ушах
  
  -одышка
  
  -язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)
  
  -аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)
  
  -анафилактические реакции
  
  Редко:
  
  -повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы
  
  -анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
  
  -внутримозговые кровотечения
  
  -дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота
  
  -желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация
  
  -нарушения функции почек
  
  -гипогликемия
  
  -геморрагический васкулит
  
  Очень редко:
  
  -гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия
  
  -стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника
  
  -пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  
  -дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа)

• -синдром Рейе

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Следует избегать длительного использования Кардиомагнила в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, является антацидом, который нейтрализует соляную кислоту, обладает обволакивающим свойством, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• - наличие в анамнезе язвенных поражении ЖКТ
• в том числе хронической и рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
  
  - у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения
  
  - при нарушении функции печени
  
  - у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии

• Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять
• только если есть строгие показания
• и доза должна быть как можно низкой
• а срок лечения как можно более коротким

• назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:
  
  - сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)
  
  - почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости
• у матери и плода в конце беременности:
  
  - увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов
  
  - подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов

Показания

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Противопоказания

-известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ

-геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)

-язвенная болезнь в активной стадии

-тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл / мин))

-тяжелые нарушения функции печени

-тяжелые нарушения сердечной функции

-дети в возрасте до 16 лет

-превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:

• Метотрексат
  
  Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата

• токсичность метотрексата (лейкопения
• тромбоцитопения
• анемия
• нефротоксичность
• изъязвление слизистых оболочек)

• ингибирование синтеза простагландинов

• снижение эффективности ингибиторов АПФ.Ацетазоламид
  
  Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может
  
  привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани.Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический
  
  ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия,
  
  гиперпное, спутанность сознания).Пробенецид, сульфинпиразон
  
  Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (>
• 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности
  
  Клопидогрел, тиклопидин
  
  Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений.Необходима осторожность при назначении данной комбинации.Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон
  
  Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).Эффект: повышенный риск кровотечения.Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
  
  Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.Эффект: повышенный риск кровотечения.Гепарин
  
  Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.Эффект: повышенный риск кровотечения.Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)
  
  Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Ибупрофен
  
  Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК.Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.Фуросемид
  
  Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.Хинидин
  
  Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.Эффект: удлиненное время кровотечения.Спиронолактон
  
  Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.Эффект: снижение эффективности спиронолактона.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
  
  Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Вальпроат
  
  Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.Кортикостероиды
  
  Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.Противодиабетические препараты
  
  Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.Эффект: гипогликемия
  
  Антациды
  
  Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).Эффект: снижение эффекта АСК.Вакцина против ветряной оспы
  
  Механизм: неизвестен.Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.Гинкго билоба
  
  Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.Эффект: повышенный риск кровотечения