КАРВИДИЛ 0,0125 N28

Лекарственная форма

Таблетки 12,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 12,5 мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный
• безводный
• магния стеарат
• железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6
• 25 мг и 12
• 5 мг)
• железа оксид красный E 172 (для таблеток 12
• 5 мг)

Описание

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам:

• у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов
• не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов)

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98 99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T? – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы

Побочные действия

Часто

-астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

-брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)

-головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

-диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

-артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

-кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

-бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

-пурпура

-понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

-почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

-импотенция

-увеличение массы тела

-гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

-нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

-тахикардия

-гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

-билирубинемия

-анемия, лейкопения

-учащенное мочеиспускание

-пониженное либидо

-кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

-шум в ушах

Редко

-полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

-невралгия, амнезия

-геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

-заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

-панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

-недержание мочи у женщин

-запор

-снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

-анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

-ухудшение слуха

Очень редко

-лейкопения



У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis.

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1 2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.



При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.



Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Показания

- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

-бронхиальная астма

-бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

-АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

-кардиогенный шок

-острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

-тяжелые нарушения периферического кровообращения

-заболевания периферических сосудов

-одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

-метаболический ацидоз

-одновременное лечение антагонистами ?1-рецепторов или ?2 рецепторов

-феохромоцитома

-печеночная недостаточность

-беременность, период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

-стенокардия Принцметала

-сахарный диабет с кетоацидозом

-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

-сахарный диабет, гипогликемия

-гипертиреоз

-депрессия

-миастения

-псориаз

-почечная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Фрамакокинетическое взаимодействие

Дигоксин:

• при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %
• что приводит к усилению брадикардии
• вызываемой дигоксином

• карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме
• поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина.После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина

• при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином
• усиливается метаболизм карведилола
• что приводит к уменьшению его концентрации в плазме

• при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола
• что приводит к уменьшению его эффекта.Фармакодинамическое взаимодействие
  
  Противодиабетические препараты
• в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки
• например тремор.Препараты
• снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО
• резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.Верапамил
• дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца.В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола.Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление.В случаях
• когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином
• сначала следует прекратить применение карведилола
• спустя несколько дней
• постепенно снижая дозу
• прекращают терапию клонидином.Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии
• вызываемой карведилолом.Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина).Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств
• которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления
• например
• снотворные средства
• анксиолитические средства или алкоголь.Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.Ингибиторы АКЭ
• диуретические средства
• блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта