КАРВЕДИЛОЛ-ТЕВА 0,00625 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6.25 мг

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• лактозы моногидрат
• гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная
• крахмал кукурузный
• тальк
• кремний коллоидный безводный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов

Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (НБМКК), амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с НБМКК типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Антигипертензивные средства

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа1-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве нежелательной реакции.

Средства для общей анестезии

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Совместный прием НПВП и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и ухудшению контроля за АД.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Фармакокинетика

Влияние карведилола на фармакокинетику других препаратов

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Дигоксин

В исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось увеличение экспозиции дигоксина на 20%. При этом более выраженный эффект наблюдался у мужчин. Таким образом, рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией дигоксина в момент начала терапии, подбора дозы и отмены терапии карведилолом (см. раздел «Особые указания»). При этом карведилол не оказывает влияния на фармакокинетику внутривенно вводимого дигоксина.

Циклоспорин

В двух исследованиях при назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина. Оказалось, что карведилол увеличивает экспозицию циклоспорина при его приеме внутрь в среднем на 10-20%. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. Механизм данного взаимодействия неизвестен, однако нельзя исключить ингибирование карведилолом активности гликопротеина Р в кишечнике. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Побочные действия

Очень часто

- астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)

- у больных с застойной сердечной недостаточности - ухудшение сердечной недостаточности.

- аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

- брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки и предобморочные состояния, сердечная недостаточность (в период увеличения дозы препарата), стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)

- нарушения зрения

- головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение, синкопальные, пресинкопальные состояния

- диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, диспепсические расстройства, боль в животе

- артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

- кашель, хрипы, одышка, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

- бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, недержание мочи, генитальный отек у женщин, нарушение эректильной дисфункции у мужчин.

- острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

- пурпура

- понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

- почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

- импотенция

- увеличение массы тела

- гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, нарушение углеводного обмена гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

- нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Часто

- тахикардия

- гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

- билирубинемия

- анемия, лейкопения

- учащенное мочеиспускание

- пониженное либидо

- кожные аллергические реакции (экзантема, экзантема дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности, плоский лишай, аллопеция

- шум в ушах

Редко

- полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

- невралгия, амнезия

- геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

- заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

- панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

- недержание мочи у женщин

- запор

- снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

- анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

- ухудшение слуха

Очень редко

- лейкопения

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол-Тева может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилол-Тева до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол-Тева или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол-Тева.

Карведилол-Тева с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

При назначении препарата Карведилол-Тева пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

ХОБЛ

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карведилол-Тева назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилол-Тева в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карведилол-Тева этих пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут увеличивать резистентность к инсулину и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол-Тева может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Однако многочисленные исследования показали, что бета-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (такие как карведилол), оказывают более благоприятный эффект на концентрацию глюкозы и липидный профиль. Карведилол оказывает умеренный положительный эффект на чувствительность к инсулину, а также может облегчить некоторые проявления метаболического синдрома.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при назначении препарата Карведилол-Тева пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол-Тева может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карведилол-Тева и средств для общей анестезии.

Брадикардия

Карведилол-Тева может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд/мин. дозу препарата Карведилол-Тева следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол-Тева пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

В редких случаях карведилол может вызвать развитие таких серьезных кожных реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При развитии тяжелых кожных реакций на фоне применения препарата Карведилол-Тева прием препарата необходимо полностью прекратить.

Псориаз

Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов Карведилол-Тева можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, антиаритмическими препаратами и препаратами для общей анестезии).

Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

У пациентов, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (НБМКК) типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карведилол-Тева обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата Карведилол-Тева этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать препарат Карведилол-Тева в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром «отмены»

Лечение препаратом Карведилол-Тева проводится длительно. Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, терапию препаратом Карведилол-Тева не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-Тева.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за индивидуальных реакций на препарат (например, головокружение, общая слабость) способность к вождению транспортных средств или работе с машинами и механизмами может нарушаться (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, а также в случае одновременного приема алкоголя). Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции.

Показания

- эссенциальная артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

- гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

- бронхиальная астма

- бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

- АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (<50 уд. в мин) (если нет постоянного кардиостимулятора)

- кардиогенный шок

- острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт. ст.)

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- окклюзионные заболевания периферических сосудов

- одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

- метаболический ацидоз

- одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2 рецепторов

- феохромоцитома

- печеночная недостаточность

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

- стенокардия Принцметала

- сахарный диабет с кетоацидозом

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

- при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии

- при подозрении на феохромоцитому

С осторожностью

- сахарный диабет, гипогликемия

- гипертиреоз

- депрессия

- миастения

- псориаз

- почечная недостаточность