КАРВИДИЛ 0,025 N28

Лекарственная форма

25 мг таблеткалар



Таблетки 25 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг карведилол,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• микрокристалды целлюлоза
• кросповидон
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
• темірдің сары тотығы Е 172 (6
• 25 мг және 12
• 5 мг таблеткалар үшін)
• темірдің қызыл тотығы Е 172 (12
• 5 мг таблеткалар үшін)

• дөңгелек
• екі беті дөңес
• бір жағында сызығы бар
• ақ түсті таблеткалар

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный
• безводный
• магния стеарат
• железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6
• 25 мг и 12
• 5 мг)
• железа оксид красный E 172 (для таблеток 12
• 5 мг)

Описание

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам:

• у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов
• не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов)

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында тез және толық дерлік сіңеді. Плазмадағы ТСmax - 1 сағат. Биожетімділігі - 25 %. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 98-99%. Таралу көлемі - 2 л/кг жуық. Бауырда метаболизденеді (бауыр арқылы «бірінші» өту әсерін иеленеді). Метаболиттерінің айқын антиоксиданттық және адренобөгегіш қасиеттері бар. Т½ - 6-10 сағат. Плазмалық клиренсі - 590 мл/мин. Негізінен өтпен шығарылады. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда биожетімділігі 80% дейін артуы мүмкін. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы адамдар

Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 % артады, сондықтан осы жас тобына дозаны түзету (жартылай азайту) қажет болады.

Бауыр қызметі бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилол биожетімділігі 4 есе артады, ал плазмадағы ең жоғары концентрациясы 5 есе көбірек; сондықтан пациенттердің осы тобына да дозаны азайту жағына қарай түзету қажет болады.

Гипертензиясы бар және бүйрек қызметі бұзылған пациенттер

Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 % артуы байқалған, бұл да дозаның түзетілуін талап еткен.



После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98 99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T? – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.

Побочные действия

Жиі

- астениялық синдром (шаршау, әлсіздік, жылдам қажу), шеткері, ортостатикалық ісінулер, аллергиялық реакциялар, мазасыздық, гиповолемия, қызба

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, артериялық гипертензия, естен танулар, стенокардия, AV блокадасы, жүрек қағу, инсульт, шеткері қан айналымының бұзылуы (алақан мен табанның мұздауы, шеткері тамырлар ауруы, мезгіл-мезгіл ақсақтық симптомының күшеюі, Рейно синдромы)

- бас айналу, бас ауыру, гипестезия, вертиго, парестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, депрессия, көңіл-күйдің жабырқауы

- диарея, жүрек айну, құсу, мелена, периодонтит, іш қуысындағы ауыру

- артралгиялар, артрит, бұлшықеттердің құрысуы, бұлшықеттер гипотониясы, аяқ-қолдың ауыруы

- жөтел, қырылдау, диспноэ, өкпенің ісінуі, бронх демікпесі (бейімділігі бар пациенттерде)

- бронхит, пневмония, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, несеп шығару жолдарының инфекциясы

- пурпура

- протромбин деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения

- бүйрек жеткіліксіздігі, альбуминурия, гематурия

- импотенция

- дене салмағының артуы

- гипергликемия, креатинин, сілтілік фосфатаза, гамма-глутаминтрансфераза, қандағы мочевина азоты мен қалдық азот деңгейінің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатриемия, гликозурия, гиперволемия, қант диабеті, салмақ жоғалту, гиперкалиемия, анемия

- анық көрмеу, көздің тітіркенуі, тұмау тәріздес синдром, аяқ-қолдың ауыруы, көз жасының аз бөлінуі, подагралық артрит дамуы мүмкін

Жиі емес

- тахикардия

- гипокинезия, қозғыштық, зейін шоғырландырудың нашарлауы, сананың бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер, ұйқының бұзылуы, эмоциялық орнықсыздық, ауыздың кеберсуі, тершеңдік

- билирубинемия

- анемия, лейкопения

- несеп шығарудың жиілеуі

- либидо төмендеуі

- терінің аллергиялық реакциялары (экзантема, дерматит, есекжем, қышыну), эритемалық, макулопапулезді және псориазды бөрту, жарыққа сезімталдық реакциялары

- құлақ шуылы

Сирек

- толық AV блокадасы, Гис шоғыры тармақтарының блокадасы, миокард ишемиясы, ми қан айналымының бұзылуы

- невралгия, амнезия

- асқазан-ішек жолының геморрагиялары, бауыр трансаминазалары (АсАТ және АлАТ) белсенділігінің жоғарылауы

- мұрын бітелуі, бронх түйілуі, өкпенің ісінуі, тыныс алу алкалозы, интерстициальді пневмонит

- панцитопения және атипиялық лимфоциттердің пайда болуы

- әйелдердегі несепті ұстай алмау

- іш қату

- тығыздығы жоғары альфа-липопротеиндер деңгейінің төмендеуі

- анафилактикалық реакциялар, алопеция, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, полиморфты эритема

- естудің нашарлауы

Өте сирек

- лейкопения



Часто

-астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

-брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)

-головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

-диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

-артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

-кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

-бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

-пурпура

-понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

-почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

-импотенция

-увеличение массы тела

-гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

-нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

-тахикардия

-гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

-билирубинемия

-анемия, лейкопения

-учащенное мочеиспускание

-пониженное либидо

-кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

-шум в ушах

Редко

-полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

-невралгия, амнезия

-геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

-заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

-панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

-недержание мочи у женщин

-запор

-снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

-анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

-ухудшение слуха

Очень редко

-лейкопения



У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis.

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1 2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.



При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.



Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Показания

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)



- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

-бронхиальная астма

-бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

-АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

-кардиогенный шок

-острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

-тяжелые нарушения периферического кровообращения

-заболевания периферических сосудов

-одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

-метаболический ацидоз

-одновременное лечение антагонистами ?1-рецепторов или ?2 рецепторов

-феохромоцитома

-печеночная недостаточность

-беременность, период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

-стенокардия Принцметала

-сахарный диабет с кетоацидозом

-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

-сахарный диабет, гипогликемия

-гипертиреоз

-депрессия

-миастения

-псориаз

-почечная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторлардың басқа препараттармен фармакодинамикалық та, фармакокинетикалық та өзара әрекеттесуі туралы хабарланады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Дигоксин:

• бір мезгілде қолданғанда карведилол қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын шамамен 15 % арттырады
• бұл дигоксиннен болатын брадикардияның күшеюіне әкеледі

• карведилол плазмадағы циклоспорин концентрациясын арттыруы мүмкін
• сондықтан циклоспорин дозасын азайту қажет.Карведилолмен ем басталған соң циклоспорин деңгейін бақылау ұсынылады

• барбитураттармен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда карведилол метаболизмі күшейеді
• бұл оның плазмадағы концентрациясының азаюына алып келеді

• бір мезгілде қолданғанда карведилол сіңірілуі кідіреді
• бұл оның әсерінің азаюына алып келеді.Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі
  
  Диабетке қарсы препараттар
• соның ішінде инсулин: карведилол гипогликемиялық әсерді күшейтеді және гипогликемияға тән сақтандыру белгілерін
• мысалы
• треморды бүркемелейді немесе азайтады

• МАО тежегіштері
• резерпин ауыр брадикардияны туындатып
• карведилолдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.Верапамил
• дилтиазем және аритмияға қарсы басқа да препараттар: карведилолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр брадикардия немесе жүрек блокадасы туындауы мүмкін.Верапамил инъекциясы жағдайында айқын гипотензия мен асистола болуы мүмкін.Амиодарон вентрикулярлы аритмиялардың пайда болу қаупін арттырады.Клонидин: карведилмен бір мезгілде қолданғанда қан қысымын бақылау керек.Клонидинмен бір мезгілде емдеуді тоқтату қажет болатын жағдайларда
• алдымен карведилол қолдануды тоқтату керек
• бірнеше күн өткен соң
• дозаны біртіндеп азайтумен клонидинмен емді тоқтатады.Эрготамин немесе эргометрин: карведилолмен бір мезгілде қолдану шеткері қан тамырларының жиырылуын күшейтеді.Безгекке қарсы дәрілер: карведилолдан болатын брадикардияның туындау қаупін арттырады.Симпатомиметикалық дәрілер: карведилол адреналиннің (эпинефрин) прессорлық әсерін арттыру немесе азайтуы мүмкін.Карведилолмен ұзақ уақыт емдеу десенсибилизациялық ем жағдайында адреналин әсерін азайтуы мүмкін.Хлорпромазин: бір мезгілде карведилол мен хлорпромазин қолдану плазмада екі препараттың да концентрациясын арттыруы жәнe олардың әсерлерін күшейтуі мүмкін.Гипертензияға қарсы дәрілер: карведилол бір мезгілде қолданылатын гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін және гипертензияға қарсы дәрілерге тән жағымсыз әсерлер туғызатын дәрілердің
• мысалы
• ұйықтататын дәрілер
• анксиолитикалық дәрілер немесе алкоголь әсерін күшейтуі мүмкін.Анестезияға арналған дәрілер: анестезия жасағанда карведилол мен жансыздандыруға арналған жекелеген дәрілердің теріс инотропты және гипотензиялық әсерлерінің қосылып кетуі мүмкін екендіктен сақ болу керек.ҚҚСП және кортикостероидтар карведилолдың гипотензиялық әсерін антагониздейді.АКЭ тежегіштері
• диуретикалық дәрілер
• кальций өзекшелерінің блокаторлары және алпростадил: гипотензиялық әсерінің артуы мүмкін екендіктен қан қысымын мезгіл-мезгіл бақылау қажет

• при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %
• что приводит к усилению брадикардии
• вызываемой дигоксином.Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость
• что может привести к аддитивности их действия.Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения
• при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.Циклоспорин: карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме
• поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина.После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.Препараты
• индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином
• усиливается метаболизм карведилола
• что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.В свою очередь циметидин
• эритромицин
• флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола
• усиливая действие карведилола.Алюминия гидроксид
• холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола
• что приводит к уменьшению его эффекта.Фармакодинамическое взаимодействие
  
  Противодиабетические препараты
• в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки
• например тремор.Препараты
• снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО
• резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.Верапамил
• дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца.В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола.Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление.В случаях
• когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином
• сначала следует прекратить применение карведилола
• спустя несколько дней
• постепенно снижая дозу
• прекращают терапию клонидином.Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии
• вызываемой карведилолом.Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина).Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств
• которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления
• например
• снотворные средства
• анксиолитические средства или алкоголь.Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.Ингибиторы АКЭ
• диуретические средства
• блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта