КАВИНТОН ФОРТЕ 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 10 мг



Таблетки, 10 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - винпоцетин
• 10 мг
• қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
• тальк
• жүгері крахмалы
• лактоза моногидраты

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ойықты, бір жағында «10 mg» деген жазуы және басқа жағында сызығы бар, диаметрі 8.0 мм жуық, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.



Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетина 10 мг,

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• тальк
• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный

Фармакодинамика

Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне және мидың қанмен жабдықталуына, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттеріне жағымды әсер етеді.

Винпоцетин нейропротективтік әсерге ие:

• қоздырғыш амин қышқылдарынан туындаған цитоуытты реакциялардың зиянды әсерін әлсіретеді

Әлеуетке тәуелді Na+ және Ca2+- өзекшелерінің, сондай-ақ NMDA және AMPA-рецепторларын бұғаттайды.Аденозиннің нейропротективтік әсерін күшейтеді.

Винпоцетин мидың метаболизмін стимуляциялайды:

• глюкоза мен O2 қармалуын арттырып, олардың ми тінімен сіңірілуін стимуляциялайды.Мидың гипоксияға төзімділігін арттырады
• ми үшін ерекше энергия көзінің - глюкозаның - гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады
• глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жолына қарай жылжытады
• Ca2+-кальмодулин-тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді
• мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады.Бас миындағы АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады
• мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді
• жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды
• антиоксиданттық әсер етеді
• барлық осы әсерлердің нәтижесінде винпоцетин церебропротективтік әсер береді

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады:

• тромбоциттердің агрегациясын тежейді, қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді
• эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозинді қармалуын тежейді
• О2-нің эритроциттерге ұқсастығының төмендеуі есебінен жасушаларға өтуіне ықпал етеді

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады:

• жүректен қан лықсытуының церебральды фракциясын арттырады
• мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүрек лықсытуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді
• препарат «жымқыру әсерін» тудырмайды.Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келіп түсуі жақсарады («жымқырудың кері әсері»)

Кавинтон®Форте оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.Нейропротективное действие:

• Кавинтон®Форте тормозит развитие цитотоксических реакций.Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ).Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения.Избирательно усиливает кровообращение головного мозга, увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.Нейропротективное действие Кавинтона® Форте связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока ионов Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку.Взаимодействие Кавинтона® Форте с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.Кавинтон® Форте усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию.Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.Повышает переносимость нейронов к гипоксии
• улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах
• переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь.Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга
• усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга
• стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов
• снижает повышенную вязкость крови
• увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям
• блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.В результате такого сложного механизма действия Кавинтон® Форте
  
  ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, когнитивную функцию

Избирательное усиление кровообращения головного мозга:

• увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови
• снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность)
• не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в поражённых, ишемических областях с низкой перфузией (обратный эффект «обкрадывания»)

Фармакокинетика

Абсорбция

Винпоцетин тез сіңіріледі; ішке қабылдағаннан кейін қан сары суындағы ең жоғары концентрациясы 1 сағаттан соң анықталады. Винпоцетиннің негізгі сіңірілетін орны асқазан-ішек жолдарының проксималды бөлімдері болып табылады. Ішек қабырғаларынан өткенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы

Дәрілік затты ішу арқылы енгізумен жүргізілген зерттеулерде егеуқұйрықтарда радиоактивті-таңбаланған винпоцетин ең көп концентрацияда бауырда және асқазан-ішек жолдарында табылған. Тіндерде ең жоғары концентрацияны қолданғаннан кейін 2-4 сағаттан кейін айқындауға болады. Мидағы радиоактивті белгінің концентрациясы қандағы концентрациядан артық болған жоқ.

Адамда:

• қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды

Таралу көлемі 246,7±88,5 л-ге тең, бұл заттың тіндердегі айқын байланысуын білдіреді.Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәннен (сағатына 50 л) артық болады, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Биотрансформациясы

Винпоцетиннің негізгі метаболиті аповинкамин қышқылы (АВҚ) болып табылады, ол адамдардың 25-30%-ында пайда болады.Пероральді қолданғаннан кейін АВҚ қисығының алаңы («концентрация - уақыт») дәрілік затты вена ішіне енгізгеннен кейін одан екі есе артық болады, бұл винпоцетиннің жүйеалды метаболизмі процесінде АВҚ түзілгенін көрсетеді.Анықталған басқа метаболиттер гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, дигидрокси-АВҚ-глицинат және олардың глюкуронидтері және/немесе сульфаттары бар конъюгаттары болып табылады.Зерттелген түрлердің кез келгенінде өзгермеген түрде бөлінген винпоцетин мөлшері дәрілік заттың қабылданған дозасының тек бірнеше пайызын құрады.

Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеті метаболизміне және кумуляциясына (жинақталуына) байланысты бауыр немесе бүйрек аурулары бар пациенттерде дәрілік заттың дозасын арнайы іріктеу қажеттілігінің жоқ екені болып табылады.

Шығарылуы

Дәрілік затты 5 мг және 10 мг дозада бірнеше рет пероральді қолданған кезде винпоцетин желілік кинетиканы көрсетеді; плазмадағы тепе-теңдік концентрациялары тиісінше 1,2±0,27 нг/мл және 2,1±0,33 нг/мл құрайды.Адамда жартылай шығарылу кезеңі 4,83±1,29 сағатты құрайды.Радиоактивті-таңбаланған қосылысты пайдалану арқылы жүргізілген зерттеулерде негізгі шығарылу жолы бүйрек пен ішек арқылы 60:

• 40% қатынасында жүзеге асырылатыны анықталды.Егеуқұйрықтар мен иттердің радиоактивті белгілерінің санының көбі өтте табылған
• алайда елеулі энтергепатикалық айналым байқалған жоқ.Аповинкамин қышқылы қарапайым шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы бөлінеді
• бұл заттың жартылай шығарылу кезеңі винпоцетиннің дозасына және қолдану тәсіліне қарай өзгереді

Ерекше жағдайларда фармакокинетикалық параметрлердің өзгеруі (мысалы, жас, жалғаспалы аурулар)

Винпоцетин көбінесе препараттардың кинетикасына тән өзгерістер (сіңірудің төмендеуі, таралу және метаболизм ерекшеліктері, шығарылудың төмендеуі) байқалатын егде жастағы пациенттерді емдеу үшін көрсетілгендіктен, осы жас тобында, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда фармакокинетикаға зерттеу жүргізу қажеттілігі туындады.Нәтижелер егде жастағы пациенттерде винпоцетиннің фармакокинетикасы жас пациенттердің мұндай көрсеткіштерінен елеулі ерекшеленбейтінін көрсетті, сонымен қатар препараттың кумуляциясы жоқ.Бауыр және бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге препараттың әдеттегі дозасын ұзақ мерзімге тағайындауға болады, себебі винпоцетин бұл пациенттерде жинақталмайды.


Всасывание:

• быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума.Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта.При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму

Распределение:

• максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови.В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками
• биоусвояемость при приёме внутрь - 7%
• объём распределения 246
• 7±88
• 5 л
• что указывает на хорошее распределение в тканях.Клиренс
• равный 66
• 7 л/ч
• превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина
• аповинкаминовая кислота (АВК) образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень.По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза.Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин
• гидрокси-АВК
• глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.Выведение: при повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер.Время полувыведения 4
• 83±1
• 29 ч
• плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1
• 2±0
• 27 нг/мл и 2
• 1±0
• 33 нг/мл.Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации.Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки

Пожилой возраст:

• существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых испытуемых нет
• препарат не кумулируется.Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе
• отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения

Побочные действия

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- бас айналу сезімі (айналу сезімі);

- іште жағымсыз сезім;

- ауыздың құрғауы;

- лоқсу;

- артериялық қысымның төмендеуі;

- артериялық қысымның түсіп кетуі;

- қанда холестеринин деңгейінің жоғары болуы;

- бас ауыруы

Сирек (≥ 1/10000, < 1/1000)

- лейкоциттер деңгейінің төмендеуі

- тромбоциттер деңгейінің төмендеуі;

- жүрек бұлшықетіне қанның жеткіліксіз ағымы, жүрек ұстамасы;

- жүрек аймағының батып ауыруы;

- жүректің баяу соғуы;

- жүректің жиі соғуы;

- қатты жүрек соғуын сезіну;

- экстросистолия;

- есту қабілетінің бұзылуы;

- құлақ шуылдауы;

- көру жүйкесі емізігінің ісінуі

- іштегі ауру сезімі;

- іш қату;

- іш өтуі

- ас қорыту бұзылуы;

- құсу;

- әлсіздік;

- дымкәстік;

- ысыну;

- артериялық қысымның жоғарылауы;

- қандағы триглицеридтердің деңгейінің жоғарылауы

- ЭКГ өзгерістері;

- лейкоциттердің кейбір түрлерінің төмендеуі/артуы;

- бауыр ферменттерінің деңгейінің өзгеруі;

- тәбеттің жоғалуы, төмендеуі;

- диабет;

- бас айналу;

- дәм сезу бұзылыстары;

- психикалық және физикалық оқшаулану;

- дененің бір жағында бұлшықет әлсіздігі;

- ұйқышылдық;

- естің бұзылуы;

- ұйқысыздық;

- ұйқы бұзылыстары;

- мазасыздық;

- тері жабындарының қызаруы;

- шамадан тыс тершеңдік;

- қышыну

- терідегі бөртпе;

- есекжем;

- қан қысымының жоғарлауы;

- қанның бетке тебуі;

- вена қабынуы

Өте сирек (< 1/10000)

- анемия (қаназдық);

- эритроциттердің жабысуы (агглютинациясы);

- конъюнктива гиперемиясы (қызаруы);

- жұтудың қиындауы;

- ауыз қуысы шырышты қабатының қабынуы;

- кеудеде жағымсыз сезім;

- аритмия;

- жүрекше тегінде жүрек ырғағының бұзылуы;

- дене температурасының түсуі;

- жоғары сезімталдық реакциялары (аллергия);

- лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі;

- эритроциттер санының төмендеуі;

- тромбиндік уақыттың қысқаруы;

- дене салмағының артуы;

- тремор;

- құрысулар (аяқта);

- эйфория жағдайы;

- депрессия;

- терінің қабынуы;

- қан қысымының ауытқуы;



Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

• Нечасто (1/1000 - <
• 1/100)
  
  -головная боль, головокружение
  
  - гипотензия
  
  - сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе
  
  - гипрехолестеринемия
  
  Редко (1/10 000 - <
• 1/1000)
  
  -головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия
  
  -бессонница, нарушение сна, беспокойство
  
  -снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота
  
  -отек соска зрительного нерва
  
  -гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах
  
  -ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, гипертензия, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит
  
  -эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь
  
  -астения, слабость, «приливы»
  
  - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
  
  -повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов
  
  Очень редко (<
• 1/10 000)
  
  - аллергические реакции, гиперемия конъюнктивы, дерматит, гипотермия
  
  - эйфория, депрессия, тремор, судороги
  
  -дисфагия, стоматит
  
  -дискомфорт в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий
  
  -анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени
  
  - повышение массы тела

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

QT аралығы ұзаруы

QT аралығы ұзару синдромы болған кезде немесе QT аралығының ұзаруына ықпал ететін дәрілік затты бір мезгілде қабылдаған кезде ЭКГ-бақылауын жүргізу ұсынылады.

Қосымша заттар

Кавинтон Форте препаратының әрбір таблеткасының құрамында 83 мг лактоза бар. Сирек кездесетін, тұқымқуалайтын галактоза жақпаушылығымен жүретін, жалпы лактаза жетіспеушілігі немесе глюкозо-галактозды мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамаған жөн.

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік кезінде және баланы емізу кезінде, сондай-ақ контрацепцияның сенімді әдісін пайдаланбайтын, бала туушылық қабілеті сақталған әйелдерде винпоцетинді қолдануға болмайды.

Жүктілік

Винпоцетин плацентарлық тосқауыл арқылы енеді, алайда плацентада және ұрықтың қанында оның концентрациясы жүкті әйелдің қанына қарағанда төмен. Репродуктивті уыттылығын көрсету мүмкін, даму ақауларымен қоса алғанда.

Винпоцетиннің үлкен дозасын қабылдау плаценталық қан кету немесе түсік тастауға әкелуі мүмкін, плаценталық қан ағынының күшеюі нәтижесінде деген болжам бар.

Бала емізу

Винпоцетин емшек сүтіне енеді. Ананың қанына қарағанда ана сүтінде шамамен винпоцетин концентрациясы он есе жоғары болды. 1 сағат ішінде емшек сүтіне қабылданған дозаның 0,25%-ы енеді. Винпоцетин емшек сүтіне өтетіндіктен, және де оның емшек жасындағы балаларға әсері туралы деректер болмағандықтан, баланы емізу кезінде оны қолдану қарсы көрсетілімде.

Препараттың көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалының ерекшеліктері

Винпоцетиннің көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалы туралы деректер жоқ.



Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона® Форте содержит 83 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние препарата Кавинтон® Форте на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая, побочные действия, как головокружение, головная боль, следует воздержаться от управления автомобилем и рабочими механизмами.

Показания

Неврология:

• Ми қан айналымы бұзылуларының әр түрлерінде: инсульттан кейінгі жағдай
• вертебробазилярлы жетіспеушілік
• тамырлы деменция
• бас миы тамырларының атеросклерозы
• жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатия

Мидың қанмен қамтамасыз етілуі бұзылуына байланысты психикалық немесе неврологиялық бұзылу көрінісін азайту үшін.

Офтальмология:

• Көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы тамырлы аурулары

Отология:

• Қарттыққа байланысты саңыраулықтың перцептивті типі
• Меньер ауруы және құлақтың шыңылдауы

Неврология:

• При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта
• вертебробазилярная недостаточность
• сосудистая деменция
• атеросклероз сосудов головного мозга
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия.Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений
• связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.Офтальмология: Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки.Отология: Старческая тугоухость перцептивного типа
• синдром Меньера и шум в ушах

Противопоказания

- белсенді затқа препараттың кез-келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық

- жүктілік, баланы емізу кезеңі және контрацепцияның сенімді әдісін пайдаланбайтын, бала туушылық қабілеті сақталған әйелдерде қолдану

- 18 жасқа дейінгі балаларда және жасөспірімдерде (тиісті клиникалық зерттеулер деректерінің болмауына байланысты).

- тұқымқуалайатын галактоза жақпаушылығымен байланысты және жалпы лактаза жетіспеушілігі немесе глюкозо-галактозды мальабсорбция



- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца

- острая стадия геморрагического инсульта

-врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте с в-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и а-метил-допы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Кавинтон® Форте с препаратами центрального действия на нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.