КЕТОТИФЕН 0,001 N30 ТАБЛ БЕЛМЕДПРЕП

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• кетотифен 1.0 мг (в виде кетотифена фумарата)
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• кроскар-меллоза натрия
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• лактозы моногидрат

Фармакодинамика

Всасываемость – практически полная, биодоступность – около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации в плазме – 2-4 ч, связь с белками плазмы – 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит – кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение – двухфазное:

• время полувыведения первой фазы – 3-5 ч
• второй – 21 ч

Фармакокинетика

Фармакологическое действие – мембраностабилизирующее, противоал-лергическое, антигистаминное. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (таких как медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень циклического аденозинмонофосфата в клетках, блокирует кальциевые каналы клеток, является функциональным антагонистом лейкотриенов. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов цитокинами, препятствует эозинофильной инфильтрации в местах аллергического воспаления в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.

Побочные действия

Для оценки частоты встречаемости указанных ниже побочных реакций использовались следующие градации:

• очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <
• 1/10), нечасто (от ? 1/1 000 до <
• 1/100), редко (от ? 1/10 000 до <
• 1/1 000), очень редко (<
• 1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных

• - возбуждение, раздражительность, беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей), бессонница, сонливость, головная боль
• Нечасто:
  
  - головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии)
• - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита
• - цистит

• - седативный эффект, ощущение усталости
• - дизурия
• у
  
  - увеличение массы тела, тромбоцитопения
• - бронхоспазм, астматический статус

• - гепатит, повышение уровня печеночных ферментов
• - аллергические кожные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона).С неизвестной частотой:
  
  - судороги
• - сыпь, крапивница
• - тошнота, рвота, гастралгия, запоры, диарея

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В начале продолжительного лечения кетотифеном не следует прекращать внезапно терапию другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью возможно развитие адренокортикальной недостаточности. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель, постепенно снижая дозу (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Так как кетотифен понижает судорожный порог, его не следует применять у пациентов с судорогами в анамнезе.

Препарат содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.

Применение во время беременности и в период лактации.

Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется. Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных действий, как сонливость, головокружение, нарушение скорости реакции в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы,

- гиперчувствительность,

- беременность и период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание),

- детский возраст до 6 лет,

- тромбоцитопения.

С осторожностью:

• эпилепсия
• печеночная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с гипогликемическими лекарственными средствами увеличивается вероятность развития обратимой тромбоцитопении. У таких пациентов рекомендуется отслеживание количества тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск появления побочных действий, таких, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Его одновременное применение с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходиллататоров.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребеления этанола, так как он усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.