ПИПОЛЬФЕН 0,05/2МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл, 2 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - прометазина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества:

• гидрохинон
• калия пиросульфит
• натрия сульфит безводный
• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H1, противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов.

Побочные действия

На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

- лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

- аллергические реакции:

• крапивница
• кожные высыпания
• зуд
• ангионевротический отёк
• анафилаксия
  
  - анорексия
  
  - спутанность сознания
• дезориентация
• беспокойство
• взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость
• ночные кошмары
• утомляемость
• эйфория
• нервозность
• галлюцинации)
  
  - экстрапирамидные симптомы
• например
• кривошея
• протрузия языка (по всей вероятности
• при применении более высоких парентральных и пероральных доз)
• тремор
• сонливость
• головокружение
• головные боли
• нарушение координации движений
• бессонница
• конвульсии

Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

- размытость зрения, диплопия

- звон или шум в ушах

- сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

- повышение или снижение артериального давления, обмороки

- астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

- сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

- желтуха (обусловленная холестазом)

- кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

- задержка мочи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения. Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами. Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена. При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом. К симптомам ЗНС относятся:

• гипирексия
• мышечная ригидность
• измененный психический статус
• вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс
• нестабильное артериальное давление
• тахикардия
• нарушение сердечного ритма

При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен.Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена.

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.

Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.

Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.

У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.

Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

Применение Пипольфена не рекомендуется за 2 недели до родов в связи с риском развития перевозбуждения у новорожденного.

По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко.Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность периода ограничения определяются индивидуально.В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Показания

- симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, дермографизм, ангионевротический отек)

- в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций:

• после начальной терапии острых симптомов другими препаратами
• например адреналином
  
  - в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период
• а также для достижения седативного эффекта в акушерстве
  
  - кратковременная седация у детей и взрослых

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

- период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

- детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

- одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью:

• детям с 5 лет
• подросткам
• пожилым пациентам

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.