КОНТРОЛОК КОНТРОЛ 0,02 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг



Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - натрий пантопразолы сесквигидраты 22,57 мг, (20,0 мг пантопразолға баламалы),

қосымша заттар:

• сусыз натрий карбонаты
• маннитол (E421)
• кросповидон
• повидон К 90
• кальций стеараты
• тазартылған су **
  
  Қабығының құрамы: гипромеллоза 2910
• повидон К25
• титанның қостотығы (E171)
• темірдің (III) сары тотығы (Е 172)
• пропиленгликоль
  
  Ішекте еритін қабығының құрамы: метакрил қышқылы және этакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсия*
• триэтилцитрат
• тазартылған су **
  
  қоңыр сия құрамы Opacode S-1-16530: жалтыр шеллак 45%
• темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)
• темірдің (III) қара тотығы (Е172)
• темірдің (III) сары тотығы (Е172)
• концентрацияланған аммиак ерітіндісі
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 22
• 57 мг
• (эквивалентно пантопразолу 20
• 0 мг)
• вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный
• маннитол
• кросповидон
• повидон К90
• кальция стеарат
• вода очищенная***
  
  состав оболочки: гипромеллоза 2910
• повидон К25
• титана диоксид (E171)
• железа оксид желтый (E172)
• пропиленгликоль
  
  состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**
• триэтилцитрат
• вода очищенная***
  
  состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: шеллак глазурь 45%
• железа (III) оксид красный (Е172)
• железа (III) оксид черный (Е172)
• железа (III) оксид желтый (Е172)
• аммиака раствор концентрированный

* - действующее издание;

** - состав дисперсии:

• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг
• *** - удаляется в процессе производства

Фармакодинамика

Пантопразол париетальді жасушалардың протонды сорғыларының спецификалық блокадасы арқылы асқазанда тұз қышқылының секрециясын басатын бензимидазолмен алмастырылатын болып табылады.

Пантопразол өзінің белсенді түріне айналады, циклдық сульфенамид, париетальді жасушалардағы қышқылды орта жағдайында, онда ол H+ K+ АТФ-аза ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді, яғни асқазанда тұз қышқылының пайда болуының соңғы кезеңін тежейді.

Белсенділіктің бәсеңдеуі дозаға тәуелді болып табылады және нәтижесінде қышқылдың базальді де, көтермеленген секрециясы да төмендейді. Көптеген пациенттерде қыжыл және қышқылды кекіру сияқты симптомдар 1 апта бойы басылады. Пантопразол асқазандағы қышқылдықты төмендетеді және сол арқылы гастрин деңгейін қышқылдықтың төмендеуіне қарай арттырады. Гастрин деңгейінің жоғарылауы қайтымды. Пантопразол ферментті жасушалық рецепторға қатысты дистальді байланыстырғандықтан, ол басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциясына қарамастан тұз қышқылының секрециясын тежей алады. Белсенді затты пероральді және вена ішіне қолданудағы әсері бірдей.



Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема 20 мг препарата Контролок Контрол антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 – 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 20 мг - 2 – 3мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 л/ч/кг, клиренс – около 0,1 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 98%. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче - десметилпантопразол, который соединяется сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями.

Побочные действия

Жиі

- асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)

Жиі емес

- ұйқының бұзылуы

- бас ауыруы, бас айналуы

- диарея, жүрек айнуы / құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қату, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық және ауыруы

- бауыр ферменттері белсенділігінің артуы (трансаминазалар, гамма-глютамилтранспептидазаның)

- бөртпе / экзантема/бөрту, қышыну

- білезіктің, жамбастың және омыртқаның сынуы

- астения, қажу және дімкәстік

Сирек

агранулоцитоз

аса жоғары сезімталдық (оның ішінде анафилаксиялық реакциялар және анафилаксиялық шок)

гиперлипидемия және липидтер деңгейінің жоғарылауы (триглицеридтер, холестерин), дене салмағының өзгеруі

депрессия (асқынуды қоса)

дәм сезудің бұзылуы

көрудің бұзылуы / көрудің бұлыңғырлануы

билирубин деңгейінің жоғарылауы

есекжем, Квинке ісінуі, беттің, тілдің, ауыздың, еріннің, тамақтың ісінуі (ангионевроздық ісіну)

артралгия, миалгия

гинекомастия

дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер

Өте сирек

тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

бағдардан жаңылу (өршуді қоса)

Жиілігі белгісіз

гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия (1), гипокалиемия(1)

елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осыған бейім пациенттерде, сондай-ақ ем басталғанға дейін осы симптомдардың асқынуы)

парестезия

тұрақты сулы диарея тудыратын жуан ішектің қабынуы (микроскопиялық колит)

гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, бауыр-жасушалық жеткіліксіздік

Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS), терідегі жеделге жуық қызыл жегі

тубулоинтерстициальді нефрит (ТИН) (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін дамуы мүмкін)



Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости:

• очень часто ( 1/10)
• часто (от 1/00 до 1/10)
• нечасто (от 1/1000 до 1/100)
• редко (от 1/10000 до 1/1000)
• очень редко ( 1/10000)
• неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

- кожная сыпь, зуд, экзантема

- астения, утомляемость и недомогание

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-GT)

- нарушение сна

Редко

- агранулоцитоз

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

- повышение содержания билирубина

- изменение веса, нарушение вкуса

- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

- нарушение зрения / нечеткость зрения

- крапивница, ангионевротический отек

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

- гипонатриемия, гипомагниемия

- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

- интерстициальный нефрит

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме препарата Контролок Контрол, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам, нуждающимся в продолжительном лечении неспецифическими нестероидными противовоспалительными (НПВП) препаратами и находящимися в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений, прием препарата Контролок Контрол 20 мг как превентивной меры образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП, следует ограничить.

Следует провести оценку уровня риска с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (старше 65 лет), анамнез образования язвы желудка или двенадцатиперсной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• - если симптоматика не прошла в течение 2-х недель после непрерывной терапии
  
  - непроизвольное снижение веса тела
• анемия
• желудочно-кишечное кровотечение
• дисфагия
• стойкая рвота или рвота с кровью
• в этих случаях
• следует исключать наличие злокачественного процесса
  
  - ранее была язва желудка
• или перенесенная хирургическая операция на желудке
  
  - нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель
  
  - желтуха
• нарушения функции или заболевания печени
  
  - любое другое серьезное заболевание
• влияющее на общее самочувствие
  
  - пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов

Контролок Контрол, как все препараты, блокирующие секрецию кислоты в желудке, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлогидрии.Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте.Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок Контрол у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет.Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата.Потенциальный риск для человека неизвестен.Контролок Контрол не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Показания

Қолданылуы

Контролок Контрол препараты ересек пациенттерде рефлюкс симптомдарын (мысалы, қыжыл, қышқылды кекіру) қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады.



Препарат Контролок Контрол показан для кратковременного лечения симптомов рефлюкса (например, изжоги, отрыжки кислым) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінің арқасында препаратты АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавир, нелфинавирмен біріктіріп қабылдауға болмайды, олардың сіңуі асқазан ішіндегі қышқылды рН байланысты.



- гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственное взаимодействие

Пантопразол препаратын биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінің арқасында АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавир, нелфинавирмен біріктіруге болмайды, олардың сіңуі асқазан ішіндегі қышқылды рН байланысты ("Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі". Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз).

Кумариндік антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин)

Фенпрокумонды немесе варфаринді бірге енгізген кезде клиникалық фармакокинетикалық зерттеулер шеңберінде осы препаратпен өзара әрекеттесу байқалмаса да, тіркеуден кейінгі кезеңде осы препараттарды бірге қолданған кезде халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) өзгеруінің бірнеше жекелеген жағдайлары туралы хабарламалар алынды. Сондықтан антикоагулянттар-кумарин туындыларын (мысалы, фенпрокумон немесе варфарин) қабылдайтын пациенттерге, пантопразолды қабылдауды бастағаннан, тоқтатқаннан кейін және тұрақты емес қолдану кезінде протромбин уақытын/ХҚҚ бақылау ұсынылады.

Mетотрексат

Жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) ППТ бірге қолданған кезде кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарламалар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын пайдалану кезінде, мысалы, обыр немесе псориаз кезінде пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Өзара әрекеттесудің басқа зерттеулері

Пантопразол P450 цитохромының ферменттік жүйесі арқылы бауырда белсенді метаболизденеді. Өзара әрекеттесу зерттеулерінде пантопразолдың карбамазепинмен, кофеинмен, диазепаммен, диклофенакпен, дигоксинмен, этанолмен, глибенкламидпен, метопрололмен, напроксенмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен және құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтермен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Алайда, пантопразолдың сол ферменттер жүйесімен метаболизденетін басқа заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Пантопразолдың бірге қабылданатын антацидтермен өзара әрекеттесуі байқалмаған.



Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эрлотинибом, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролок Контролом, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролок Контрола и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролок Контрола.

Контролок Контрол обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролок Контрола с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок Контрол с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.