Производитель
-TAKEDA GmbH, Oranienburg
Страна происхождения
Германия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Препарат для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности.
Формы выпуска
- По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилена и фольги алюминиевой.
- По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
- По 40 мг активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с дисками из полипропилена.
- 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку с прозрачной защитной наклейкой для контроля первого вскрытия.
- По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг - 2-3?г/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 I/ч/кг, клиренс – около 0,1 I/ч/кг.
Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче - десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями.
Особые условия
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.
При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.
Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- если симптомы не прошли в течение 2-х недель;
- непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса;
- ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке;
- нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель;
- желтуха, нарушения функции или заболевания печени;
- любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие
- пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.
Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.
При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.
Применение в педиатрии
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите.
Данных о применении препарата Контролок у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.
Беременность и лактация
Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.
Лактацию на период лечения препаратом прекращают.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг),
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***
состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, вода очищенная***
состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***
состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.
* - действующее издание;
** - состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;
*** - удаляется в процессе производства.
- Один флакон содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
- Одна таблетка содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг),
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***
состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, вода очищенная***
состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***
состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.
* - действующее издание;
** - состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат - 0.10 мг, полисорбат 80 - 0.33 мг;
*** - удаляется в процессе производства.
Контролок показания к применению
- Контролок показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше для:
лечения рефлюкс-эзофагита.
Контролок показан взрослым для:
эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибиотикотерапией у пациентов с язвами, связанными с инфекцией H. pylori.
лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, сопровождающихся повышенной секрецией.
- рефлюкс-эзофагит
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией
Контролок противопоказания
- - гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам
- совместное применение пантопразола с атазанавиром
Контролок дозировка
- Кишечнорастворимые таблетки Контролок 40 мг не следует жевать или раскусывать; они должны проглатываться целиком и запиваться достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять перед едой.
Симптоматическое улучшение у больных может начинаться приблизительно через один день лечения Контролоком, но может потребоваться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов.
Рефлюкс-эзофагит
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день. Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.
Взрослым
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения: 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в течение следующих 2 недель терапии; 4 недели при обострении язвенной болезни желудка, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель терапии. Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 20 мг в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза в сутки
3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель). Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. Лечение начинают с 80 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг, но только на период адекватного контроля желудочной секреции. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Не следует применять Контролок в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек
- При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме или недостаточной эффективности его при таком способе введения применяют внутривенно. Для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%) добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Рекомендуемая доза 40 мг в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона
При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Контролока внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролок. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек
- Рефлюкс-эзофагит
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день.
Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.
Взрослые
Эрадикация Helicobacter pylori
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза в сутки
3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель).
Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки:
Лечение язвенной болезни желудка
По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения 4 недели необходый для лечения язвы желудка. Если этого недостаточно, улучшение, как правило, достигается в течение следующих 4 недель.
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Если 2-х недель лечения недостаточно, улучшение будет достигнуто почти во всех случаях в течение следующих 2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные
состояния
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и
других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.
Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день (1 таблетка пантопразола 20 мг). Контролок не следует использовать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени при комбинированном лечении с целью эрадикации H. pylori, поскольку в настоящее время не имеется данных об эффективности и безопасности Контролок при лечении этих пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Контролок не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек при комбинированном лечении с целью эрадикации H. pylori, поскольку в настоящее время не имеется данных об эффективности и безопасности Контролок при лечении этих пациентов.
Пожилые пациенты
Пожилым людям не требуется коррекции дозы.
Дети
Контролок не рекомендуется использовать у детей младше 12 лет, поскольку имеется мало данных о безопасности и эффективности применения препарата в этой возрастной группе.
Способ применения
Принимать таблетки за 1 час до еды, не разжевывая и не ломая их, и проглотить их целиком с небольшим количеством воды.
Контролок побочные действия
- Нечасто
- головная боль, головокружение
- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
- кожная сыпь, зуд, экзантема
- астения, утомляемость и недомогание
- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-GT)
- нарушение сна
Редко
- агранулоцитоз
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
- повышение содержания билирубина
- изменение веса, нарушение вкуса
- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
- нарушение зрения / нечеткость зрения
- крапивница, ангионевротический отек
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
- гипонатриемия, гипомагниемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
- интерстициальный нефрит
Лекарственное взаимодействие
Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.
Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин и амоксициллин; с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Передозировка
Симптомы: неизвестны
Системная экспозиция до 240 мг внутривенно в течение 2 минут хорошо переносится.
Так как пантопразол хорошо связывается с белками крови, диализ не проводится.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа
Условия хранения
