Лекарственная форма
Ішуге арналған тамшылар, 25 мл
Капли для перорального применения 25 мл
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
Бір мл препараттың (26 тамшы) құрамында
белсенді заттар:
- -бромизовалериан қышқылының этилді эфирі
100 % затқа шаққанда - 20 мг - фенобарбитал - 18
- 26 мг
- жалбыз майы - 1
- 42 мг
- қосымша заттар: тұрақтандырғыш
- этанол (96 %)
- тазартылған су
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Өзіне тән иісі бар мөлдір түссіз сұйықтық.
1 мл препарата (26 капель) содержит:
- активные вещества - этилового эфира -бромизовалериановой кислоты в пересчёте на 100 % вещество 20 мг, фенобарбитала 18,26 мг, мяты масла 1,42 мг
- вспомогательные вещества: стабилизатор, этанол (96 %), вода очищенная
Фармакодинамика
Корвалол - тыныштандыратын және спазмолитикалық дәрі, әсері оның құрамына кіретін компоненттермен анықталады.
α-бромизовалериан қышқылының этилді эфирі рефлекторлы тыныштандыратын және спазмолитикалық әсер береді, оған негізінен ауыз қуысы мен мұрын жұтқыншағы рецепторларын тітіркендіруге, жүйке жүйесі орталық бөліктері рефлекторлық қозғыштығының төмендеуіне, ми қыртысы мен қыртыс астылық құрылымдар нейрондарындағы тежелу құбылыстарының күшеюіне, сондай-ақ орталықтық тамыр қозғалтқыш орталықтардың белсенділігі төмендеуі мен тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне жергілікті түйілуді басатын тікелей әсеріне байланысты болады.
Фармакодинамикалық әсерлері
Фенобарбитал ортаңғы және сопақша ми ретикулярлы формациясы орталықтарының үлкен жартышарлар қыртысын белсендіретін әсерін басады, сол арқылы ми қыртысы мен қыртыс асты құрылымдарына қоздырғыш әсер беру легін азайтады. Белсендіруші әсерлердің азаюы дозасына байланысты тыныштандырғыш, транквилизациялаушы немесе ұйықтататын әсер туғызады. Корвалол жалпы артериялық қысымды төмендетіп, қан тамырлары, әсіресе жүрек қан тамырларының түйілуін басып және алдын ала отырып, тамыр қозғалтқыш орталықтарына, коронарлық және шеткері қан тамырларына қоздырғыш әсерін азайтады.
Жалбыз майы құрамында эфир майларының мөлшері көп, оның ішінде 50 % жуық ментол және 4-9 % ментол эфирлері бар. Олар ауыз қуысының «суыту» рецепторларын тітіркендіруге және тегіс бұлшықеттер түйілулерін басып, тыныштандырғыш және жеңіл өт айдайтын әсер туғыза отырып, негізінен рефлекторлы түрде жүрек пен мидың қан тамырларын кеңейтуге қабілетті. Бұрыш жалбыз майы антисептикалық және спазмолитикалық әсер ету, метеоризм құбылысын жою қабілетіне ие. Асқазан мен ішектің шырышты қабығының рецепторларын тітіркендіре отырып, ішек перистальтикасын күшейтеді.
Корвалол® - успокаивающий и спазмолитический препарат, действие которого определяется входящими в его состав компонентами.
Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структур головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру сосудов.
Фенобарбитал подавляет активирующие влияния центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих влияний вызывает, в зависимости от дозы, успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалол® уменьшает возбуждающие влияния на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.
Масло мяты содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50 % ментола и 4-9 % эфиров ментола. Они способны раздражать «холодовые» рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, вызывая успокаивающее и легкое желчегонное действие. Масло мяты перечной обладает антисептическим, спазмолитическим действием, способностью устранять явления метеоризма. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Сіңуі
Ішке қабылдағанда сіңуі тіл асты аймағында-ақ басталады, құрамдастарының биожетімділігі жоғары (60-80 %-ға жуық). Ауызда (тіл астына сіңуі) ұстаған кезде (5-10 минуттан кейін) немесе қант түйірімен қабылдағанда әсері ерекше жылдам дамиды. Әсер етуі 15-45 минут өткеннен кейін дамиды және 3-6 сағат бойы жалғасады. Бұрын барбитурат қышқылы препараттарын қабылдаған адамдарда әсер ету ұзақтығы барбитураттар бауырда ферменттер индукциясы туындатуынан фенобарбиталдың жылдамдатылған метаболизмі есебінен қысқарады.
Элиминациясы
Егде жастағы адамдарда және бауыр циррозы бар пациенттерде Корвалол препаратының метаболизмі төмен, сондықтан оларда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бұл дозаны азайтуды және препаратты қабылдау аралығын ұзартуды қажет етеді.
При приеме внутрь всасывание начинается уже в подъязычной области, биодоступность составляющих высокая (около 60-80 %). Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при держании во рту (сублингвальное всасывание) или приеме на кусочке сахара. Действие развивается спустя 15-45 минут и длится на протяжении 3-6 часов. У лиц, которые раньше принимали препараты барбитуровой кислоты, длительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У людей пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалола® снижен, поэтому у них период полувыведения удлиняется, что требует необходимости уменьшения дозы и удлинение интервалов между приемами препарата.
Побочные действия
Корвалол® , әдетте, жақсы көтерімді.
Кейбір жағдайларда мынадай жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін:
- Белгісіз:
- жүрек айнуы, құсу, іш қату, эпигастрий аймағында ауырлық сезімі, ұзақ уақыт қолданғанда - бауыр функциясының бұзылуы - - астения, әлсіздік, атаксия, қозғалысты үйлестірудің бұзылуы, нистагм, елестеулер, парадоксальді қозу, шаршағыштық, реакциялардың баяулауы, бас ауруы, когнитивті бұзылулар, сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық (егде жастағы пациенттерде), жеңіл бас айналу, зейін қоюдың нашарлауы
- - ангионевроздық ісінуді, тыныс алудың қиындауын, беттің ісінуін қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары
- - аллергиялық реакциялар, соның ішінде тері бөртпесі, қышыну
Фенобарбиталды қабылдау кезінде тіркелген терінің күрделі жағымсыз реакциялары:
- Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), есекжем, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, жас ағу
- - мегалобласты анемия, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- - тыныс алудың қиындауы
- - брадикардия, артериялық гипотензия
- - құрамында фенобарбитал бар дәрілерді ұзақ уақыт қолданғанда остеогенездің бұзылу қаупі бар.Фенобарбиталмен ұзақ ем қабылдаған пациенттерде сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі, остеопения, остеопороз және сынықтар туралы хабарламалар болды.Фенобарбиталдың сүйек тінінің метаболизміне әсер ететін механизмі белгісіз
Ұзақ уақыт қолданған кезде броммен улану көріністері пайда болуы мүмкін.
Симптомдары:
- орталық жүйке жүйесін бәсеңдету
- депрессия
- атаксия
- апатия
- ринит
- конъюнктивит
- акне немесе пурпура
- көзден жас ағу
- сананың шатасуы
Көрсетілген құбылыстар дозаны төмендету немесе препаратты қабылдауды тоқтату кезінде жойылады.
Корвалол®, как правило, хорошо переносится.В отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:
- со стороны пищеварительной системы: запор, чувство тяжести в эпигастральной области, при длительном применении - нарушения функции печени, тошнота, рвота
- со стороны нервной системы: слабость, атаксия, нарушения координации движения, нистагм, галлюцинации, пародоксальное возбуджение, утомляемость, замедление реакций, головная боль, когнитивные нарушения, спутанность сознания, сонливость, лёгкое головокружение, снижение концентрации внимания, ночные кошмары, галлюцинации.со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек
- со стороны кожи и слизистых оболочек: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- со стороны системы дыхания: затрудненное дыхание
- гиповентиляция, апное
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия - обмороки
со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал существует риск нарушения остеогенеза.При длительном применении возможно возникновение проявлений отравления бромом.Симптомы: угнетение центральной нервной системы, депрессия, атаксия, апатия, ринит, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение, спутанность сознания, геморрагический диатез, нарушение координации
Указанные явления проходят при снижении дозы или прекращении приема препарата
Другие реакции:
- лихорадка
- нарушение функции печени
- при длительном приеме фенобарбитала возможно развитие мегалобластной анемии
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Препаратпен емдеу кезінде көбірек зейін қоюды, жылдам психикалық және қозғалтқыш реакцияларын қажет ететін іс-шаралармен айналысу ұсынылмайды.
Бір мезгілде спирті бар сусындарды ішуден аулақ болу керек.
Дәрілік заттың құрамында фенобарбиталдың болуы Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромдарының дамуын туындатуы мүмкін, бұл емдеудің алғашқы апталарында ықтимал.
Пациенттерге белгілер мен симптомдар туралы ескерту керек және тері реакцияларын мұқият бақылау керек. Егер Стивенс-Джонсон синдромының немесе уытты эпидермальді некролиздің симптомдары байқалса (мысалы, үдемелі тері бөртпелері көбінесе күлдіреулермен және шырышты қабықтың зақымдануы), онда емдеуді тоқтату керек.
Стивенс-Джонсон синдромын немесе уытты эпидермальді некролизді емдеудегі ең жақсы нәтижелер ерте диагноз қойылғанда және осы симптомдар пайда болғанда кез-келген күдікті препаратты қолдануды дереу тоқтатқан жағдайда байқалды. Емдеудің ең жақсы болжамдары күдікті препаратты қолдануды мерзімінен бұрын тоқтатумен байланысты.
Егер пациентте Корвалол® препаратын қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз дамыған болса, препаратты бұдан әрі ешқандай жағдайда осы пациенттерге қолдануға болмайды.
Дәрілік тәуелділіктің даму қаупіне, организмде бромның жинақталуы және броммен уланудың дамуына байланысты препаратты ұзақ уақыт қолдану ұсынылмайды.
Егер препаратты қабылдағаннан кейін жүрек аймағындағы ауырсыну кетпесе, жедел коронарлық синдром бар-жоғын анықтау үшін дәрігермен кеңесу керек. Артериялық гипотензияның ауыр ағымында, гиперкинезде, гипертиреозда, бүйрек үсті бездерінің гипофункциясында, декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігінде, жедел және созылмалы ауырсыну синдромында, дәрілік заттармен жедел улануда сақтықпен тағайындау керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Орталыққа әсер ететін бәсеңдеткіш түрдегі препараттар Корвалол® препаратының әсерін арттырады, тыныс алуды бәсеңдетумен қатар жүруі мүмкін тыныштандырғыш-ұйықтататын әсерді өзара күшейтуі мүмкін. Препараттың әсері вальпрой қышқылы препараттарын қолдану аясында артады. Алкоголь препараттың әсерін ұлғайтады және оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Фенобарбитал бауыр ферменттерін индукциялайды және сәйкесінше бауыр ферменттерімен метаболизденетін кейбір дәрілердің метаболизмін тездетуі мүмкін (мысалы, кумарин туындылары, антибиотиктер, сульфаниламидтер, вирусқа қарсы, пероральді қантты төмендететін, гормондық, иммуносупрессиялық, цитостатикалық, аритмияға қарсы, гипертензияға қарсы дәрілік заттар). Фенобарбитал парацетамолдың, тікелей емес антикоагулянттардың, метронидазолдың, трициклды антидепрессанттардың, салицилаттардың, жүрек гликозидтерінің (дигоксин) әсерін төмендетеді. Фенобарбитал анальгетиктердің, анестетиктердің, наркозға арналған дәрінің, нейролептиктердің, транквилизаторлардың әсерін күшейтеді. Қандағы фенитоиннің, сондай-ақ карбамазепин мен клоназепамның концентрациясына әсер етуі ықтимал.
Корвалол® препаратының (құрамында фенобарбитал болуына байланысты) эпилепсияға қарсы препараттармен (ламотриджинмен), тиреоидты гормондармен, доксициклинмен, хлорамфениколмен, зеңге қарсы (азол тобымен), гризеофульвинмен, глюкокортикоидтармен, пероральді контрацептивтермен өзара әрекеттесуі жағымсыз, өйткені жоғарыда көрсетілген препараттардың әсерін әлсіретуі мүмкін.
Фенобарбитал анальгетиктердің және жергілікті анестетиктердің әсерін күшейтеді.
Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері фенобарбиталдың әсерін ұзартады.
Рифампицин фенобарбиталдың әсерін төмендетуі мүмкін. Алтын препараттарымен қолданғанда бүйректің зақымдану қаупі артады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде ұзақ қолданғанда асқазан ойық жарасы пайда болуы мен қан кету қаупі бар. Құрамында фенобарбитал бар препараттарды зидовудинмен бір мезгілде қолдану екі препараттың да уыттылығын күшейтеді. Препарат метотрексаттың уыттылығын арттырады.
Арнайы ескертулер
Бұл дәрілік заттың құрамында 56 к.% этанол (алкоголь) бар.
Препараттың ең аз дозасы (15 тамшы) құрамында 254 мг этанол бар, ол 6,4 мл сыраға немесе 2,7 мл шарапқа баламалы. Алкоголизммен ауыратын пациенттерге зиянды. Бауыр аурулары бар пациенттерге және эпилепсиясы бар науқастарға сақтықпен қолдану керек.
Педиатрияда қолдану
Балаларды емдеу үшін қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан препаратты педиатриялық практикада қолдануға болмайды.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Корвалол® препаратының құрамында фенобарбитал және этанол болады, сондықтан емдеу кезеңінде қозғалыс үйлесімінің, психомоторлық реакциялар жылдамдығының бұзылуларын, ұйқышылдық және бас айналуды туындатуы мүмкін. Осыған байланысты жоғары зейін қоюды талап ететін қызметпен, оның ішінде автокөлік басқару және басқа механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.
Во время лечения препаратом не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
По возможности следует избегать назначения препарата пациентам с депрессивными расстройствами, суицидальными тенденциями, лицам с наркотической зависимостью.
Пожилые и ослабленные пациенты могут реагировать на фенобарбитал развитием выраженного возбуждения, депрессии и растерянности.
Следует соблюдать осторожность при назначении фенобарбитала пациентам с острой или хронической болью, потому что может развиться парадоксальное возбуждение и важные клинические симптомы могут быть замаскированы.
Следует осторожно назначать препарат при артериальной гипотензии.
Следует избегать одновременного употребления спиртных напитков.
Наличие в составе лекарственного средства фенобарбитала может привести к риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла, что наиболее вероятно в первые недели лечения.
Не рекомендуется длительное применение препарата в связи с опасностью развития медикаментозной зависимости, возможным накоплением брома в организме и развитием отравления бромом.
В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначать при артериальной гипотензии, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, остром и хроническом болевом синдроме, острой интоксикации лекарственными средствами.
Это лекарственное средство содержит 56 об. % этанола (алкоголя).
Минимальная доза препарата (15 капель) содержит 254 мг этанола, что эквивалентно 6,4 мл пива или 2,7 мл вина. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени и больным с эпилепсией.
Применение в педиатрии
Опыт применения для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.
Применение в период беременности и лактации
Не применять в период беременности или кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Корвалол® содержит в своем составе фенобарбитал и этанол, поэтому может вызывать нарушения координации, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В связи с этим не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в том числе управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.
Показания
- невроз тәрізді жай-күйді симптоматикалық емдеуде; жедел және созылмалы стреспен, қозу және мазасызданумен байланысты ұйқының бұзылуларында.
Дәрілік зат емінің тиімділігі препаратты екі апта қабылдаудан кейін төмендейтіндіктен ұйқының бұзылуын қысқа мерзімді емдеуге арналған.
- симптоматическое лечение неврозоподобных состояний; нарушения сна, связанная с острым и хроническим стрессом, возбуждением и беспокойством.
Лекарственное средство показано для кратковременного лечения нарушения сна, так как эффективность терапии после двух недель приема препарата снижается.
Противопоказания
- әсер етуші заттарға, бромға немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық
- бауыр және/немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары
- бауырдың жедел порфириясы
- құрамында фенобарбитал бар дәрілік заттар айқын артериялық гипотензия, жедел миокард инфарктісі, қант диабеті, депрессия және науқастың суицидтік мінез-құлыққа бейімділігі бар депрессиялық бұзылыстары, миастения, алкоголизм, есірткіге және дәрі-дәрмектік тәуелділік (оның ішінде анамнезінде), ентігуі бар респираторлық аурулар, обструктивті синдром кезінде қолдануға болмайды
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, брому;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- печёночная порфирия;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии, миастении, алкоголизме, наркотической и медикаментозной зависимости, респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме, черепно -мозговой травме и других заболеваниях головного мозга со снижением судорожного порога (в связи с содержанием этанола)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18-ти лет
Лекарственное взаимодействие
Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают действие Корвалола®.
Действие препарата усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты, алкоголя.
Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизируются ферментами печени (включая непрямые антикоагулянты, с производными кумарина, гризеофульвином, глюкокортикостероиды, пероральными противозачаточными средствами, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства).
Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков и местных анестетиков.
Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой усиливается ее эффект.
При одновременном применении с метотрексатом усиливается его токсической действие.
Алкоголь усиливает эффект препарата и его токсичность.
Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Препарат повышает токсичность метотрексата.
Скидки
