Квамател 40

Лекарственная форма

40 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 20 мг және 40 мг фамотидин,

қосымша заттар:

• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, повидон К 90, натрий крахмалы гликоляты (А типі), тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты
• үлбірлі қабықтың құрамы: темірдің қызыл тотығы (Е172), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 6000, сепифильм 003
• Сепифильм 003 құрамы: макрогол-40 (І типі) (Е431), микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза

• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• повидон К 90
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• тальк
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат
  
  состав пленочной оболочки: железа оксид красный (Е172)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол 6000
• сепифильм 003
• состав Сепифильм 003: макрогол-40 (тип I) (Е431)
• целлюлоза микрокристаллическая
• гипромеллоза

Фармакодинамика

Фамотидин H2 -гистаминдік рецепторлардың қуатты бәсекелес блокаторы болып табылады. Фамотидиннің негізгі фармакологиялық әсері асқазан секрециясын төмендетуден тұрады. Фамотидин қышқыл концентрациясын да, асқазан секрециясы мөлшерін де төмендетеді, ал пепсин секрециясындағы өзгеру асқазан сөлінің мөлшеріне пропорционалды.

Дені сау еріктілерде және аса жоғары секрециясы бар пациенттерде фамотидин базальді және түнгі секрецияны, сондай-ақ, пентогастринмен, бетазолмен, кофеинмен, инсулинмен және кезбе жүйкенің физиологиялық рефлексімен көтермеленген секрецияны тежейді.

20 және 40 мг дозамен секрецияны төмендету ұзақтығы 10-12 сағатты құрайды. 20 және 40 мг-ден бір реттік кешкі пероральді қабылдау қышқылдың базальді және стимуляцияланған секрециясын тежейді. Асқазан қышқылының түнгі секрециясы 86-94%-ға ең кемі 10 сағатқа тежеледі. Таңертеңнен қабылданған сондай доза тамақпен стимуляцияланған қышқыл секрециясын төмендетеді. Бұл супрессия тиісінше қабылдағаннан кейін 3-5 сағаттан соң бастапқы секрециядан 76-84% және қабылдағаннан кейін 8-10 сағаттан соң 25-30% құрайды.

Фамотидин қан сарысуындағы гастриннің ашқарындағы немесе ас ішуден кейінгі деңгейіне ықпал етпейді.

Фамотидин асқазанның босауына, ұйқы безінің экзокриндік функциясына, бауырлық және портальді қан ағысына әсер етпейді.

Фамотидин бауырдың Р-450 цитохромының ферменттік жүйесіне әсер етпейді.

Клиникалық фармакологиялық зерттеулерде андрогенге қарсы әсерлер анықталған жоқ. Фамотидинмен емдегеннен кейін сарысу гормондарының деңгейі өзгерген жоқ.



Фамотидин является сильным конкурентным блокатором H2 гистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие фамотидина состоит в снижении желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменение в секреции пепсина пропорционально количеству желудочного сока.

У здоровых добровольцев и больных с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и стимулированную секрецию, а также секрецию, стимулированную пентогастрином, бетазолом, кафеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность снижения секреции дозами 20 и 40 мг составляет 10-12 часов. Разовый вечерний пероральный прием по 20 и 40 мг ингибирует базальную и стимулированную секрецию кислоты. Ночная секреция желудочной кислоты ингибируется на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же дозы, принимаемые с утра, снижают стимулированную пищей секрецию кислоты. Эта супрессия составляет, соответственно, 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема, и 25 - 30% через 8 - 10 часов после приема.

Фамотидин не оказывает влияние на голодный и постпрандиальный уровень гастрина в сыворотке крови.

Фамотидин не влияет на пассаж пищи через желудок, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени.

В клинических фармакологических исследованиях антиандрогенных эффектов выявлено не было. После лечения фамотидином уровень гормонов сыворотки не изменялся.

Фармакокинетика

Фамотидин кинетикасы дозаға тәуелді сипатта болады.

Сіңірілуі

Фамотидин тез сіңеді. Ішке қабылдаған кезде биожетімділігі 40-45% құрайды. Биожетімділігі асқазанда астың болуына байланысты өзгермейді, алайда антацидтік препараттарды қабылдаған кезде аздап төмендейді, бұл әсердің клиникалық маңыздылығы жоқ.

Егде жастағы пациенттерде фамотидин биожетімділігінің жасына байланысты клиникалық маңызды өзгерісі жоқ. Бауыр арқылы бірінші өткен кезде биотрансформациясы препараттың биожетімділігіне әлсіз әсер көрсетеді.

Таралуы

Ішке қабылдағаннан кейін плазмада ең жоғарғы концентрациясына 1-3 сағаттан кейін жетеді. Қайталап қабылдағанда жинақталатын әсер туындамайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы салыстырмалы түрде төмен, 15-20 % құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 2,3-3,5 сағат. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан артуы мүмкін.

Биотрансформациясы

Фамотидин бауырда метаболизденеді. Адамда анықталған бір ғана метаболит - сульфоксид.

Элиминациясы

Фамотидин бүйрекпен (65-70%) және метаболизм жолымен (30-35%) шығарылады. Бүйректік клиренсі 250-450 мл/мин. құрайды, бұл азғана өзекшелік секрецияның болуын білдіреді. Препараттың 25-30%-ы пероральді қолданғанда және 65-70%-ы вена ішіне енгізгенде өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Азғана мөлшері сульфоксид түрінде шығарылуы мүмкін.



Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от присутствия еды в желудке, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов, этот эффект не имеет клинической значимости.

У пациентов пожилого возраста клинически-значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет. Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение

После приема внутрь, максимум концентрации в плазме достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы относительно низкое, составляет 15–20%. Время полувыведения 2,3-3,5 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственный найденный у человека метаболит - сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин выводится почечным (65-70%) и метаболическим(30-35%) путями. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о наличии небольшой канальцевой секреции. 25-30% препарата при пероральном приеме и 65-70% при внутривенном введении выводится в неизмененном виде почками. Небольшое количество может выводиться в виде сульфоксида.

Побочные действия

Жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін):

• - бас ауыруы, бас айналуы
• - іш қату, диарея

• - анорексия, дәм сезудің бұрмалануы, ауыздың құрғауы, жүрек айну және (немесе) құсу, іштегі жайсыздық сезімдері, іштің кебуі, метеоризм
• - бөртпе, қышыну, есекжем
• - қажу

• - гинекомастия (препаратты тоқтатқан кезде қайтымды)

• - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения
• - аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық реакция, ангионевроздық ісіну)
• - өтпелі психикалық бұзылыстар (депрессияны, үрейлі бұзылыстарды, қозуды, сананың шатасуын, сондай-ақ елестеулерді, ұйқысыздықты, либидоның төмендеуін қоса)
• - құрысулар және үлкен эпилепсия талмалары (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде), парестезия, ұйқышылдық
• - аритмия
• - бронх түйілуі, интерстициальді пневмония (кейде фатальді)
• - гепатит, бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю
• - акне, алопеция, Стивенс-Джонсон синдромы / уытты эпидермалық некролиз (кейде фатальді), терінің құрғауы
• - артралгия, бұлшықет түйілулері
• - импотенция
• - кеуденің қысылу сезімі
• - жоғары емес қызба

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае печеночной недостаточности фамотидин необходимо принимать с осторожностью, в меньших дозах.

В случае, если у пациента имеется затруднение глотания, или если неприятные ощущения в животе не проходят, следует обратиться за медицинской помощью.

Опухоль желудка

Злокачественный процесс необходимо исключить до начала терапии язвы желудка с применением препарата Квамател®. Симптоматический эффект от терапии фамотидином язвы желудка не исключает наличие опухолевого процесса в желудке.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин в основном экскретируется почками, его следует с осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью. Ежедневная доза должна быть снижена, если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин.

Применение у пожилых пациентов

При применении фамотидина у пожилых пациентов в клинических исследованиях, повышения частоты побочных эффектов или появление нехарактерных для фамотодина побочных эффектов не наблюдалось. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется

Общие указания

В случае длительной терапии высокими дозами рекомендуется проводить анализ крови и функции печени.

В случае хронического заболевания желудка следует избегать резкой отмены препарата.

Вспомогательные вещества

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что каждая таблетка Кваматела® 20 мг содержит 105 мг лактозы, а каждая таблетка Кваматела® 40 мг, содержит 90 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости галактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Беременность и период лактации

Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Фамотидин секретируется с молоком матери. Поскольку действие фамотидина у грудных детей не известно, и он может влиять на секреторную функцию желудка, кормящие матери должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые пациенты во время применения фамотидина испытывали такие неблагоприятные реакции, как головокружение и головная боль. Пациенты должны быть проинформированы о том, что если они испытывают такие симптомы, они должны избегать вождения автомобиля или работы с механизмами, требующих повышенной бдительности.

Показания

- он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында;

- асқазан мен он екі елі ішектің симптоматикалық ойық жараларын емдеуде (ҚҚСП-гастропатия, стрестік, операциядан кейінгі ойық жаралар);

- ойық жаралардың қайталануының профилактикасында;

- гастроэзофагеальді рефлюксте;

- асқазан сөлінің аса жоғары секрециясымен қатар жүретін басқа да ауруларда (мысалы, Золингер -Эллисон синдромы);

- жалпы анестезия жүргізген кезде асқазанның ішіндегісінің аспирациялануының профилактикасында (Мендельсон синдромы).





- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

- лечение симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы)

- профилактика рецидивов язв

- гастро-эзофагальный рефлюкс

- другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золингера-Эллисона)

- профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)

Противопоказания

- әсер етуші затқа қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- Н2-гистаминдік рецепторлардың басқа антагонистеріне аса жоғары сезімталдық;

- жүктілік және емшек емізу кезеңі (қолдану тәжірибесі болмауына байланысты);

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.



- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам препарата

- пациенты с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2 рецепторов

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа препараттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Егер Квамател препараты сіңуіне асқазандағы қышқылдылық деңгейі әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде тағайындалса, онда ол препараттардың сіңуінің ықтиимал өзгерістерін ескеру керек.

Асқазан сөлінің секрециясын төмендететін препараттардың барлығы белгілі бір препараттардың биожетімділігі мен сіңу жылдамдығына әсер етуі мүмкін, сондықтан атазанавирдің сіңуінің төмендеуі асқазан қышқылдылығының өзгеруіне байланысты салдарлы түрде жүреді. Асқазанның рН жоғарылауын туғыза отырып, фамотидин кетоконазол мен интраконазолды бір мезгілде қолданғанда аталған препараттардың сіңуін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты кетоконазолды Квамател таблеткаларын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қолдануға болады.

Өз кезегінде, Квамател таблеткаларының сіңуі қышқылды-бейтараптандырушы дәрілік препараттармен (антацидтермен) бір мезгілде қабылдағанда төмендеуі мүмкін. Сондықтан антацидтерді Квамател таблеткаларын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қолдану ұсынылады.

Фамотидинді қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы сукральфатты қабылдамай қоя тұру керек.

Пробеницидті тағайындау фамотидиннің шығарылуын төмендетуі мүмкін, сондықтан Квамател таблеткаларын пробеницидпен бірге қолданудан аулақ болу керек.

Гемодиализдегі пациенттерде фосфат-байланыстырушы зат ретінде фамотидинмен бірге қолданған кезде кальций карбонатының тиімділігінің жоғалу қаупі бар.

Фамотидин бауырдың Р-450 цитохромының ферменттік жүйесіне әсер етпейді.

Клиникалық зерттеулер фамотидиннің аминопирин, антипирин, диазепам, фенитоин, пропранолол, теофиллин және варфарин әсерін күшейтпейтінін көрсетті. Қан ағысын және (немесе) бауырдың экскрециялық функциясын өлшеуге арналған индикатор ретінде қолданылатын жасыл индоцианинді тестілеген кезде өзара әрекеттесуінің елеулі әсерлері анықталған жоқ.

Фенпрокумонмен ем белгіленген пациенттердегі зерттеулерде фамотидинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер көрсетілген жоқ, сонымен қатар, фенпрокумонның антикоагулянттық белсенділігіне әсер етуі де көрсетілмеген.

Бұдан бөлек, фамотидинмен жүргізілген зерттеулер алкогольді тұтыну нәтижесінде оның деңгейінің күткендегідей жоғарылауын көрсеткен жоқ.



Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами определено не было.

В случае если препарат Квамател® назначается одновременно с лекарственными препаратами, на всасывание которых влияет уровень кислотности в желудке, то следует учесть возможные изменения всасывания этих препаратов.

Все препараты, снижающие секрекцию желудочного сока могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определённых препаратов, поэтому уменьшение всасывания атазанавира происходит вторично из-за изменения желудочной кислотности. Вызывая повышение рН желудка, фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и интраконазола при одновременном применении данных препаратов. В связи с этим кетоконазол можно применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток Квамател®.

В свою очередь, всасывание таблеток Квамател® может снизиться при одновременном приеме с кислото-нейтрализующими лекарственными препаратами (антацидами), Поэтому антациды рекомендуется применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток.

Прием сукральфата следует избегать в течение 2-х часов после приема фамотидина.

Назначение пробеницида может снизить выведение фамотидина, поэтому совместного применения таблеток Квамател® с пробеницидом следует избегать.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени.

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действия аминопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. Значительных эффектов взаимодействия определено не было при тестировании индоцианина зеленого, применяемого в качестве индикатора для измерения кровотока и / или экскреторной функции печени.

Исследования у пациентов с установленной терапией фенпрокумоном фармакокинетических взаимодействий с фамотидином показано не было, также как и не было показано влияния на антикоагулянтную активность фенпрокумона.

Кроме того, исследования с фамотидином не показали ожидаемого повышения уровня алкоголя в результате его употребления.