-Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
Страна производитель: Германия
Действующие вещества: Эстрадиол эстрадиола валерат
Капсулы 200 мг
активное вещество ¬¬¬– фенофибрата микронизированного 200 мг,
вспомогательные вещества:
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме человека за счет активации рецепторов PPAR-? (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом).
Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-?, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III (апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апо A-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и со-провождается высоким риском ишемической болезни сердца-ИБС).
В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина (Хс) на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений:
Всасывание. После приема внутрь капсулы Липантил 200М Cmax (максимальная концентрация) фенофиброевой кислоты достигается через 4-5 ч. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. Cmax в плазме крови и общее действие микронизированного фенофибрата повышается при одновременном приеме с пищей.
Распределение
Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с аль-бумином плазмы.
Метаболизм и выведение
После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до фенофиброевой кислоты, которая является его основным активным метаболитом. В плазме фенофибрат не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном мета-болизме в печени.
Фенофибрат выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 суток фенофибрат выводится практически полностью. У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. Период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1/2) - около 20 ч. При гемодиализе не выводится. Кинетические исследования показали, что фенофибрат не накапливается после однократного приема и при длительном применении.
По данным клинических исследований:
рецептурные
Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.
Причины вторичной гиперлипидемии. Перед тем как приступить к терапии Липантилом 200М, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперлипидемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
Функция печени:
-гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или комби-нированная (типы IIa, IIb, IV или типы III и V), не поддающиеся коррекции диетой или другими нелекарственными терапевтическими мероприятиями (такими как снижение веса или физическая активность), особенно при наличии факторов риска, такими как артериальная гипертензия и курение
- повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата
- печеночная недостаточность (включая цирроз печени и персистирующие нарушения печени без выявленной причины)
- одновременное назначение с другими фибратами и ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (возрастает риск развития рабдомиолиза)
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин)
- заболевания желчного пузыря
- хронический или острый панкреатит за исключением острого панкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии
- врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу)
- наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации (грудного вскармливания)
Оральные антикоагулянты не рекомендуется назначать одновременно с Липантилом 200М. Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня MHО (международного нормализованного отношения).
Циклоспорин. Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить Липантил 200М в случае серьезного изменения лабораторных параметров.
Ингибиторы Ко-А редуктазы и другие фибраты. При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна. Необходимо с осторожностью применять препараты данной группы с Липантилом 200М, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на предмет выявления признаков мышечной токсичности
Глитазоны. Существуют сообщения о парадоксальном обратимом снижении уровня ЛВП-холестерола при одновременном приеме фенофибрата в комбинации с препаратом из группы глитазонов. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня ЛВП-холестерола при совместном применении препаратов или отмена одного из них, при очень низком уровне ЛВП-холестерола.
Энзимы цитохрома Р450. Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.
Пациенты, принимающие одновременно с фенофибратом препараты с узким терапевтическим индексом, в метаболизм которых вовлечены энзимы CYP2C19, CYP2A6 и, особенно, CYP2C9, нуждаются в тщательном наблюдении. При необходимости рекомендуется корректировка дозы этих препаратов.
Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.
Цены на Липантил 200 М в других городах
Липантил 200 М в Алматы, Липантил 200 М в Астане, Липантил 200 М в Уральске, Липантил 200 М в Актау, Липантил 200 М в Усть-Каменогорске, Липантил 200 М в Шымкенте, Липантил 200 М в Караганде