МОКСИМАК 0,4 N5 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436.33 мг

эквивалентно моксифлоксацину 400 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• лактозы моногидрат
• L-гидроксипропилцеллюлоза
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат

Фармакодинамика

Моксимак проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия хинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от механизма действия макролидов, бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов; поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительными к Моксимаку и другим хинолонам. Перекрестной устойчивости между моксимаком и другими классами антимикробных препаратов не отмечалось.

Моксимак активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов

- аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Staphylococcus aureus (только штаммы
• чувствительные к метициллину)
• Streptococcus pneumoniae (штаммы
• чувствительные к пенициллину)
  
  - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae
• Klebsiella pneumoniae
• Haemophilus parainfluenzae
• Moraxella catarrhalis
  
  - другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Среднее значение максимальной концентрации Cmax и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки составляют 4.5 ± 0.53 мкг/мл и 48 ± 2.7 мкг/час/мл, соответственно. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1 - 3 часа после приема внутрь. Средняя плазменная концентрация составляет 4.95 ± 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы. Средний период полувыведения из плазмы составлял 12 ± 1.3 часа; стойкие значения достигаются по крайней мере через три дня приема по 400 мг один раз в сутки.

Метаболизм

Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится, в основном, с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

Приблизительно 45% дозы моксифлоксацина выводится в виде неизмененного вещества (20% - с мочой и 25% - с калом). Средний общий клиренс и почечный клиренс составляют 12 ± 2.0 л/час и 2.6 ± 1.5 л/час, соответственно.

Побочные действия

- изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- изменение функциональных показателей печени

- головокружение, головная боль

- кандидозные суперинфекции

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с сопутствующей гипокалиемией

- повышение уровня трансаминаз

Редко

- анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тробоцитопения,

тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени

- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

- гиперлипидемия

- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, спутан

ность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, парестезии/дизесте-

зии, нарушения сна

- одышка, в том числе астматическое состояние

- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том

числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-

глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

- артралгии, миалгии

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

- общее недомогание

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции.

При применении Моксимака у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующих удлинению интервала QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако, у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией Моксимака в плазме крови и удлинением интервала QT.

При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении Моксимака может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения препарата у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения Моксимака у этих пациентов органичен.

Моксимак следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

• - у пациентов
• получающих сопутствующее лечение препаратами
• удлиняющих интервал QT (цизаприд
• эритромицин
• антипсихотические препараты
• трициклические антидепрессанты)
  
  - у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями
• такими как клинически значимая брадикардия
• острая ишемия миокарда
  
  - у пациентов с циррозом печени
• поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено
  
  - у женщин или пожилых пациентов
• которые могут быть более чувствительны на препараты
• удлиняющие интервал QT

При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка.Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксимак, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея.В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно.Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксимак следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксимаком, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности.Однако при применении Моксимака не отмечалось реакций фоточувствительности.Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами

Показания

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония (легкой и средней тяжести).

Противопоказания

-повышенная чувствительность в анамнезе к моксифлоксацину или любому антибактериальному препарату из группы хинолонов

-беременность, грудное вскармливание

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Проводилась оценка фармакокинетического лекарственного взаимодействия моксимака с теофиллином, варфарином, дигоксином, пробенецидом, ранитидином, глибуридом, препаратами железа и антацидами. Не отмечалось клинически значимого действия моксимака на фармакокинетику теофиллина и глибурида. Теофиллин, дигоксин, пробенецид и ранитидин не влияли на фармакокинетику моксифлоксацина. Однако, как и в случае со всеми другими хинолонами, препараты железа и антациды значительно снижали биодоступность моксимака.