МОТИНОРМ 0,01 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• домперидон 10 мг
• вспомогательные вещества: лактоза
• крахмал кукурузный
• метилпара-гидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• магния стеарат

Фармакодинамика

Противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно в течении 30 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, но больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Распределение

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме через 90 мин после приема, равная 21 нг/мл, после 2-недельного приема по 30мг/сут, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При метаболизме препарата CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выводится в неизмененном виде с калом - 10% и с мочой - приблизительно 1%. Период полувыведения (T1/2) из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9ч .У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 20,8 ч.

Побочные действия

редко

- спазмы кишечника, сухость во рту, жажда, диарея

- повышение уровня пролактина в плазме крови; галакторея, гинекомастия, аменорея

очень редко

- экстрапирамидные расстройства, головная боль, нервозность

- сыпь, крапивница

- удлинение интервала QT,желудочковые аритмии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени. При длительном применении препарата необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Быстрое продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту вызывает необходимость в коррекции дозирования инсулина у диабетиков.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, увеличивается период полувыведения препарата, что требует при повторном назначении препарата уменьшения частоты введения до одного или двух раз в сутки.

Особенности влияния на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

- облегчение симптомов тошноты и рвоты

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- желудочно-кишечное кровотечение

- непроходимость желудка или кишечника

- перфорация желудка или кишечника

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза

- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

- детский возраст до 12 лет (с массой тела <35 кг)

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата с опиоидными анальгетиками и антихолинергическими препаратами может нейтрализовать действие Мотинорма.

При одновременном применении с Мотинормом антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.

При одновременном применении с Мотинормом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент СYРЗА4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не влияет на уровень парацетамола в крови.

Мотинорм может снижать биодоступность дигоксина, доза которого должна быть отрегулирована.

Мотинорм может влиять на абсорбцию применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Фенотиазин при одновременном приеме с препаратом может вызвать экстрапирамидные симптомы.

Одновременный прием бромокриптина с Мотинормом приводит к гиперпролактинемии.