ПИПОЛЬФЕН 0,05/2МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Инъекцияға арналған ерітінді, 25 мг/мл



Раствор для инъекций, 25 мг/мл

Состав

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат- 25 мг прометазин гидрохлориді бар (22,16 мг прометазинге баламалы),

қосымша заттар:

• гидрохинон
• калий пиросульфиті
• сусыз натрий сульфиті
• натрий хлориді
• инъекцияға арналған су
  
  
  
  1мл раствора содержит
  
  активное вещество - прометазина гидрохлорид 25 мг
• вспомогательные вещества: гидрохинон
• калия пиросульфит
• натрия сульфит безводный
• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Прометазин, Пипольфен препаратының белсенді компоненті, фенотиазиннің туындысы болып табылады. Оның антипсихоздық фенотиазиндерден өзгеше молекулалық құрылымы бар, бұл оның антипсихоздық белсенділігінің едәуір төмендігін түсіндіреді. Прометазин H 1 рецепторларының тиімді блокаторы болып табылады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Прометазин құсуға қарсы және седативті препарат болып табылады, сонымен қатар бастың орталық типтегі айналуы кезінде тиімді (вертиго). Прометазиннің құсуға қарсы әсері оның орталықтық антихолинергиялық әсерімен, вестибулярлық жүйенің қозғыштығының төмендеуімен, лабиринт функциясының басылуымен, сондай-ақ сопақша мидың триггерлі хеморецепторлы аймақтарын тікелей тежейтін әсерімен байланысты болды. Прометазиннің седативті- ұйықтататын әсері гистаминдік, серотониндік және ацетилхолиндік рецепторлардың блокадасымен және альфа-адренергиялық рецепторлардың стимуляциясымен байланысты.



Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H1, противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Клиникалық әсерлері бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін 20 және 3-5 минут ішінде білінеді. Әсері ішке қабылдағаннан кейін әдетте 4-6 сағат бойы созылады, бірақ 12 сағат бойы сақталуы мүмкін.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 65-90%.

Биотрансформациясы

Прометазин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды.

Элиминациясы

Прометазин метаболиттері ең алдымен бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 7-14 сағат.



Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов.

Побочные действия

Жағымсыз реакциялардың кесте түріндегі түйіндемесі

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялардың жиілігі белгісіз, яғни жиілікті қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Лейкопения, тромбоцитопения, гемолиздік анемия, агранулоцитоз

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Өте сирек жағдайларда аллергиялық реакциялар, соның ішінде есекжем, тері бөртпесі, қышыну, ангионевроздық ісіну және анафилаксия туралы хабарланды

Метаболизм және тамақтану бұзылулары

Анорексия

Психикалық бұзылулар

Сананың шатасуы, бағдарсыздық, мазасыздану, қозу (балаларда - парадокстық жоғары қозғыштық, қорқынышты түстер көру, шаршағыштық, эйфория, жүйкенің тозуы, елестеулер).

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Экстрапирамидалық симптомдар, мысалы, окулогирлік криз, қисық мойын, тілдің протрузиясы (бәлкім, парентральді және оральді жоғарырақ дозаларын қабылдағанда), тремор, ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқысыздық, конвульсиялар. Қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны туралы хабарланды (өліммен аяқталу қаупімен).

Көру ағзасы тарапынан бұзылулар

Көрудің бұлыңғырлануы, қос көріну

Есту ағзасы және лабиринт тарапынан бұзылулар

Құлақтың шыңылдауы немесе шуылдауы

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жүректің қатты соғуын сезіну, аритмия, тахикардия, брадикардия

Қантамырлар тарапынан бұзылулар

Артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, талып қалу

Тыныс алу жүйесі, кеуде және көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылулар

Демікпе, мұрынның бітелуі, тыныс алудың тежелуі (өліммен аяқталуы мүмкін) және демнің тоқтауы (өліммен аяқталуы мүмкін)

Асқазан-ішек бұзылулары

Құсу, іш қату, жүрек айну, ауыздың құрғауы, асқазанның тітіркенуі

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Сарғаю (холестаздық сарғаю)

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Тері бөртпелері, фотосенсибилизация, дерматит, есекжем

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Несеп шығуының тежелуі



На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

- лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

- аллергические реакции:

• крапивница
• кожные высыпания
• зуд
• ангионевротический отёк
• анафилаксия
  
  - анорексия
  
  - спутанность сознания
• дезориентация
• беспокойство
• взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость
• ночные кошмары
• утомляемость
• эйфория
• нервозность
• галлюцинации)
  
  - экстрапирамидные симптомы
• например
• кривошея
• протрузия языка (по всей вероятности
• при применении более высоких парентральных и пероральных доз)
• тремор
• сонливость
• головокружение
• головные боли
• нарушение координации движений
• бессонница
• конвульсии

Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

- размытость зрения, диплопия

- звон или шум в ушах

- сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

- повышение или снижение артериального давления, обмороки

- астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

- сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

- желтуха (обусловленная холестазом)

- кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

- задержка мочи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Прометазинді 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды (өлімге әкелетін тыныс алу тежелуі даму мүмкіндігіне байланысты).

2 және одан үлкен жастағы балаларда прометазинді қолдану сақтықты қажет етеді. 2 және одан үлкен жастағы балаларға прометазинді ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылады; тыныс алуды бәсеңдететін басқа препараттармен бірге қолданудан аулақ болу керек.

Вена ішіне енгізуді экстравазацияны немесе байқаусызда интраартериялық енгізуді болдырмау мақсатында ерекше сақтықпен жүргізген жөн, бұл некрозды немесе шеткергі гангренаны туындатуы мүмкін. Егер пациент вена ішіне енгізген кезде ауырсындыратынын айтып шағымданса, препаратты енгізуді дереу тоқтату керек, өйткені ауырсыну экстравазацияның немесе абайсызда интраартериялық енгізудің белгісі болуы мүмкін. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жергілікті некрозды туындатуы мүмкін тері астына кездейсоқ енгізуді болдырмау мақсатында сақ болу қажет.

Препаратты (әсіресе жоғары дозалар немесе парентеральді қолдану кезінде) егде пациенттерде жағымсыз әсерлердің даму қаупінің жоғары болуына байланысты өте сақ болу қажет. Қарттар әсіресе прометазиннің антихолинергиялық әсеріне сезімтал болып келеді, ол сондай-ақ сананың шатасуын туындатуы мүмкін.

Балаларда прометазинді аурудың негізгі диагнозы қойылғанға дейін ерекше сақтықпен қолдану керек, өйткені диагностикаланбаған энцефалопатия, Рейе синдромы және прометазиннің жағымсыз әсерлері симптомдарының белгілі бір ұқсастықтары болады.

Рейе ауруының белгілері мен симптомдары болған кезде препаратты қолданудан аулақ болу керек.

Прометазин салицилаттар сияқты отоуытты медициналық препараттар туындатқан отоуыттылық белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Құсудың басылуына байланысты прометазин ішек өтімсіздігін немесе бассүйекішілік қысымның жоғарылауын ерте диагностикалауға кедергі келтіруі мүмкін.

Жүрек-қантамыр жүйесінің, бүйрек және бауыр аурулары бар пациенттерге прометазинді тағайындау кезінде ерекше сақ болу керек.

Прометазин холестаздық сарғаюды (негізінен парентеральді енгізгеннен кейін) туындатуы мүмкін.

Препарат құрысудың дайындық шегін төмендетеді. Мұны құрысуларға бейім немесе прометазинмен әсері ұқсас басқа препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерді емдеген кезде ескеру керек

Прометазиннің антихолинергиялық әсері салдарынан кейбір аурулар ағымының нашарлауы (жабықбұрышты глаукома, асқазанның стеноздалған ойықжарасы, қуық мойнының обструкциясы және/немесе қуықасты безінің гипертрофиясы) орын алуы мүмкін. Бұл препаратты осындай аурулары бар пациенттерге тағайындаған кезде өте сақ болу керек.

Препаратты демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының ауыр аурулары бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындау керек. Прометазин тыныс алу жолдарының шырышты қабығының ылғалдылығын азайтуға, қақырықтың тұтқырлығын арттыруға және оның өндірілуін нашарлатуға қабілетті, сонымен қатар ол өлімге әкелетін тыныс алудың тежелуін туындатуы мүмкін.

Парадокстық реакциялар. Прометазинді бір рет қолданғаннан кейін аса қозғыштық және қалыптан тыс қозғалу байқалды. Ондай симптомдар дамығанда прометазинді тоқтату және басқа препараттарға ауысу туралы ойланған жөн.

Прометазинді қолдану кезінде қатерлі нейролептикалық синдромның (ҚНС) дамуы өліммен аяқталу қаупімен байқалды. ҚНС симптомдарына:

• гиперпирексия
• бұлшықеттің сіресуі
• өзгерген психикалық статус
• вегетативтік тұрақсыздық (тұрақсыз пульс
• тұрақсыз артериялық қысым
• тахикардия
• жүрек ырғағының бұзылуы) жатады

ҚНС-қа күдік туындағанда прометазинді қабылдауды дереу тоқтату керек. Фенотиазиндерді қолданғанда ҚНС жағдайының қайталануы байқалғандықтан, прометазинді қайталап қабылдағанда ерекше сақтық шараларын сақтау керек.

Емдеу кезінде алкоголь ішуге болмайды.

Пипольфен инъекцияларының құрамында калий метабисульфиті және сусыз натрий сульфиті бар, олар сирек жағдайларда ауыр аллергиялық реакциялар және бронх түйілуін туындатуы мүмкін.

Прометазин глюкозаға төзімділікті жоғарылатуы мүмкін.

Құрамында калий пиросульфиті мен сусыз натрий сульфитінің болуы

Препарат құрамында әр ампулада (2 мл-ден) 1,5 мг калий пиросульфиті және 2 мг сусыз натрий сульфиті бар, олар сирек жағдайларда ауыр аса жоғары сезімталдық реакциясын және бронх түйілуін туындатуы мүмкін.

Құрамында натрийдің болуы

Препарат құрамында әр ампулада 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни.іс жүзінде құрамында натрий жоқ.

Құрамында калийдің болуы

Препарат құрамында әр ампулада 1 ммольден (39 мг) аз калий бар, яғни.іс жүзінде құрамында калий жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Дәрігер қажет деп санайтын жағдайларды қоспағанда, Пипольфен препаратын жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.Пипольфен препаратын жаңа туған нәрестеде аса қозудың даму қаупіне байланысты босанар алдында 2 апта бұрын қолдану ұсынылмайды.

Лактация

Қолда бар мәліметтерге сәйкес, емшек сүтіне прометазиннің ең аз мөлшері ғана секрецияланады.Осыған қарамастан, жаңа туған нәрестеде тітіркену мен аса қозу қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пипольфен пациенттердің ақыл-ой және дене жүктемесін төмендетеді, осыған байланысты, емнің басында аса зейін қою мен психомотрлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті қызмет түрімен айналысудан бас тартқан жөн. Шектелу кезеңінің ұзақтығы жекелей анықталады.



Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения.Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения.При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов.Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами.Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности.Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы).При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания.Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена.При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом.К симптомам ЗНС относятся:

• гипирексия
• мышечная ригидность
• измененный психический статус
• вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс
• нестабильное артериальное давление
• тахикардия
• нарушение сердечного ритма.При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен.Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов
• следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.
Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.
Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.
Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.
Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.
У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.
Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

Применение Пипольфена не рекомендуется за 2 недели до родов в связи с риском развития перевозбуждения у новорожденного.
По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко.Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Длительность периода ограничения определяются индивидуально.В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Показания

ринитті, есекжемді және дәрі-дәрмектер мен бөгде ақуыздарға анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, жоғарғы тыныс жолдары мен тері тарапынан аллергиялық жағдайларды симптоматикалық емдеу (адъювантты дәрі ретінде);

седация және ересектердегі ұйқысыздықты емдеу;

хирургия мен акушерияда операцияға дейінгі седация үшін адъювантты дәрі ретінде

2 жастан кейінгі балалардың седациясы.



симптоматическое лечение аллергических состояний со стороны верхних дыхательных путей и кожи, включая ринит, крапивницу и анафилактические реакции на лекарства и чужеродные белки (в качестве адъювантного средства);

седация и лечение бессонницы у взрослых;

в качестве адъювантного средства для предоперационной седации в хирургии и акушерстве

седация детей после 2х лет.

Противопоказания

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- коматозды жай-күйлер немесе орталық жүйке жүйесі функцияларының ауыр бәсеңдеуі

- МАО тежегіштерін қолданғаннан кейін кезең 14 күннен аз болғанда

- 2 жасқа дейінгі балалар.



- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

- период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

- детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

- одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью:

• детям с 5 лет
• подросткам
• пожилым пациентам

Лекарственное взаимодействие

Седативті, ұйықтайтын препараттар, трициклді антидепрессанттар және транквилизаторлар прометазиннің ОЖЖ-ға тежегіштік әсерін күшейтеді, сондықтан прометазинмен бірге қолданған кезде осы препараттардың дозасын азайту керек.

Прометазин антихолинергиялық әсері бар препараттардың әсерін күшейте алады.

Адреналинмен бір мезгілде енгізген кезде парадокстық гипотензия және тахикардия дамуы мүмкін (прометазин альфа-адренорецепторларды бөгеп, адреналиннің прессорлық әсерін әлсіретуі мүмкін).

Прометазин гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін күшейте алады.

Бірге қолданған кезде прометазин экстрапирамидалық симптомдарды туындататын препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін (ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупі артады).

Прометазин құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін, соның салдарынан құрысуға қарсы препараттардың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Прометазин жүктілікті анықтау тестінің жалған оң немесе жалған теріс нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Пипольфен препаратымен емдеуді теріге аллергиялық сынамалар жүргізер алдында 72 сағат бұрын тоқтату керек, өйткені прометазин гистаминнің босап шығуын тежейді және оны қолдану жалған-теріс нәтижеге әкелуі мүмкін.



Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.