Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,05 % 1мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – прозерин 0,5 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Фармакокинетика
Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая - 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы крови - 15-25 %. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов). Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин.
Побочные действия
Часто
- усиление бронхиальной секреции
- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, непроизвольное опорожнение
- усиление потоотделения, ощущение жара
Не часто
- учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание
- миоз, нарушения зрения
- слезотечение, артралгия
Редко
-аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления
- головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия
- одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм
- высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.
Беременность и период лактации
Строго контролируемых обследований по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.
Дети
Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
- миастения, острый миастенический кризис
- двигательные нарушения после травмы мозга
- параличи
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
- неврит, атрофия зрительного нерва
- атония кишечника, атония мочевого пузыря
- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата
- эпилепсия, гиперкинезы
- ваготомия
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия
- аритмии, брадикардия
- бронхиальная астма
- выраженный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- перитонит
- механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей
- гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией
- острый период инфекционного заболевания
- интоксикации у резко ослабленных детей
- одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпи-лептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуане-тидином - снижение эффективности прозерина
- с м-холиноблокаторами - ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина
- с деполяризирующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних
- с антидеполяризирующими миорелаксантами - ослабление действия последних
Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;
с другими антихолинэстеразными препаратами - усиление токсичности;
с м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;
с ?-адреноблокаторами - усиление брадикардии;
с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Скидки
