РУПАФИН 0,01N7 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• рупатадина фумарат – 12.8 мг (эквивалентно рупатадину 10 мг)
• вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный
• целлюлоза микрокристаллическая
• железа оксид красный Е172
• железа оксид желтый Е172
• лактозы моногидрат
• магния стеарат

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

Рупатадин быстро всасывается после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет приблизительно 0.75 часа после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь пероральной дозы 10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы крови составляет 98.5-99%.

Так как рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит практически одинаковое (снижение примерно на 5% и 3% соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится с мочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особые группы пациентов

В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, получаемых у молодых взрослых и у пожилых пациентов, величины AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых, чем у молодых взрослых людей. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия не наблюдались для проанализированных метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составлял 8.7 часов и 5.9 часов соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг никаких возрастных поправок делать не нужно.

Побочные действия

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщилось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость - у 9.5 %, головная боль у 6.9 % и усталость у 3.2 % пациентов. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось. Классификация побочных реакций по частоте развития:

• часто - от 1/10 до 1/100
• нечасто - от 1/100 до 1/1000

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не рекомендуется одновременный прием Рупафина с грейпфрутовым соком.

Влияние Рупафина на функцию сердца оценивали в исследовании Thorough QT/QTc, в котором рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую дозу в 10 раз, не оказывал влияния на ЭКГ и, тем самым, не вызывал настороженности относительно кардиологической безопасности. Однако Рупафин следует с осторожностью назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с нескорректированной гипокалиемией, пациентам со стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Применение у пожилых

Рупафин в таблетках 10 мг необходимо с осторожностью назначать пожилым пациентам (65 лет и старше). Хотя в клинических исследованиях не отмечалось общих возрастных различий в эффективности или безопасности, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста, так как в исследованиях участвовало мало пожилых пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Назначение детям младше 12 лет и пациентам с почечными или печеночными нарушениями не рекомендуется в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Из-за присутствия в таблетках Рупафина лактозы моногидрата препарат нельзя принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Данные ограниченного числа случаев назначения препарата при беременности указывают на отсутствие побочных эффектов рупатадина в отношении течения беременности или здоровья плода/новорожденного ребенка. На сегодня отсутствуют эпидемиологические данные по этому вопросу. Поэтому назначать Рупафин необходимо с осторожностью Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие плода/эмбриона, на течение родов или на постнатальное развитие.

Рупатадин выделяется с молоком животных. Неизвестно, выделяется ли рупатадин с грудным женским молоком. Из-за отсутствия данных для человека при назначении рупатадина кормящим женщинам следует соблюдать осторожность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рупафин не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В начале лечения Рупафином необходимо соблюдать осторожность, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на Рупафин.

Показания

- симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет)

Противопоказания

- гиперчувствительность к рупатадину или вспомогательным компонентам препарата

- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы

- печеночная и почечная недостаточность (в виду недостаточности данных о безопасности и эффективности)

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако Рупафин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза Рупафина 10 мг оказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов на психомоторную деятельность, хотя и несколько отличающееся от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Как и с другими антигистаминными препаратами не исключается взаимодействие рупатадина с депрессантами центральной нервной системы. Взаимодействие со статинами

Во время клинических исследований были зафиксированы редкие случаи бессимптомного повышения креатинфосфокиназы. Риск взаимодействия со статинами, некоторые из которых также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, неизвестен. По указанным причинам Рупафин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.