Лекарственная форма
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 15 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг.
Состав
Бір үлбірлі қабықпен қапталған таблетканың құрамында:
- белсенді зат - троспий хлориді, 15 мг
- қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, повидон (К25)
- үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы (Е171)
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, иіссіз, бір жағында терең сызығы және екінші жағында «0» саны ойып басылған, диаметрі 9 мм жуық, түсі ақ дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Таблетканы бірдей өлшемдегі екі бөлікке бөлуге болады.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество – троспия хлорид 15 мг
вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат 100 мг
- целлюлоза микрокристаллическая 75 мг
- крахмал кукурузный 44 мг
- натрия крахмала гликолят (тип А) 10 мг
- кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг
- кислота стеариновая 2 мг
- повидон (К 25) 1 мг
состав оболочки Sepifilm®LP770 white:
- гипромелллоза 5
- 76-6
- 72 мг
- целлюлоза микрокристаллическая 0
- 48-1
- 44 мг
- кислота стеариновая 0
- 77-1
- 15 мг
- титана диоксид ( Е 171) 0
- 96-1
- 92 мг
Фармакодинамика
Троспий хлориді - нортропанолдың төрттік аммонийлік негізі - парасимпатолитикалық немесе антихолинергиялық дәрілер тобына жатады. Белсенді заты тегіс бұлшықеттің постсинапстық жарғақшаларының рецепторларында ацетилхолиннің бәсекелес антагонисі болып табылады. Троспий хлориді М1 және М3 рецепторларына жоғары ұқсастық және М2 рецепторларына салыстырмалы түрде азырақ ұқсастығы бар, никотиндік рецепторлармен өте аз дәрежеде байланысады.
Фармакодинамикалық әсерлері
Троспий хлоридінің барынша елеулі антихолинергиялық әсері мускаринді рецепторлар арқылы жүзеге асатын тегіс бұлшықет ағзаларына босаңсыту әсері болып табылады.
Троспий хлориді асқазан-ішек жолдарының және несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықеттерінің тонусын төмендетеді. Бронх шырышының, сілекейдің және тердің бөлініп шығуын азайтады. Препараттың орталық жүйке жүйесіне әсері байқалмады.
Троспия хлорид – четвертичное аммониевое основание нортропанола – относится к группе парасимпатолитических или антихолинергических средств. Активное вещество является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Троспия хлорид имеет высокое сродство к М1- и М3-рецепторам и относительно меньшее сродство к М2-рецепторам, в очень незначительной степени связывается с никотиновыми рецепторами.
Наиболее значимым антихолинергическим эффектом троспия хлорида является расслабляющее действие на гладкомышечные органы, реализуемое через мускариновые рецепторы.
Троспия хлорид снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. Снижает выделение бронхиальной слизи, слюно- и потоотделение. Воздействия препарата на центральную нервную систему не наблюдалось.
Фармакокинетика
Троспий хлориді таблеткалары қандағы ең жоғары концентрациясына пероральді қабылдағаннан кейін 4-6 сағатта жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі күшті ауытқиды және пероральді қабылдау кезінде орташа 5-18 сағатты құрайды. Жинақталмайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 50-80 % құрайды. Препаратты бір рет 20-60 мг дозада қабылдаған кезде қан плазмасындағы концентрациясы қабылданған дозаға пропорциональді болады.
Жүйелі қабылданған троспий хлоридінің көпшілік мөлшері несеппен өзгеріссіз шығарылады, аз бөлігі (шамамен 10 %)-эфир байланыстар гидролизі кезінде түзілетін метаболит - спироалкоголь түрінде шығарылады.
Пациенттердің ерекше топтары
Фармакокинетикалық деректер егде жастағы пациенттер мен гендерлік өзгешеліктерде елеулі айырмашылықтарды анықтаған жоқ.
Зерттеуде бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 8-32 мл/мин) орташа AUC 4 есе, ал C max 2 есеге өсті. Жартылай шығарылу кезеңі сау адамдарға қарағанда екі есеге көп болды. Бүйрек жеткіліксіздігі төмен пациенттерде белгілі зерттеулер жоқ.
Максимальная концентрация в крови достигается через 4 – 6 часов после перорального приема таблеток троспия хлорида. Период полувыведения сильно варьирует и при пероральном приеме составляет в среднем 5 – 18 часов. Не кумулируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 50 % – 80 %. При однократном приеме препарата в дозе 20 мг – 60 мг концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество систематически принимаемого троспия хлорида выводится без изменений, меньшая часть (около 10 %) выводится с мочой – в виде спироалкоголя – метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.
Побочные действия
Троспий хлоридімен емдеу кезінде байқалатын жағымсыз әсерлер негізінен ауыздың құрғауы, диспепсия және іш қату сияқты антихолинергиялық әсерлерден туындаған.
Өте жиі
- ауыздың құрғауы
Жиі
- диспепсия, іш қату, іштің ауыруы, жүрек айнуы
Жиі емес
- аккомодацияның бұзылуы (әсіресе жақыннан көрмейтін және адекватты түзетуі бар пациенттер)
- тахикардия
- диарея, метеоризм
- тері бөртпесі
- несеп шығару бұзылыстары (мысалы, қалдық несептің түзілуі)
әлсіздік, төс артының ауыруы кеуде қуысының ауыруы
Сирек
- анафилаксия
- тахиаритмия
- ентігу
- ангионевроздық ісіну
- несеп шығарудың кідіруі
- трансаминазалар белсенділігінің шағын немесе орташа жоғарылауы
Белгісіз
- Стивенс-Джонсон синдромы (СДС)
- уытты эпидермальді некролиз (УЭН)
Часто (? 1 % до < 10 %)
- сухость во рту, диспепсия, запор, боли в животе, тошнота
Нечасто (? 0,1 % до < 1 %)
- тахикардия
- парез аккомодации
- одышка
- диарея, вздутие живота
- нарушение опорожнения мочевого пузыря
- кожная сыпь
- слабость, боль за грудиной
Редко (? 0,01 % до < 0,1 %)
- небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз
- задержка мочи
- ангионевротический отек, анафилактическая реакция
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препаратты мына жағдайлар кезінде сақтықпен қолдану керек:
- - асқазан-ішек жолының обструктивті аурулары (мысалы
- пилоростеноз)
- - қалдық несептің түзілу қаупі бар несеп ағынының обструкциясы
- - рефлюкс-эзофагиті бар диафрагма өңеш саңылауының жарығы
- - вегетативті нейропатия
- - жүрек соғысының жиілеуі бар пациенттерде қабылдау
- мысалы
- гипертиреоз
- жүректің ишемиялық ауруы және жүрек жеткіліксіздігі кезінде қажет емес
Спазмекс® препаратымен емді бастауға дейін, поллакурияның және несепті ұстай алмаудың органикалық себептерін жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігі, полидипсия, ісіктер және несеп шығару жолдарының инфекциясын жоққа шығару қажет.
Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі кезінде препаратты сақтықпен қолдану керек.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі кезінде троспий хлоридін қолдану туралы деректердің болмауына байланысты оны осы пациенттерде қолдану ұсынылмайды.Жеңіл және орташа ауырлықта бауыр функциясы бұзылған пациенттерде сақтық таныту керек.
Троспий хлориді негізінен бүйрек арқылы шығарылады.Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде плазма деңгейінің едәуір жоғарылауы байқалды.Сондықтан пациенттердің осы тобында, сондай-ақ ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы кезінде емді сақтықпен жүргізу керек.
Спазмекс® қосымша заттарының құрамына лактоза кіреді.Галактозаның сирек тұқым қуалайтын жақпаушылығы, жалпы лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге препаратты қабылдауға болмайды.
Бұл дәрілік препараттың құрамында үлбірлі қабықпен қапталған таблеткада 1 ммоль (23 мг) аз натрий бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.
Педиатрияда қолдану
Педиатриялық практикада препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі жөніндегі деректердің жеткіліксіздігін ескере отырып, оны 12 жасқа дейінгі балаларға тағайындауды тоқтата тұру ұсынылады.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Спазмекс® жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қатаң көрсетілімдер бар болған кезде ғана қолдану керек, өйткені адамда жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану тәжірибесі жоқ.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Аккомодацияның бұзылуы көлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлатуы мүмкін.
Емделу кезеңінде жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлікті жүргізу және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарта тұру керек.
До начала терапии препаратом Спазмекс® необходимо исключить органические причины поллакиурии и недержания мочи, такие как сердечная или почечная недостаточность, полидипсия, опухоли мочевыводящих путей.
При нарушении функции сфинктера уретры или детрузора должно быть обеспечено полное освобождение мочевого пузыря путем катетеризации.Следует с осторожностью применять препарат при почечной/печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, стенозе привратника, диарее, сопровождающей неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), у лиц пожилого возраста.
В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза.Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаточность данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 12 лет.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Поллакиурия, несеп шығаруға императивті қысылу және несеп тоқтамау симптомдарымен қатар жүретін детрузор тұрақсыздығын немесе детрузордың аса жоғары белсенділігін емдеу үшін.
Для лечения нестабильности детрузора или гиперактивности детрузора, сопровождаемых симптомами поллакиурии, императивными позывами к мочеиспусканию и недержанием мочи.
Противопоказания
- әсер етуші затқа (троспий хлоридіне) немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық,
- асқазан-ішек жолының механикалық стенозы,
- ішектің созылмалы қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы),
- уытты мегаколон,
- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы немесе уретра стенозы салдарынан несептің іркілуі,
- жабық бұрышты глаукома,
- аритмия, тахиаритмия,
- миастения,
- диализді қажет ететін бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <10 мл/мин/1,73 м2),
- жүктілік және лактация кезеңі,
- 12 жасқа дейінгі балалар,
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
- повышенная чувствительность к активному веществу (троспия хлориду) или к другим компонентам препарата
- механический стеноз желудочно-кишечного тракта
- хронические воспалительные заболевания кишечника ( язвенный колит, болезнь Крона
- токсический мегаколон
- задержка мочи, вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы или стеноза уретры
- закрытоугольная глаукома
- аритмия, тахиаритмия
- миастения
- почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м2)
-беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
- наследствення непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственное взаимодействие
Спазмекс® амантадинмен, хинидинмен трициклді антидепрессанттармен, гистаминді H1-рецепторлар блокаторларымен, дизопирамидпен бір мезгілде қолданғанда антихолинергиялық әсер күшейеді. Бета адреномиметиктермен бірге қолданған кезде тахикардияның күшеюі байқалады. Прокинетиктермен (мысалы, метоклопрамидпен, цизапридпен) бірге қолданғанда соңғыларының емдік әсерінің әлсіреуі байқалады.
Троспий хлориді асқазан-ішек жолының моторикасы мен секрециясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, бір мезгілде қабылданатын басқа дәрілік заттардың сіңірілуінің өзгеру мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.
Гуар, холестирамин және колестипол сияқты заттары бар препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде троспий хлоридінің сіңуінің төмендеуін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан құрамында осы заттар бар препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Троспий хлоридінің Р-450 (Р450 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) цитохром ферменттерімен метаболизмдік өзара әрекеттесуі тек in vitro зерттелді. Троспий хлоридінің олардың метаболизмдік белсенділігіне әсері анықталған жоқ. Троспий хлориді аз ғана мөлшерде метаболизденетіндіктен және күрделі эфирлер гидролизі жалғыз маңызды метаболизмдік жол болып табылатындықтан, метаболизмдік өзара әрекеттесулер күтілмейді.
Сонымен қатар, клиникалық маңызды өзара әрекеттесуді көрсететін клиникалық зерттеулер немесе дәрілік заттардың мониторингі нәтижелері алынған жоқ.
Тамақ, сусындар және алкогольмен бірге қабылдау:
- Спазмекс® пайдаланған кезде алкогольді тұтынудан аулақ болу керек
При одновременном применении троспия хлорид с амантадином, хинидином трициклическими антидепрессантами, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, дизопирамидом усиливается антихолинергический эффект.При совместном применении с бета-адреномиметиками отмечается усиление тахикардии.При совместном применении с метоклопрамидом отмечается ослабление терапевтического действия последнего.
Скидки
