СУПРАКС СОЛЮТАБ 0,4 N7 ТАБЛ ДИСПЕРГ

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 400мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• цефиксима тригидрата - 447.0 мг
  
  (эквивалентно цефиксиму 400.0 мг )
  
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• гипролоза низкозамещенная
• кремния диоксид коллоидный безводный
• повидон К-30
• ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284)
• магния стеарат
• краситель оранжевый желтый S (Е 110)

Фармакодинамика

Механизм действия

Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию ?-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активности

Грамположительные бактерии:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus agalactiae

• Neisseria gonorrhoeae
• Moraxella catarrhalis
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
• Klebsiella pneumoniae
• Klebsiella oxytoca
• Pasteurella multocida
• Providencia spp
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Citrobacter amalonaticus
• Citrobacter diversus

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь биодоступность составляет 30-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл.

Прием пищи на абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта существенного влияния не оказывает.

Распределение

После однократного внутривенного введения 200 мг цефиксима объем распределения составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% препарата. Наиболее высокие концентрации создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигает 1/2-1/6 концентрации цефиксима в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется. После введения препарата в дозе 8 мг/кг концентрация цефиксима в спинномозговой жидкости составляет 0.06-0.56 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Препарат не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, соответственно, более высокой концентрации препарата в сыворотке и замедления его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7 - 8 ч, максимальная концентрация в сыворотке составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 часа – 5,5 %. У пациентов с циррозом печени период выведения возрастет до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации - 5,2 часов; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками в среднем до 43%. Максимальная концентрация в сыворотке и площадь под фармакокинетической кривой не изменяются.

Побочные действия

Не часто (>0,1-1%)

- головные боли, головокружение, дисфория

- боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея

Редко (0,01-0,1%)

- аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд)

- повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз

Очень редко (? 0,01%)

- транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови

- синдром Лайелла (в данном случае препарат следует немедленно отменить); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией – лекарственная лихорадка, сывороточноподобный синдром, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит. При развитии анафилактического шока вводится адреналин, назначаются системные глюкокортикоиды и антигистаминные препараты

Отдельные случаи

- псевдомембранозный колит

- отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи

- небольшое повышение уровня креатинина в крови, гематурия

- гемолитическая анемия

- интерстициальный нефрит

- транзиторная гиперактивность, увеличивается вероятность возникновения судорог

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина < 20 мл/мин необходимо уменьшение дозы препарата (см. раздел “Способ применения и дозы”).

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день).

Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата Супракс® Солютаб в период лактации грудное вскармливание следует временно прекратить.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Исследования влияния Супракс® Солютаб на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились.

Показания

Для лечения инфекций, вызванных организмами, чувствительными к цефиксиму, в частности:

• - инфекции верхних дыхательных путей (фарингит
• тонзиллит)
  
  - оториноларингологические инфекции (средний отит
• и т.д.)
  
  - инфекции нижних дыхательных путей (пневмония
• бронхит)
  
  - инфекции почек и мочевыводящих путей

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам и другим компонентам препарата

- неспецифический язвенный колит

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении цефиксима сильнодействующими диуретиками с такими как этакриновая кислота и фуросемид усиливается ототоксичность и существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

В случае применения препарата Супракс® Солютаб одновременно с нефротоксическими веществами (аминогликозидами, полимиксином B, колистином, или диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Супракс® Солютаб следует проверять состояние функции гемопоэза.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.