АВИПРАКС 200 0,2 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - цефиксим тригидраты, 234.246 мг

(цефиксимге баламалы 200.00 мг)

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (Авицел -200)
• натрий лаурилсульфаты
• коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил-200)
• тальк
• магний стеараты
  
  қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза
• Е-5 (НРМС-Е5)
• титанның қостотығы (Е171)
• полиэтиленгликоль 6000
• тальк
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Дөңгелек пішінді
• дөңес
• екі жағы тегіс
• ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

• целлюлоза микрокристаллическая (Авицел -200)
• натрия лаурилсульфат
• кремния диоксид коллоидный (Аэросил-200)
• тальк
• магния стеарат
  
  состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• Е-5 (НРМС-Е5)
• титана диоксид (Е171)
• полиэтиленгликоль 6000
• тальк
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Таблетки круглой формы
• выпуклые
• покрытые пленочной оболочкой белого цвета
• гладкие с обеих сторон

Фармакодинамика

Цефиксим грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты бактерияға қарсы белсенділігі айқын III буынның цефалоспориндік антибиотигі болып табылады.

Әсер ету механизмі

Әсер ету механизмі қоздырғыштың жасушалық жарғақша синтезінің бәсеңдеуімен жүзеге асады. Препарат көптеген бета-лактамазалардың гидролитикалық әсеріне төзімді. Соның нәтижесінде, пенициллиндер мен кейбір цефалоспориндерге төзімді (бета-лактамазалардың болуына орай) көп организмдер цефиксимге сезімтал болуы мүмкін.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазалар - оң және теріс), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазалар - оң және теріс) және Enterobacter species қамтылатын ең жиі патогенді микроорганизмдер туғызған инфекцияларды емдеуде клиникалық тұрғыдан тиімді. Бета-лактамазалардың қатысуымен жоғары тұрақтылық дәрежесіне ие болады.

Энтерококктар штаммдарының көпшілігі (Streptococcus faecalis, D тобындағы Streptococci) және Staphylococci (соның ішінде коагулазаоң, коагулазатеріс және метициллинге төзімді штаммдар) цефиксимге төзімді. Бұдан басқа, Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes және Clostridia штаммдарының көпшілігі цефиксимге төзімді.



Цефиксим представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения с выраженной антибактериальной активностью против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Механизм действия

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Препарат устойчив к гидролитическому действию большинства бета-лактамаз. Как результат, многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам (из-за присутствия бета-лактамаз), могут быть чувствительны к цефиксиму.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы - положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы - положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллиноустойчивые штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia, устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін цефиксимнің абсолютті биожетімділігі 22-54% құрайды. Тамақтану сіңуіне елеулі әсер етпейтіндіктен, цефиксимді ас ішуге байланыссыз тағайындауға болады.

In vitro зерттеулерінде қан сарысуындағы немесе несептегі 1 мкг/мл және одан жоғары концентрациялары цефиксим соларға қатысты белсенді болатын патогенді микроорганизмдердің көпшілігі үшін талапқа сай. Ересектерге немесе балаларға ұсынылатын дозаларын қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы ең жоғары деңгейі 1,5-тен 3 мкг/мл дейін құрайды. Қайта дозаланғанда болымсыз жиналуы жүреді немесе оның жиналуы мүлде жүрмейді.

Бір реттік 400 мг дозасын қабылдағаннан кейін сарысудағы жоғары шекті концентрациясы 3,7 мкг/мл (1,3-7,7 мкг/мл) құрайды. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына 2-6 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы адамның және жануарлардың қан сарысуында тіркелген; цефиксим тек қана дерлік альбумин фракциясымен байланысады, орташа бос фракциясы шамамен 30% құрайды. Адамдағы плазма ақуыздарымен цефиксимнің байланысуы тек өте жоғары концентрациялар тұсындағы клиникалық дозалануында анықталмайтын концентрацияларға тәуелді.

14C-таңбаланған цефиксимнің емізетін егеуқұйрықтардан емшек сүті арқылы олардың тұқымына ауысу мөлшері аз ғана шамада (ана организмінде цефиксим мөлшерінің 1,5% жуығы). Цефиксимнің адамда емшек сүтімен бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Буаз егеуқұйрықтарға таңбаланған цефиксим тағайындалғанда плацента арқылы аздап өтуі тіркелген.

Биотрансформациясы

Цефиксим метаболиттері адамның қан сарысуынан немесе несептен табылмаған.

Элиминациясы

Цефиксим, негізінен, шумақтық сүзіліс арқылы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Дені сау тұлғалардың қан сарысуындағы цефиксимнің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3-4 сағат құрайды, алайда, кейбір жағдайларда дені сау еріктілерде 9 сағатқа жетуі мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуы препаратты тәулігіне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Егде жастағы пациенттер

Цефиксим фармакокинетикасы 5 күн бойы тәулігіне бір рет 400 мг цефиксим тағайындалғаннан кейін дені сау егде жастағы адамдарда (> 64 жас шамасындағы) және жас еріктілерде (11-35 жас шамасындағы) салыстырылды. Орташа Cmax және AUC мәндері егде жастағы адамдарда біршама жоғары болды. Сондықтан егде жастағы тұлғаларға ересектердегі сияқты дозаларда тағайындауға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 20-40 мл/мин) сарысудан жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және орта есеппен 6,4 сағат құрайды, сол уақытта бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі 5-20 мл/мин) жартылай шығарылу кезеңі 11,5 сағатқа дейін ұзарады.



Абсорбция

Абсолютная биодоступность после перорального приема цефиксима составляет 22-54%. Так как наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи.

В исследованиях in vitro концентрации 1 мкг/мл и выше в сыворотке крови или моче являются адекватными для большинства патогенных микроорганизмов, в отношении которых активен цефиксим. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании происходит незначительное накопление или практически не происходит его накопление.

После приема разовой дозы 400 мг, пиковая концентрация в сыворотке составляла 3,7 мкг/мл (1,3-7,7 мкг/мл). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы зарегистрировано в сыворотке крови у человека и животных; цефиксим почти исключительно связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%. Связывание цефиксима с белками плазмы у человека зависимо от концентрации только при очень высоких концентрациях, которые не обнаружены при клиническом дозировании.

Переход 14C-отмеченного цефиксима от кормящих крыс через грудное молоко на их потомство количественно небольшое (около 1,5% содержания цефиксима в материнском организме). Нет данных о выделении цефиксима с грудным молоком у человека. При назначении отмеченного цефиксима беременным крысам был зарегистрирован небольшой переход через плаценту.

Биотрансформация

Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Элиминация

Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой, путем клубочковой фильтрации.

Период полувыведения цефиксима у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа, однако у некоторых лиц может достигать 9 часов. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика цефиксима сравнивалась у здоровых пожилых людей (в возрасте > 64 лет) и молодых добровольцев (в возрасте 11-35 лет) после назначения 400 мг цефиксима один раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Cmax и AUC были несколько выше у пожилых людей. Поэтому людям пожилого возраста можно назначать в таких же дозах, как и общему населению.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) период полувыведения из сыворотки продлевается и в среднем составляет 6,4 ч., в то время как у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения составляет 11,5 ч.

Побочные действия

Очень часто

- диарея

Нечасто

- крапивница

- головная боль

- боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, запоры

Редко

- эозинофилия

- головокружение

- зуд, сыпь

- лекарственная лихорадка, пирексия

Очень редко

- гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз

- желтуха

- псевдомембранозный колит

-повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, мочевины и креатинина в сыворотки крови

- одышка

- анафилактические реакции, сывороточно - подобные реакции, ангионевротический отек,

- генитальный зуд, вагинит, отек лица

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- гранулоцитопения

- сообщалось о случаях судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим

- бета-лактамы, включая цефиксим, предрасполагают пациента к риску энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные нарушения), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности

- острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит, как основное патологическое состояние

- лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

- артралгия.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

АВИПРАКС 200 грамоң және грамтеріс организмдердің кең спектріне қарсы айқын бактерицидті белсенділігі бар, пероральді белсенді цефалоспоринді антибиотик болып табылады.

Сезімтал микроорганизмдер әсерінен туындаған келесі жедел инфекцияларды емдеуге арналған:

• - жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциясы (ЖТАЖИ): мысалы
• ортаңғы құлақ отиті
• басқа ЖТАЖИ
• қоздырғыштың басқа жиі қолданылатын антибиотиктерге төзімді екендігі белгілі болғанда немесе күдік туындағанда
• немесе тиімсіз емнің айтарлықтай қауіп төндіретіндігі белгілі болған жағдайда
  
  - төменгі тыныс жолдарының инфекциялары: мысалы
• бронхит

• мысалы
• цистит
• цистоуретрит
• асқынбаған пиелонефрит

• - инфекции верхних дыхательных путей (ИВДП): например
• отит среднего уха)
• другие ИВДП
• когда известно или подозревается
• что возбудитель устойчив к другим широко используемым антибиотикам или если неэффективность лечения ими может нести значительный риск

• например
• бронхит.- инфекции мочевыводящих путей: например
• цистит
• цистоуретрит
• неосложненный пиелонефрит.Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях
• вызванных часто встречающимися патогенами
• включая Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• виды Kliebsiella
• Haemophilus influenzae (положительные и отрицательные по бета-лактамазам)
• Branhamella catarrhalis (положительные и отрицательные по бета-лактамазам) и виды Enterobacter.АВИПРАКС 200 очень стабилен в присутствии ферментов бета-лактамаз.Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis
• Streptococci группы D) и стафилококков (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и штаммы
• устойчивые к метициллину) устойчивы к АВИПРАКС 200.Кроме того
• большинство штаммов Pseudomonas
• Bacteriodes fragalis
• Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к АВИПРАКС 200

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам или к любому из вспомогательных веществ

- период беременности и кормления грудью

- детский возраст до 10 лет

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты

Как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов было отмечено увеличение протромбинового времени. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может наблюдаться продление протромбинового времени с кровотечением или без него.

Другие формы взаимодействия

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может возникнуть с растворами Бенедикта или Фелинга или с тестовыми таблетками на сульфат меди, но не с тестами, основанными на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Сообщалось о ложноположительном прямом тесте Кумбса во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками, поэтому следует признать, что положительный тест Кумбса может быть вызван препаратом.