Тебантин капсулы 300мг №50

Лекарственная форма

Капсулалар, 300 мг



Капсулы, 300 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - габапентин, 300 мг,

қосымша заттар:

• магний стеараты
• тальк
• желатинденген крахмал
• лактоза моногидраты
• қақпағының құрамы - темірдің сары тотығы (Е172)
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
• титанның қостотығы (E171)
• желатин
  
  корпусының құрамы - темірдің сары тотығы (Е172)
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
• титанның қостотығы (E171)
• желатин
  
  
  
  Одна капсула содержит
  
  активное вещество- габапентин 300 мг
• вспомогательные вещества: магния стеарат
• тальк
• крахмал прежелатинизированный
• лактозы моногидрат
• Состав капсул
• в процентах:
  
  состав крышечки - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин
  
  состав корпуса - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин

Фармакодинамика

Габапентин ми тініне белсенді өтеді және эпилепсияның түрлі жануарлар модельдерінде құрысудың дамуын алдын алады. Габапентин ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы) рецепторлары ГАМК-A және ГАМК-B тектес емес және оның метаболизміне әсер етпейді. Габапентин мида басқа нейромедиаторлардың рецепторларымен байланыспайды және натрий өзекшелерімен өзара әрекеттеспейді. Габапентин α2δ (альфа-2-дельта) потенциал-тәуелді кальций өзекшелерінің суббірлігімен тектестігі өте жоғары және онымен байланысады және габапентиннің α2δ суббірлігімен байланысы габапентиннің жануарлардағы құрысуға қарсы әсер ету механизміне қатысатыны болжанады. Кең ауқымды скринингтік зерттеулер жүргізу кезінде жалғыз нысана α2δ суббірлігі болып табылатыны көрсетілген.

Бірнеше клиникаға дейінгі зерттеу деректері габапентиннің фармакологиялық белсенділігі орталық жүйке жүйесінің кейбір аумақтарында қоздырғыш нейромедиаторлар шығарылуының төмендеуі арқылы α2δ суббірлігімен байланысуымен негізделуі мүмкін екенін растайды. Бұл әсер габапентиннің құрысуға қарсы белсенділігінің негізінде жатуы мүмкін. Бұл әсерлердің адамға қатысты габапентиннің құрысуға қарсы белсенділігіндегі рөлін әлі де анықтау қажет.

Габапентин ауыру синдромының жануарлық модельдеріне бірқатар клиникаға дейінгі зерттеулерде де тиімділік көрсетті. Габапентиннің α2δ суббірлігімен спецификалық байланысуы жануарлардағы ауыруды модельдеу кезінде ауыруды басатын әсерді қамтамасыз ете алатын бірнеше түрлі әсерлерді туындататыны болжанады. Габапентин ауыру импульстарының берілуін бәсеңдететін төмендеуші жолдармен өзара әрекеттесу арқылы сүйек кемігі және мидың жоғарғы орталықтары деңгейінде ауыруды басатын әсер көрсетуі мүмкін. Бұл әсерлердің клиникалық мәні белгісіз.

Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі

3 жастан 12 жасқа дейінгі балалардағы парциальді құрысу ұстамаларын адъювантті емдеу бойынша клиникалық зерттеулер шеңберінде сандық, бірақ плацебо тобымен салыстырғанда габапентин тобында ұстамалар көлемін 50%-ға төмендеу жиілігі бойынша статистикалық тұрғыдан сенімсіз айырмашылықтар көрсетілді. Жасқа байланысты (жасты үздіксіз ауыспалы ретінде қарастырғанда немесе екі жас тобын бөліп көрсеткенде:

• 3‒5 жас және 6‒12 жас) емге жауаптың жиілігін қосымша талдау жастың ем тиімділігінің статистикалық тұрғыдан сенімді әсерін анықтамады

Осы қосымша ретроспективті талдау нәтижелері 3-кестеде ұсынылған.

3-кесте.Емдеу тобына және MITT* популяциясындағы жасқа байланысты жауап ( 50%-дық жақсару)

Жас тобы Плацебо Габапентин P-мәні

<6 жас

4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362

6-12 жас

17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144

*MITT - тағайындалған еммен модификацияланған популяция, ол зерттелетін ем тобына рандомизацияланған және зерттеудің бастапқы және қосарлы жасырын фазалары шеңберінде ұзақтығы 28 күн кезеңде бағалауға жататын құрысу ұстамаларының күнделігі бар барлық пациенттердің жиынтығы ретінде анықталды.



Тебантин®- противосудорожный препарат.Габапентин – активное вещество препарата по структуре подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма – аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК–рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК – трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК–предшественники.Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на связывание, захват и деградацию ГАМК.В исследованиях in vitro было показано, что габапентин с высоким сродством связывается с а2-q-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действиии габапентина при нейропатической боли, являются:

• уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов
• увеличение синтеза ГАМК
• подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров
• включая рецепторы ГАМКА
• ГАМКВ
• бензодиазепиновые
• глутамата
• глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA).В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Габапентин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді. Габапентиннің биожетімділігінде (сіңірілген заттың үлесі) дозаның ұлғаюына қарай төмендеу үрдісі бар. Габапентинді 300 мг (капсула) дозада қабылдағаннан кейінгі абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Тағам, оның ішінде май мөлшері жоғары тағам габапентин фармакокинетикасының параметрлеріне клиникалық тұрғыдан елеулі әсер көрсетпейді.

Габапентиннің фармакокинетикасы препаратты көп рет қабылдағанда өзгермейді. Клиникалық зерттеулер шеңберінде қан плазмасындағы габапентин концентрациясы әдетте 2 мкг/мл ‒ 20 мкг/мл диапазонында ауытқитынына қарамастан, ол препараттың тиімділігін де, қауіпсіздігін де болжауға мүмкіндік бермейді. Фармакокинетиканың параметрлері 4-кестеде ұсынылған.

4-кесте.

Габапентин фармакокинетикасының дозалау аралығы сегіз сағатқа созылатын көп рет қабылдағанда тепе-тең күйдегі орташа жиынтық (CV, %) параметрлері.

Фармакокинетикалық параметрлері 300 мг

(N = 7) 400 мг

(N = 14) 800 мг

(N = 14)

Орташа %CV Орташа %CV Орташа %CV

Cmax (г/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)

tmax (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)

T1/2 (ч) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)

AUC (0-8) г•ч/мл) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)

Ae% (%) ДЖ ДЖ 47,2 (25) 34,4 (37)

Cmax - тепе-тең күйдегі қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы.

tmax - Cmax жету уақыты

T1/2 - жартылай шығарылу кезеңі.

AUC (0-8) - препаратты қабылдаудан кейін 0-ден 8 сағатқа дейінгі кезеңде тепе-тең күйдегі «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисық астындағы аудан.

Ae% - препаратты қабылдаудан кейін 0-ден 8 сағатқа дейінгі кезеңде өзгермеген күйде несеппен бөлінетін препараттың үлесі, қабылданған дозадан пайыз бойынша.

ДЖ - деректер жоқ.

Таралуы

Габапентин қан плазмасының ақуыздарымен байланыспайды, оның таралу көлемі 57,7 л. Эпилепсиясы бар пациенттерде тепе-тең күйде қан плазмасындағы тиісті ең төменгі концентрациясынан габапентиннің жұлын-ми сұйықтығындағы (ЖМС) концентрациясы шамамен 20 % құрайды. Габапентин әйелдердің емшек сүтіне өтеді.

Биотрансформациясы

Габапентиннің адам организміндегі метаболизмі туралы деректер жоқ. Габапентин дәрілік заттардың метаболизміне жауапты бауырдың спецификалық емес оксидазаларының индукциясын тудырмайды.

Элиминациясы

Габапентин тек бүйрек экскрециясы жолымен өзгермеген күйде шығарылады. Габапентиннің жартылай шығарылу кезеңі қабылданған дозаға байланысты емес және орташа алғанда 5 сағаттан 7 сағатқа дейін.

Пациенттердің жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы (65 жастан жоғары) пациенттер және бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Қан плазмасынан габапентин клиренсі төмендейді. Габапентиннің шығарылу константасы, плазмалық клиренсі және бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционалды.

Габапентин қан плазмасынан гемодиализбен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған немесе гемодиализде жүрген пациенттерге препарат дозасын түзету ұсынылады (4.2 бөлімін қараңыз).

Балалар

Габапентиннің балалардағы фармакокинетикасы 1 айдан 12 жасқа дейінгі жастағы 50 дені сау еріктілерде зерттелді. Жалпы алғанда, габапентиннің қан плазмасындағы концентрациясы 5 жастан асқан балаларда препаратты дене салмағының мг/кг есебі негізінде баламалы дозада қолданғанда ересектердегі осындайға ұқсас.

1 айдан 48 айға дейінгі 24 дені сау баладағы фармакокинетиканы зерттеу шеңберінде препарат экспозициясының параметрлері (AUC) 5 жастан асқан балаларда препараттың кинетикасы бойынша қолжетімді жарияланған деректермен салыстырғанда дене салмағының бірлігіне есептегенде шамамен 30% төмен, Cmax - төмен, ал клиренс - жоғары болды.

Дозаға тәуелділігі/дозаға тәуелсіздігі

Габапентиннің биожетімділігі қабылданған дозаның ұлғаюымен төмендейді, бұл фармакокинетика параметрлерінің дозаға тәуелсіздігін әкеледі, оларға биожетімділік көрсеткішін есептеуге кіреді (F), мысалы, Ае%, CL/F, Vd/F. Шығарылу фармакокинетикасы (CLr және Т1/2 сияқты F кірмейтін параметрлері) линиялық модельмен барлығынан жақсы сипатталады. Габапентиннің қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясы бір рет қабылдағандағы кинетикасы бойынша деректер негізінде болжамалы болып табылады.



Всасывание

После перорального приема максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не предсказывала эффективность и безопасность препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 7 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функций почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин элиминируется из плазмы крови с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей старше 5 лет, при расчете дозы на кг веса (мг/кг) подобна таковой у взрослых.

Линейность/Нелинейность

Биодоступность габапентина (фракция всосавшегося препарата) снижается при увеличении дозы препарата, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F):

• Ae%
• CL/F
• Vd/F

Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2) имеет линейную закономерность.Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Побочные действия

Төменде ұсынылған жағымсыз реакциялар кездесу жиілігіне сәйкес тізілген.

Өте жиі (>1/10)

- вирустық инфекциялар

- ұйқышылдық, бас айналуы, атаксия

- қажу, қызба

Жиі (>1/100 <1/10 дейін)

- пневмония, тыныс алу жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары, ортаңғы отит

- лейкопения

- анорексия немесе тәбеттің жоғарылауы

- өшпенділік, сананың шатасуы және эмоциялық ауытқушылық, депрессия, мазасыздық, күйгелектік, ойлаудың бұзылуы

- құрысу, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, ұйқысыздық, бас ауыруы, сезімталықтың бұзылуы (мысалы, парестезия, гипестезия), қимыл үйлесімінің бұзылуы, нистагм, сіңір рефлекстерінің жоғарылауы/төмендеуі немесе болмауы

- көрудің бұзылуы (амблиопия немесе диплопия)

- вертиго

- артериялық гипертензия, вазодилатация симптомдары

- ентігу, бронхит, фарингит, жөтел, ринит

- құсу, жүрек айнуы, тіс аурулары, гингивит, диарея, іш ауыруы, диспепсия, іш қату, ауыз қуысының немесе жұтқыншақтың шырышты қабығының құрғауы, метеоризм

- беттің ісінуі, пурпура (ең жиі физикалық жарақат кезінде туындайтын қан тебу ретінде сипатталады), бөртпе, терінің қышынуы, акне

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы, бұлшықет қозғалуы

- импотенция

- шеткері ісіну, жүрістің бұзылуы, астения, әр жерде орналасқан ауыру, жалпы дімкәстік, тұмау тәрізді синдром

- лейкоциттер мөлшерінің төмендеуі, дене салмағының ұлғаюы

- кездейсоқ жарақат, сыну, сыдырылу

Жиі емес (>1/1 000 ≤1/100 дейін)

- қозу

- аллергиялық реакциялар (оның ішінде есекжем)

- гипергликемия (көбінесе қант диабеті бар пациенттерде)

- гипокинезия, ақыл-ой қызметінің бұзылуы

- жүрек қағуын сезіну

- жайылған ісіну

- аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің және қан плазмасындағы билирубин концентрациясының жоғарылауы

- құлау

- дисфагия

Сирек (>1/10 000 ≤1/1 000 дейін)

- гипогликемия (көбінесе қант диабеті бар пациенттерде)

- естен тану

- тыныс алудың бәсеңдеуі

Жиілігі белгісіз* (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- тромбоцитопения

- қызба, бөртпе, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия сияқты көріністері бар жүйелі реакцияларды қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары басқа да симптомдар мен белгілер; анафилаксия

- гипонатриемия

- елестеулер

- қимыл бұзылыстары (оның ішінде, хореоатетоз, дискинезия, дистония)

- құлақтың шулауы

- панкреатит

- гепатит, сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, алопеция, эозинофилия мен жүйелі реакцияларды қоса дәрілік тері бөртпесі (DRESS-синдром)

- рабдомиолиз, миоклонус

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, несепті ұстай алмау

- сүт бездері көлемінің ұлғаюы, гинекомастия, тыныс дисфункциясы (либидоның өзгеруін, эякуляцияның бұзылуын және аноргазмияны қоса)

- тоқтату синдромы (ең жиі байқалған келесі жағымсыз әсерлер:

• мазасыздық
• ұйқысыздық
• жүрек айнуы
• әр жерде орналасқан ауыру және қатты тер бөлінуі)
• кеуденің ауыруы

Габапентин қолданумен байланысы анықталмаған кенеттен болатын түсініксіз өлім оқиғасы тіркелген

- креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы



Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Гемодиализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігі терминальді сатыдағы пациенттерде креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауымен миопатия оқиғалары туралы хабарламалар бар.

Тыныс алу жолдарының инфекциялары, ортаңғы отит, бронхит және құрысу оқиғалары балаларда байқалған.Одан өзге, балаларда агрессиялық мінез-құлықтың және гиперкинез оқиғалары туралы хабарланды.



Очень часто (>1/10 )

- вирусные инфекции

- сонливость, головокружение, атаксия

- утомляемость, лихорадка

Часто (>1/100 дo <1/10)

- враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление

- судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения сна, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение / понижение или отсутствие сухожильных рефлексов

- периферические отеки, астения, недомогание, гриппоподобное состояние

- нарушения зрения (амблиопия или диплопия)

- гипертензия, вазодилатация

- пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, воспаление среднего уха

- одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит

- тошнота, рвота, патология зубов, гингивит, сухость во рту или в горле, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, запор, диарея

- анорексия или повышение аппетита,

- отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, угревая сыпь

- артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения

- импотенция

- системное головокружение

- снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела

- случайные повреждения, переломы, царапины

Нечасто (>1/1 000 дo 1/100)

- аллергические реакции (в том числе крапивница)

- гипокинезия

- ощущение усиленного сердцебиения

- генерализованные отеки

- повышение активности «печеночных» ферментов (АСТ, АЛТ), гипербилирубинемия

- повышение уровня глюкозы в крови (у пациентов с сахарным диабетом)

Редко (>1/10 000 дo 1/1 000)

- понижение уровня глюкозы в крови (у пациентов с сахарным диабетом)

- обмороки

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных)

- гипертрофия молочных желез, гинекомастия

- тромбоцитопения

- галлюцинации

- двигательные расстройства (в том числе, хореоатетоз, дискинезия, дистония)

- шум в ушах

- панкреатит

- гепатит, желтуха

- синдром Стивенса–Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция

- миоклонус

- острая почечная недостаточность, недержание мочи

- синдром отмены (чаще тревожность, инсомния, тошнота, рвота, боли, потливость), боль в груди.Были описаны случаи внезапной смерти, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.

- синдром гиперчувствительности, системные реакции с различными проявлениями, включая лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию и другие симптомы.

- гипонатриемия

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была отмечена миопатия с повышением уровня креатинкиназы.

В клинических исследованиях с участием детей были описаны инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты.Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Тебантин препаратын қабылдағанда келесі жағдайларда сақтық таныту керек:

• - эпилепсия
• - тыныс алу ағзаларының бұзылуы
• - жүйке жүйесінің аурулары
• - тыныс алу жүйесінің аурулары
• - бүйрек функциясының бұзылуы
• - орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттарды бір уақытта қолдану
• - егде жас
• - анамнезінде дәрілік препараттарды шамадан тыс қолдану

Эозинофилиямен және жүйелі белгілермен дәрілік бөртпе (DRESS-синдром)

Эпилепсияға қарсы препараттарды, оның ішінде габапентинді қабылдау кезінде пациенттерде эозинофилиямен және жүйелі белгілермен дәрілік бөртпе (DRESS-синдром) сияқты ауыр, өмірге қауіп төндіретін жүйелі аса жоғары сезімталдық реакциялары тіркелді.

Пациенттерде, тіпті бөртпе болмаса да қызба және лимфаденопатия сияқты аса жоғары сезімталдық реакциясының ерте симптомдары байқалуы мүмкін екенін ескеру керек.Осындай симптомдар пайда болғанда пациентті дереу тексеру қажет.Егер басқа себептер анықталмаса, препарат қолдануды тоқтату керек.

Анафилаксиялық реакциялар

Габапентин анафилаксиялық реакциялардың дамуына түрткі болуы мүмкін.Тіркелген жағдайларда келесі симптомдар мен белгілер байқалды - тыныс алудың қиындауы, еріннің, тамақтың және тілдің ісінуі, шұғыл медициналық көмек көрсетуді талап ететін артериялық қысымның айқын төмендеуі.Пациенттерге анафилаксияның даму белгілері немесе симптомдары пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату және медициналық көмекке жүгіну керектігін ескерту керек.

Суицидтік ойлар және мінез-құлық

Түрлі көрсетілімдер бойынша эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдау кезінде суицидтік ойлар мен мінез-құлықтың пайда болу оқиғалары белгіленді.Қауіптің жоғарылау механизмі белгісіз, ал қолда бар деректер габапентин де бұл қауіпті жоғарылатуға қабілетті екендігін жоққа шығаруға мүмкіндік бермейді.

Осыған байланысты пациенттер суицидтік ойлар мен мінез-құлықты анықтау үшін қадағалауда болуы және тиісті ем тағайындалуы тиіс.Суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілері пайда болғанда пациенттерге немесе олардың қараушыларына дәрігерге қаралу керек.

Жедел панкреатит

Габапентинмен емделу уақытында жедел панкреатит дамыса препаратты тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Құрысулар

Габапентинді қолдану кезінде «рикошеттік» эпилепсиялық ұстамалардың туындау мүмкіндігі дәлелденбеген, алайда эпилепсиясы бар пациенттерде құрысуға қарсы препараттарды қолдануды күрт тоқтату эпилепсиялық статустың дамуына әкелуі мүмкін.

Басқа да құрысуға қарсы препараттармен болатындай, габапентинмен емделу уақытында бірқатар пациенттерде басқа типтегі құрысулар жиілігінің ұлғаюы немесе пайда болуы ықтимал.

Басқа да құрысуға қарсы препараттармен болатындай, бірнеше құрысуға қарсы препараттар алатын рефрактерлік эпилепсиясы бар пациенттерде габапентинмен монотерапияға көшу үшін басқа препараттар қолдануды тоқтату әрекеттері сәттілікке сирек әкеледі.

Габапентин абсанстар сияқты бастапқы жайылған ұстамалар кезінде тиімді емес және кейбір пациенттерде мұндай ұстамаларды күшейтуі мүмкін деп есептеледі.Осыған байланысты габапентинді абсанстарды қоса, аралас ұстамалары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, сананың шатасуы және ақыл-ой қызметінің бұзылуы

Габапентинмен емделу уақытында бас айналуы және ұйқышылдық оқиғалары байқалды, бұл кездейсоқ жарақат (құлағанда) алу мүмкіндігін ұлғайтуы мүмкін.Сондай-ақ естен тану, сананың шатасу және ақыл-ой қызметінің бұзылу оқиғалары туралы хабарламалар алынған.Осыған байланысты пациенттерге дәрілік препараттың ықтимал әсерлері белгілі болғанға дейін аса сақтық танытуды ұсыну керек.

Апиындық анальгетиктермен бір уақытта қолдану

Апиындық анальгетиктермен бір уақытта ем жүргізу қажет болатын пациенттер ұйқышылдық, седация және тыныс алудың бәсеңдеуі сияқты орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу симптомдарын анықтау үшін мұқият қадағалауда болуы тиіс.Габапентин мен морфинді бір уақытта қолданғанда қан плазмасындағы габапентин концентрациясының жоғарылауы байқалуы мүмкін.Габапентиннің немесе апиындық препараттың дозасы тиісінше төмендетілуі тиіс.

Тыныс алудың бәсеңдеуі

Габапентинді қолдану уақытында тыныс алудың айқын бәсеңдеу жағдайлары тіркелген.Осы жағымсыз реакцияның даму қаупі тыныс алудың функциясы бұзылғанда, тыныс алу немесе жүйке жүйесі ауруларында, бүйрек жеткіліксіздігінде, ОЖЖ бәсеңдететін препараттарды бір уақытта қолданғанда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда жоғарылауы мүмкін.Осы топтағы пациенттерде дозаны түзету талап етілуі мүмкін.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

65 жастағы және одан үлкен пациенттерде нейропатиялық ауыру кезінде анағұрлым жас пациенттерге қарағанда ұйқышылдықтың, шеткері ісінудің және астенияның жоғары жиілігі байқалды.Осы жас тобындағы тексеріс кезінде осы нәтижелерді қоспағанда, жағымсыз реакциялардың бейіні анағұрлым жас пациенттердегі осындайдан ерекшеленбеді.

Шамадан тыс тұтыну және тәуелділік

Тіркеуден кейінгі бақылау дерекқорында препаратты шамадан тыс қолдану және оған тәуелділік оқиғалары туралы хабарламалар бар.Бұрын дәрілік препараттарды шамадан тыс қолданған пациенттер препаратты негізсіз қабылдауға тырысу, препарат дозасын негізсіз арттыру, габапентинмен емдеуге төзімділіктің дамуы сияқты габапентинді шамадан тыс қолданудың ықтимал белгілерін анықтау үшін мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Зертханалық зерттеулер

Тест-жолақтың көмегімен несептегі жалпы ақуызды жартылай сандық анықтау кезінде жалған оң нәтиже алынуы ықтимал.Осыған байланысты тест-жолақтың көмегімен зерттеудің оң нәтижесі алынғанда оның биуреттік әдіс, турбидиметрлік әдіс немесе бояғышты байланыстыру әдісі сияқты талдаудың басқа әдістерімен растау керек немесе тек аталған альтернативті әдістерді қолдану керек.

Қосымша заттар

Тебантин, капсуласы препаратының құрамында лактоза бар.Лактоза тапшылығы, лактоза жақпаушылығы, галактоза жақпаушылығы, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамаулары тиіс.

Педиатрияда қолдану

Тебантин препаратын 6 жасқа толмаған балаларға қолдану ұсынылмайды.

Габапентинмен ұзақ (36 аптадан астам) емдеудің оқу қабілетіне әсері, ақыл-ой қабілеті және балалар мен жасөспірімдердің дамуы жеткіліксіз зерттелген.Осыған байланысты габапентинмен ұзақ емдеудің пайдасы потенциалды қауіптермен салыстырылуы тиіс.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Эпилепсиямен және эпилепсияға қарсы препараттарды қолданумен байланысты жалпы қауіп

Құрысуға қарсы препараттармен ем алатын әйелдерде балалардың туа біткен аномалиялармен туу қаупі 2-3 есе жоғары.Ең жиі үстіңгі ерін мен таңдайдың жырылуы, жүрек-қантамыр жүйесінің дамудағы ақаулықтары және жүйке түтігінің кемістіктері байқалды.Бірнеше құрысуға қарсы препаратты қолданғанда туа біткен даму кемістіктерінің қаупі монотерапияға қарағанда жоғары болуы мүмкін, сондықтан ол емнің дұрысырақ әдісі болып табылады және мүмкіндігінше қолданылуы тиіс.Бала туу жасындағы әйелдерге, сондай-ақ жүктілік болуы мүмкін барлық әйелдерге білікті маманнан кеңес алуы керек.Егер әйел жүкті болуды жоспарласа, құрысуға қарсы емді жалғастыру қажеттілігін тағы бір бағалау керек.Құрысуға қарсы емді күрт тоқтатпау керек, себебі аналар мен балаларға төнетін күрделі салдарлармен «жедел» құрысулардың пайда болуына әкелуі мүмкін.Сирек жағдайларда аналары эпилепсиядан зардап шегетін балаларда даму кідірістері байқалды.Бұл ретте даму кідірістері генетикалық немесе әлеуметтік факторлармен, ана ауруымен немесе құрысуға қарсы еммен байланысты ма, анықтау мүмкін емес.

Габапентинмен байланысты қауіп

Габапентин адамдарда плацента арқылы өтеді.

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану туралы шектеулі деректер бар.Жануарларда габапентиннің репродуктивті уыттылығы көрсетілген.Адамдардағы ықтимал қауіпке қатысты деректер жоқ.Сондықтан габапентинді ана үшін болжамды пайда шаранаға төнетін ықтимал қауіптен басым болса ғана жүктілік кезінде қолдану керек.

Габапентиннің оны эпилепсияның өзі болуы салдарынан жүктілік кезінде қолданғанда туа біткен аномалиялардың жоғары қаупімен және құрысуға қарсы басқа дәрілік препараттарды әрбір тіркелген жағдайда бір уақытта қолданудың байланысы туралы бір жақты қорытынды жасау мүмкін емес.

Габапентин емшек сүтіне өтеді.Оның балаға әсері белгісіз, сондықтан оны бала емізу кезеңінде қолданғанда сақ болу керек.Емшек емізу уақытында габапентинді, егер ана үшін пайда сәбиге төнетін қауіптен анық жоғары болса ғана тағайындау керек.



Острый панкреатит

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение препаратом Тебантин®.

Эпилепсия

Эффект рикошета в отношении судорожного синдрома для препарата Тебантин® не очевиден, тем не менее, резкая отмена препарата может привести к развитию эпилептического статуса.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, на фоне применения препарата Тебантин® у некоторых пациентов может отмечаться увеличение частоты судорог или появление новых типов судорог.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, попытки отмены других протиэпилептических препаратов, применяемых одновременно для лечения пациентов с рефрактерной эпилепсией с целью достижения монотерапии габапентином, имеют низкую вероятность успеха.

Препарат не эффективен при первично-генерализованных приступах, например при абсансах.Тебантин® должен с осторожностью применяться у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы.

Суицидальные мысли и поведение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения.Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. Пациентам и их близким следует объяснить, что при появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов может возникнуть сонливость, периферические отеки и слабость.

Дети и подростки

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков не изучено.В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок.Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами.Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы.Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

Показания

Эпилепсия

Габапентин ересектер мен 6 жастағы және одан үлкен балаларда салдарлы генерализациясы бар және онсыз парциальді құрысуларды емдеу үшін қосымша дәрі ретінде қолданылады.

Габапентин ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдерде салдарлы генерализациясы бар және онсыз парциальді құрысуларды емдеу үшін монотерапия түрінде қолданылады.

Нейропатиялық ауыру

Габапентин шеткері нейропатиялық ауыруды, атап айтқанда ауыру синдромы бар диабеттік нейропатияны және ересектердегі постгерпестік невралгияны емдеу үшін қолданылады.



Эпилепсия

Габапентин применяется в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.

Габапентин применяется в виде монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.

Нейропатическая боль

Габапентин применяется для лечения периферической нейропатической боли, в частности при диабетической нейропатии с болевым синдромом и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

- лактаза тапшылығы, лактоза жақпаушылығы, галактоза жақпаушылығы, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- жедел панкреатит

- салдарлы генерализациясы бар және онсыз парциальді құрысуларды емдеу үшін қосымша дәрі ретінде 6 жасқа дейінгі балалар

- салдарлы генерализациясы бар және онсыз парциальді құрысуларды емдеу үшін монотерапия түрінде 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және емшек емізу кезеңі



- гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам

- острый панкреатит

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственное взаимодействие

Апиындық анальгетиктер

Габапентинді және апиындарды қолданумен байланысты тыныс алудың бәсеңдеуі және/немесе седация симптомдарды туралы хабарламалар бар. Осы хабарламалардың кейбірінде габапентин мен апиындарды бір уақытта қолдануға, әсіресе егде пациенттерде ерекше көңіл аударады.

60 мг морфин, босап шығуы ұзаққа созылатын капсулаларды қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң 600 мг габапентинді қолданғанда габапентин AUC орташа мәнінің габапентин монотерапиясына қарағанда 44%-ға ұлғаюы байқалды. Апиындар мен габапентинді бір уақытта қолданғанда ұйқышылдық, мәңгіру, тыныс алу функциясының бәсеңдеуі сияқты ОЖЖ бәсеңдеу симптомдарын уақытында анықтау үшін пациенттерді мұқият қадағалау қажет. Габапентиннің немесе апиындардың дозасын азайту керек.

Эпилепсияға қарсы препараттар

Габапентиннің фенобарбиталмен, фенитоинмен, вальпрой қышқылымен және карбамазепинмен өзара әрекеттесулері байқалмады.

Габапентиннің тепе-тең күйдегі фармакокинетикасы құрысуға қарсы басқа дәрілерді қабылдайтын дені сау адамдар мен эпилепсиясы бар пациенттерде ұқсас.

Пероральді контрацептивтер

Құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар габапентин мен пероральді контрацептивтік препараттарды бір уақытта қолдану осы препараттардың тепе-теңдік күйдегі фармакокинетикалық көрсеткіштеріне әсер етпейді.

Антацидтер

Габапентинді құрамында алюминий және магний бар антацидтермен бір уақытта қолдану габапентин биожетімділігінің шамамен 24%-ға төмендеуімен қатар жүреді. Габапентинді қабылдау антацидтер қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң бір-ақ ұсынылады.

Пробенецид

Габапентиннің бүйрекпен шығарылуы пробенецидтің әсерімен өзгермеді.

Циметидин

Циметидинмен бір уақытта қолданғанда габапентиннің бүйрекпен шығарылуының аздаған төмендеуі белгіленді; бұл әсердің клиникалық мәні жоқ сияқты.



Противоэпилептические препараты

После назначения габапентина не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии.

Пероральные контрацептивные препараты

Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды

Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием Тебантина® рекомендован не ранее чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин

При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС

Могут усиливать побочные явления габапентина со стороны ЦНС (сонливость, атаксию).

Морфин

При одновременном использовании морфина и габапентина необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшения дозы габапентина или морфина.

Пробенецид

Применение пробенецида не влияет на выведение габапентина через почки.