Лекарственная форма
Көпіршитін таблеткалар, 330 мг/ 200 мг
Таблетки шипучие
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар:
- ацетилсалицил қышқылы 330 мг
- аскорбин қышқылы 200 мг
- қосымша заттар: лимонның сусыз қышқылы
- натрий бензоаты
- натрий гидрокарбонаты
- повидон
Одна таблетка содержит
активные вещества:
- ацетилсалициловая кислота – 330 мг
- аскорбиновая кислота - 200 мг
- вспомогательные вещества: глицин
- кислота лимонная безводная
- натрия бензоат
- натрия гидрокарбонат
- повидон
Фармакодинамика
Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы (психолептиктерді қоспағанда)
ATХ коды N02BA51
Әсер ету механизмі
Ацетилсалицил қышқылы анальгетикалық, антипиретикалық және қабынуға қарсы қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер тобына жатады. Оның әсер ету механизмі простагландиндер синтезіне қатысатын циклооксигеназа ферменттерінің қайтымсыз тежелуіне негізделген. Ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердегі тромбоксан А2 синтезін бөгеу арқылы тромбоциттердің агрегациясын тежейді. С дәрумені әртүрлі жасушалық тотығу реакцияларына қатысатын суда еритін дәрумені болып табылады.
Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов; тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Растворяясь в воде, таблетка УПСАРИНА УПСА с витамином С образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ацетилсалицил қышқылы тез және ішке қабылдағаннан кейін толық дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 15-40 минуттан кейін жетеді.
Ацетилсалицил қышқылының биожетімділігі дозаға байланысты ауытқиды:
- бауырдағы гидролиздің қанығуына байланысты 500 мг-ден аз дозалар үшін шамамен 60% және 1 г-ден астам дозалар үшін 90%
Ацетилсалицил қышқылы салицил қышқылын (сонымен қатар белсенді метаболитті) қалыптастыру үшін тез гидролизденеді.
Таралуы
Ацетилсалицил қышқылы мен салицил қышқылы барлық тіндерге тез таралады.Олар плаценталық бөгеттен өтіп, емшек сүтіне бөлінеді.Салицил қышқылы плазма ақуыздарымен толығымен байланысады (90 %).
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ацетилсалицил қышқылы үшін 15-20 минутты, салицил қышқылы үшін 2-4 сағатты құрайды.
Биотрансформациясы/элиминациясы
Ацетилсалицил қышқылы бауырда жоғары дәрежеде метаболизденеді.Ол негізінен несеппен салицил қышқылы және глюкуронидтің конъюгацияланған түрі, сондай-ақ салицил қышқылы және гентизин қышқылы түрінде шығарылады.
С дәруменімен байланысты
С дәрумені тамақ жолында жақсы сіңеді.Артық дозаланған жағдайда артық мөлшері несеппен шығарылады.
Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении.Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут.Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты.Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г.Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани.Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко.Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%).Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 - 4 часа для салициловой кислоты.Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.
Всасываясь в тонком кишечнике, аскорбиновая кислота широко распределяется и частично депонируется в тканях (особенно в надпочечниках).Связывание с белками плазмы составляет около 25%.Если его поступление в организм превышает необходимое количество, избыток выводится с мочой.
Побочные действия
Ацетилсалицил қышқылымен байланысты
- Белгісіз:
Өте жиі:
- қан кету уақытының ұлғаюымен қанның ұюының бұзылуы (мұрыннан қан кету
- гингиворрагия
- пурпура және басқалар).Бұл әрекет ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4-8 күн бойы сақталады.Операция кезінде қан кету қаупі бар
- Жиі:
- бас ауырулары, асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялар
- пептидтік ойық жаралар, тесілулер және кейде өліммен аяқталатын асқазан-ішектен қан кетулер (әсіресе егде пациенттерде)
- жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, қанмен құсу, ойық жаралы стоматит және ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының өршуі
- Жиі емес:
- есекжем
- тері реакциялары
- анафилаксиялық реакциялар
- демікпе
- ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі)
- бас айналуы
- есту қабілетінің жоғалуын сезіну
- құлақтағы шуыл
- бұл әдетте артық дозалануды көрсетеді.- Сирек: миға қан құйылу және бассүйекішілік қан құйылу
- ісіну
- артериялық гипертензия және жүрек жеткіліксіздігі
- гастрит.Өте сирек: Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермальді некролизді қоса
- буллезді реакциялар.С дәруменімен байланысты
Жиі: ас қорыту бұзылыстары (жүрек айнуы - диарея
- іштің ауыруы)
- несеп шығару бұзылулары (қымыздық
- цистиндік және/немесе несеп литиазасы).- Сирек: бас айналуы.- Өте сирек: тәулігіне 3 г С дәруменінен асатын дозаларда G6PD тапшылығы бар пациенттерде гемолиз қаупі бар.- Өте сирек: есекжем
- бөртпе
-аллергические реакции - кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке
-желудочно-кишечные расстройства – диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул), печеночная недостаточность
-геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, удлинение времени кровотечения
-удлинение менструального цикла
-синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия:
- тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги
- жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением
креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная
недостаточность, нефротический синдром
- расстройства со стороны мочевыводящей системы (образование
оксалатных, цистиновых и/или уратных камней)
- угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, глюкозурия,
угнетение синтеза гликогена
При проявлении каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить прием препарата и проинформировать лечащего врача
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
- Ұзақ қабылдау кезінде және ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларын қабылдау кезінде пайда болатын бас аурулары кезінде дозаны арттырмау керек, дәрігермен кеңесіңіз. Анальгетиктерді үнемі қабылдау, әсіресе бірнеше анальгетиктердің комбинациясы бүйректің зақымдалуына әкелуі мүмкін.
- Вирустық аурулары бар және ацетилсалицил қышқылын қабылдаған балаларда Рей синдромы байқалды (сирек, бірақ өте ауыр ауру, ең алдымен неврологиялық бұзылулармен және бауырдың зақымдалуымен байланысты).
Демек:
- - вирустық ауру жағдайында
- мысалы
- желшешек немесе тұмауға ұқсас жағдай: дәрігерден алдын-ала кеңес алмай
- балаға ацетилсалицил қышқылын беруге болмайды
- ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын балаларда санасының бұзылу симптомдары немесе қалыптан тыс мінез-құлық және құсу болған жағдайда дереу дәрігерге хабарлаңыз
Ацетилсалицил қышқылын дәрігермен кеңескеннен кейін ғана қабылдау керек:
- - ревматикалық ауруды емдеу жағдайында
- G6FD тапшылығы жағдайында (эритроциттерге әсер ететін тұқым қуалайтын ауру) - өйткені ацетилсалицил қышқылының жоғары дозалары гемолизді тудыруы мүмкін (эритроциттердің ыдырауы)
-асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы - асқазан-ішектен қан кету немесе анамнезінде гастрит жағдайында
- бүйрек - бауыр
- жүрек ауруы немесе жоғары қан қысымы жағдайында
- демікпе жағдайында:
- кейбір пациенттерде демікпе ұстамаларының пайда болуы ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылына аллергиямен байланысты болуы мүмкін.Бұл жағдайда осы препаратты қолдануға болмайды
- ауыр етеккір кезінде немесе ЖІС көмегімен контрацепция кезінде
- ауыр етеккір кезінде немесе контрацепция кезінде немесе жатырішілік контрацептивтерді қолданғанда
- пептидтік ауру немесе қан кету қаупін арттыратын басқа дәрілік заттармен қатар емдеу жағдайында, мысалы, пероральді кортикостероидтармен, антидепрессанттармен (СКҚСТ ретінде жіктелген, яғни серотонинді кері қармау селективті тежегіштері), ҚҚСП, клопидогрел, тикагрелор және тиклопидин сияқты қанның ұюына кедергі келтіретін дәрілермен, немесе варфарин сияқты антикоагулянттармен, анагрелид, кобиметиниб, деферазирокс, дефибротид, гепариндер, ибрутиниб, никорандил, тромболитиктер сияқты дәрілер және аралас адренергиялық-серотонинергиялық препараттар
- ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде метотрексатпен немесе пеметрекседпен қатар емдеу жағдайында
- Емдеу кезінде: асқазан-ішектен қан кету пайда болған жағдайда (ауыздан қанның бөлінуі, нәжісте қанның болуы, нәжістің қара түске боялуы) емдеуді тоқтатып, дереу дәрігерге немесе жедел медициналық жәрдем қызметіне жүгіну қажет - - Егде жастағы пациенттер жағымсыз реакциялардың, атап айтқанда, асқазан-ішектен қан кету, ойық жара және тесілу қаупінің жоғары қаупі бар.Бүйрек, бауыр және жүрек функцияларын мұқият бақылау керек.Доза мүмкіндігінше төмен болуы керек, ал қабылдау ұзақтығы симптомдарды жеңілдету үшін мүмкіндігінше қысқа болуы керек
Басқа препараттармен біріктірген кезде артық дозалану қаупін болдырмау үшін басқа препараттардың құрамында ацетилсалицил қышқылы жоқ екеніне көз жеткізу керек.Ауырсыну синдромы немесе температураның төмендеуі:
- Емдеу ұзақтығы (дәрігермен кеңесусіз) ауырсынуды басатын дәрі ретінде тағайындалғанда 5 күннен аспауы тиіс және қызуды басатын дәрі ретінде 3 күн бойы.Ацетилсалицил қышқылы өте төмен дозаларда да
- бірнеше күн бұрын қабылдаған кезде де қан кету қаупін арттырады
Ацетилсалицил қышқылы урикемияны өзгертеді (қандағы несеп қышқылының мөлшері).С дәруменін қуық пен бүйректе тас түзілуіне бейім және G6PD тапшылығы бар темір метаболизмі бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану қажет.
Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетил-салициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.Учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется при самых низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней, пациентов следует предупредить о риске кровотечения, которое может возникнуть во время хирургических вмешательств.Препарат содержит 485 мг натрия на одну шипучую таблетку, что следует учитывать при лечении пациентов, соблюдающих строгую низкосолевую диету.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Показания
Ересектердегі шығу тегі әртүрлі орташа немесе әлсіз білінетін ауыру синдромы (бас ауыруы, тіс ауыруы, бас сақинасы, невралгия, кеуде түбіршектік синдром, бұлшықеттің және буынның ауырулары, етеккір кезіндегі ауыру және басқалары). Суық тиген және басқа инфекциялық-қабыну ауруларында дене температурасының көтерілуінде (ересектерде және 15 жастан асқан балаларда).
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, боли при менструациях и прочие). Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
- ацетилсалицил қышқылын немесе тектес дәрілерді, атап айтқанда ҚҚСП қабылдау арқылы туындаған анамнезінде демікпенің болуы;
- 6 айдан бастап жүктілік кезеңі (аменореяның 24 аптасынан кейін);
- анамнезінде асқазан-ішектен қан кету;
- бала емізу кезеңі;
- белсенді фазадағы асқазанның ойық жарасы;
- барлық туа біткен немесе жүре пайда болған геморрагиялық аурулар;
- қан кету қаупі;
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі;
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі;
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі;
- күніне 1 г артық дозаларға арналған бүйрек тас ауруы (несеп шығару жолдарының оксалатты-кальций тастары);
- ацетилсалицил қышқылының метотрексатпен аптасына 20 мг астам дозада және қабынуға қарсы әсері бар (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г), анальгетикалық немесе қызуды түсіретін әсері бар (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <3 г) дозаларда біріктірілуінде;
- ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3/ г), анальгетикалық немесе қызуды түсіретін әсері (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <3 г) және анамнезінде асқазан және он екі елі ішектің ойық жаралары бар пациенттер үшін пероральді антикоагулянттармен біріктірілімдерінде;
- 15 жасқа дейінгі балалар.
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ
- наличие в анамнезе астмы, спровоцированной приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, НПВП
- беременность, период лактации
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе
- желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
- геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, дефицит витамина К, тромбоцитопения)
- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух
-тяжелая печеночная, почечная и неконтролируемая сердечная недостаточность
- детский возраст до 15 лет
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалицил қышқылын жоғары дозаларда қабынуға қарсы дәрі ретінде (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г), ревматизмдік ауруларды немесе жоғары температураны немесе ауырсыну синдромын (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <3 г) емдеу кезінде осы дәрілік препаратты келесі препараттармен біріктірілімдер:
- - метотрексат аптасына 20 мг астам дозаларда
- пероральді антикоагулянттар және анамнезінде асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы жағдайында
Осы дәрілік препаратты мынадай препараттармен біріктіріп қабылдаудан аулақ болу керек:
- ацетазоламид
- анагрелид
- ацетилсалицил қышқылы жоғары температураны және ауыру синдромын (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне < - 3 г) емдеу үшін жоғары дозаларда қабылданғанда және анамнезінде асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы болмаған кезде пероральді антикоагулянттар
- ацетилсалицил қышқылы төмен дозаларда тромбоциттердің антиагреганты ретінде қабылданғанда (тәулігіне 50-ден 375 мг-ге дейін) және анамнезінде асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы болған кезде пероральді антикоагулянттар
- ҚҚСП, ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда қабынуға қарсы дәрі ретінде (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г), ревматизмдік ауруларды немесе жоғары температураны және ауыру синдромын (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне < - 3 г) емдеу кезінде қабылданады
- клопидогрел
- дефибротид
- глюкокортикоидтар (гидрокортизоннан басқа), ревматизмдік ауруларды емдеу кезінде ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда қабынуға қарсы дәрі ретінде (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г) қабылданған кезде
- емдік дозаларда және/немесе 65 жастан асқан егде жастағы пациенттерде пайдаланатын гепариндер, ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда қабынуға қарсы дәрі ретінде (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г), ревматизмдік ауруларды немесе жоғары температураны және ауыру синдромын (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <3 г) емдеу кезінде қабылданады.
- подаграны емдеу үшін пайдаланылатын дәрілік препараттар (пробенецид)
- никорандил
- ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде пеметрексед
- тикагрелор
- тиклопидин.
С дәруменінің дозасына 2 г-ден асатын дозаларда аскорбин қышқылы келесі зертханалық зерттеулерге әсер етуі мүмкін:
- креатинин анализі және қан мен несептегі глюкоза анализі (қант диабетін глюкозооксидаза сынақ жолағымен бақылау)
Келесі препараттармен біріктірілімін назарға алу керек немесе қабылдау кезінде сақтық шараларын сақтау керек:
- - ангиотензин II рецепторларының антагонистері, ангиотензин өзгертуші ферментінің тежегіштері, ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда қабынуға қарсы дәрі ретінде (≥1 г дозаға және/немесе тәулігіне ≥3 г), ревматизмдік ауруларды немесе жоғары температураны және ауыру синдромын (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <
- 3 г) емдеу кезінде қабылданады
- ацетилсалицил қышқылы тромбоциттерге қарсы агрегат ретінде төмен дозаларда қабылданған кезде пероральді антикоагулянттар (тәулігіне 50-ден 375 мг-ге дейін)
- ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердің антиагреганты ретінде төмен дозаларда қабылданған кезде ҚҚСП (тәулігіне 50-ден 375 мг-ге дейін);
- кейбір антидепрессанттар (серотонинді кері қармау селективті тежегіштері, аралас адренергиялық-серотонинергиялық препараттар)
- циклоспорин
- деферипрон
- клопидогрел
- кобиметиниб
- деферазирокс
- диуретиктер
- глюкокортикоидтар (гидрокортизонды қоспағанда), ацетилсалицил қышқылы жоғары температураны және ауырсыну синдромын емдеу үшін жоғары дозаларда қабылданады (≥500 мг дозаға және/немесе тәулігіне <3 г)
- ацетилсалицил қышқылы тромбоциттерге қарсы агрегат ретінде төмен дозаларда қабылданған кезде емдік дозаларда және/немесе 65 жастан асқан егде жастағы пациенттерде пайдаланылатын гепариндер (тәулігіне 50-ден 375 мг-ге дейін);
- алдын алу дозаларындағы гепариндер
- ибрутиниб
- метотрексат
- пеметрексед
- тромболитиктер
- тикагрелор
-жергілікті қолданылатын асқазан-ішек препараттары, антацидтер және адсорбенттер.
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, пеметрекседа, эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, нестероидных противоспалительных препаратов, глюкокортикоидов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов, трийодтиронина, резерпина; снижает эффекты урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, антидепрессантов.Антациды, содержащие магний и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.При совместном применении с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения.Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта
Скидки
